蒽醌类化合物能抑制人早幼粒白细胞(HL-60)细胞其作用机理主要是抑制细胞DNA和RNA的合成以大黄素的细胞毒作用最强，在100umol／L(约40μg/ml)浓度下对DNA的前体物［3H-Me］dThd掺入抑制作用顺序是：大黄素、大黄素 甲醚-8-O-D-葡萄糖甙＞大黄素甲醚＞大黄素-8-O-D-葡萄糖甙＞ 大黄酸＞ 虎杖甙。对RNA前体物［5.3H］ cyd掺入抑制作用要小些，其顺序是：大黄素＞大黄素甲醚＞大黄素甲醚-8-O-D-葡萄糖甙，虎杖甙。大黄素比其葡萄糖甙具有更强的细胞毒作用，而其他成分没有这种 构效关系。口服 虎杖煎剂10天，对小鼠 艾氏 腹水癌的抑瘤率为35.3%，并能延长动物存活时间。大黄素对小鼠 肉瘤、小鼠肝瘤、小鼠乳腺癌、小鼠艾氏腹水癌、小鼠 淋巴肉瘤、小鼠黑色素瘤及大白鼠瓦克癌等7个瘤株的抑制率均在30%以上。