药理学
本品为作用于髓袢的利尿剂，主要通过抑制肾小管髓袢升支钠和氯的重吸收而产生利尿作用。
健康成人口服本品后1小时起效产生利尿作用，2-4小时达最大效应，作用可持续9小时后。对水肿患者作用可持续到12小时后。
毒理学
急性毒性试验表明：对雌雄二种性别小鼠的腹腔注射阿佐塞米， LD50分别为535.81mg/kg和485.98mg/kg；口服给药，LD50雌性为4364.85mg/kg，雄性为4516.22mg/kg，雌雄二种性别LD50 值无明显差异。
长期毒性试验结果：大鼠长期毒性试验主要发现血清中k+降低、血液浓缩及肾小管轻度核浓缩，肾脏重量增加及轻度的间质性肾炎或肾小管的变性。
Beagle狗长期毒性试验主要发现食欲减退，体重增加抑制，自发运动降低，流涎，血清钙降低，血液浓缩，肝脏损害，伴随肾实质变化的肾功能损害。
生殖毒性试验：大鼠和小鼠的器官形成期给药，发现以波状肋骨为主的骨骼异常，分娩所得仔鼠的成长、发育及生殖机能未见异常，胎仔期的骨骼异常随成长发育消失。对大鼠及小鼠的骨骼异常的无影响剂量分别为30及200mg/kg。