酸性多肽作为多肽的一个分类，具有三大功能用途。
营养作用
酸性多肽本身由氨基酸合成或者蛋白质水解形成，与氨基酸和蛋白质一样是人体的重要氨基酸来源，而且由于其分子量比蛋白质小得多，更容易通过肠胃道细胞膜进行消化吸收，效率更高。
生理功能
与蛋白质类似，酸性多肽由氨基酸通过肽键连接而成，甚至某些不相邻的氨基酸还通过过氧键、二硫键进行链接，从而在空间上形成了立体结构和手性结构，这些特定的位点和结构使得酸性多肽可参与众多的细胞内生理活动，如催化反应、特异性结合免疫等，这是氨基酸所不具备的。
信使和载体功能
这点是多肽独有的功能。多肽分子量介于氨基酸和蛋白质之间，而且保持了蛋白质拥有而氨基酸缺乏的生理活性，这使得多肽可以相对自由自主的携带基团、小分子聚合物等穿梭于细胞膜之间，充当信使和载体的功能。而蛋白质的进出细胞膜则需要专门的转运蛋白质完成。