药理作用
本品为二氢吡啶类钙拮抗药。在自发性高血压大鼠、两肾-夹型高血压大鼠、醋酸去氧皮质酮高血压大鼠和肾性高血压狗均有剂量依赖的降压作用。其作用较尼卡地平及硝苯地平强而维持时间长。本品对阻力血管具选择性,能扩张。肾血管,对心肌及传导抑制作用较少,对血脂无不良影响。
药物相互作用
本品可能增强羟基洋地黄和西咪替丁作用。
药代动力学
本品口服吸收迅速,达峰时间为1~2h,峰浓度与药时曲线下面积随剂量而增加。其s( )异构体作用为R(-)的2倍。消除半衰期5h。血浆蛋白结合率达97%。
剂型与规格
片剂:5mg/片。
适应症
用于高血压,尤其适用于低肾素型高血压患者.对肾功能已损伤者也适用.
注意事项
孕妇及哺乳期妇女禁用。心源性休克者禁用。严重肝功能减退者慎用。高空作业及驾车者慎用。老年人宜从低剂量开始服用。
不良反应
不良反应发生率为10.4%。主要有皮疹、瘙痒、面红、潮热、心悸、头晕、头痛、头重、麻木感、恶心、呕吐、胃部不适、腹胀、便秘、口渴、倦怠感、乏力、浮肿、尿频等。偶可见AST、ALT、碱性磷酸酶、尿素氮及肌酐升高,白细胞减少,总胆固醇、尿酸及三酰甘油升高。
用法用量
口服,每次5mg,每日1次起用,可逐步增至10~20mg,每日1次。