药代动力学
口服后迅速吸收,生物利用度为37%。单剂口服0.5g 后,达峰时间为2.5~2.6小时,血药峰浓度(Cmax)为0.4—0.45mg/L。本品在体内分布广泛,在各组织内浓度可达同期血浓度的10—100倍,在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高,前者能将阿奇霉索转运至炎症部位。本品单剂给药后的血消除半衰期(t.,∞)为35—48小时,给药量的50%以上以原形经胆道排出,给药后72小时内约4.5%以原形经尿排出。本品的血清蛋白结合率随血药浓度的增加而减低, 当血药浓度为0.02pgiml时,血清蛋白结台率为15%:当血药浓度为2Ltg/ml时,血清蛋白结合率为7%。国外资料显示,经中度肾功能不全患者(肾小球滤过率为10~ 80mUmin)药代参数无明显变化,严重肾功能不全者(肾小球滤过率为小于10ml/min)与正常者有显著性差异,全身暴露量增加33%。
贮藏
密封,在干燥处保存。