醋酸甲羟孕酮属于口服合成类固醇类药物，由孕酮衍生而成，除了6α位存在甲基和17位存在乙酰氧基外，本产品与天然孕酮有相同的结构。醋酸甲羟孕酮具有孕激素样作用及抗雌激素和抗促性腺激素作用。在一定剂量下，醋酸甲羟孕酮能同时在内分泌系统及细胞水平上发挥作用。对某些特殊的激素依赖性肿瘤，药理学剂量水平的醋酸甲羟孕酮抗癌治疗有效性有赖于其对下丘脑－垂体－性腺轴、雌激素受体和组织水平的类固醇代谢的活性作用。在原代培养的恶性子宫内膜癌细胞中，醋酸甲羟孕酮能刺激雌、孕激素受体均阴性的细胞DNA合成，而对受体阳性细胞的DNA合成具有抑制作用。另一方面，高剂量的醋酸甲羟孕酮会导致严重的细胞膜结构变化，从而干扰一系列的细胞膜功能。和孕酮类似，醋酸甲羟孕酮是产热物质。治疗某些癌症应用高剂量治疗（每天大于或等于500mg）时，会出现类肾上腺皮质激素效应。