-口服后,药物血浆浓度在最初的6个小时内进行性升高,在6小时至l2小时之间达到稳定状态。
-在中国人l8例健康志愿者中进行的进口与国产制剂比较的生物等效性研究中,发现药代动力学参数存在较大个体差异,可能与其代谢酶的遗传多态性有关。这提示临床应个体化用药。国外资料中无明显个体差异。
-格列齐特吸收完全。摄食并不影响其吸收的速度和程度。
-在剂量120mg范围内,用药剂量与浓度曲线下面面积之间呈线性关系。
-血浆蛋白结合率约为95%。
-格列齐特主要在肝内代谢,文献报道可能有CYP2C9和CYP2C19参与其代谢。且大部分从尿中排泄:尿内原型药不到l%。
-血浆内检测不到有活性的代谢产物。
-格列齐特的清除半衰期大约在l2小时至20小时之间。
-分布容积大约为30升。
-老年患者的药代动力学参数没有明显的变化。
-每天一次格列齐特缓释片,能够维持格列齐特有效血浆浓度24小时。