2012年CPSA大会闭幕青年科学家奖和创新奖揭晓

　　2012年4月27日是CPSA shanghai 2012 会议的最后一天，早上8:30来自华盛顿大学的Thomas Baillie博士为大家带来精彩的大会特邀报告。

大会报告现场

　　华盛顿大学 Thomas Baillie博士求学期间主要从事化学和生物化学工作，先后在伦敦大学、加州大学旧金山分校、华盛顿大学任教，并曾在Merck公司从事DMPK研究。多年从事质谱仪器检测外来化合物的代谢分析，具有丰富的药物代谢物研究经验。并合作撰写了200本业内论文书籍，荣获过美国NIH颁发的Fogarty国际高级奖学金，ASPET的James R.Gillette奖，国际同位素学会授予Thomas Baillie博士终身成就奖......多年来Thomas Baillie博士一直努力推动DMPK的审批和新药的市场推广，把Merck建成制药行业的DMPK研究领头军，关注活性代谢物筛查的策略开发，首先开发了快速代谢物分析的HR-MS方法。今天Thomas Baillie博士将为业内学者们带来一场精彩的报告：《目标共价抑制剂和化学反应药物代谢物：药物合理设计和毒性风险评估的思考》。

华盛顿大学 Thomas Baillie博士

　　共价药物并不是最近才出现的，1897年Bayer的阿司匹林和1928年发现的青霉素都是共价药物。早期的共价药物主要是针对哺乳动物或细菌酶的酰化剂，十九世纪七十年代主要关注基于机制抑制剂的研究，目前可逆不可逆的机理和生物目标研究较多，但是关于蛋白的目标功能受到了限制，共价机理常常事后才研究出来。

　　Thomas Baillie博士介绍了奥美拉唑、氯吡格雷，这两类药物就是通过生物目标物的共价修饰来发挥重要治疗作用的。Thomas Baillie博士指出不可逆共价修饰也具有很多优势：高强度，延长反应期限，直接测量目标占有率和选择性的能力，尽量避免耐药等。同时不可逆共价修饰也具有潜在的缺陷，即产生具有化学活性的药物代谢物。在很多肝脏、皮肤和循环系统的有害事件中，一般都是通过化学高活性药物代谢物进行排除。

　　特质的药物毒性一般来自病人的代谢活化、大量蛋白的共价修饰、通过HLA蛋白对T细胞加载了一些水合蛋白，免疫介导的器官损伤。目前药物毒性相关的抗原决定因素的鉴定还未知，Thomas Baillie博士认为高水平的活性代谢物和蛋白系列的关联性研究应该作为药物开发过程中一个风险因素。A.F.Stepan博士发表论文也认为增强药物反应动力学和内在潜能降低药剂量，病人对药物的身体负担和代谢物仍将成为药物发现中关注的重点。尽管化学反应改变很大，主要亲电药物代谢物不可逆修饰了大量细胞蛋白质，毒理相关蛋白目标物仍未可知。和目标蛋白的选择性结合能够使用蛋白质组学质谱、X射线仪，通过活性蛋白分析实验进行评估。为了减少药物和代谢物的身体负担，低药剂量也很重要。

　　创新的低反应活性结构可以形成选择性的共价键，在目标蛋白中能产生7个自由Cys残留，质谱可以分析出蛋白的单修饰，X射线晶体结构可以确证共价键假设和特定修饰。最后Thomas Baillie博士总结了开发安全有效治疗产品时采用的不可逆共价修饰的特点主要有：对生物目标无有高亲和性，对目标亲核试剂有高选择性，抗代谢活化，日常低剂量。

　　随后，依照大会惯例，各个议题的专题讨论会和平行会议相继召开，与会者和专家进行了热烈讨论。

　　晚上6:00 CPSA shanghai 2012会议闭幕式在宴会厅召开，大会创建者Mike Lee先生致闭幕词，感谢大家的参与，并为大会主席Jenny Zheng女士颁发荣誉奖杯。Jenny Zheng女士宣布Janssen公司的翁乃栋先生为第四届上海CPSA的大会主席。

颁奖现场

Mike Lee先生和Jenny Zheng女士合影

Jenny Zheng女士和Naidong Weng先生合影

　　继第二届CPSA推出青年科学家奖后，本次会议收到来自北京、上海、浙江、美国、日本、韩国等数十篇年轻科学家的论文摘要参加评选，海报展览也吸引了众多专家的目光。经过两天的评选，共选出13名获奖科学家。来自上海药物研究所的高纯颖再次获得青年科学家奖第一名。

Mike S.lee博士与青年科学家奖一等奖得主(上海药物所 高纯颖)合影

CPSA组委员会成员与青年科学家奖获奖者合影

　　“创新奖”是本次会议首次推出的奖项，共收到50多篇参赛论文，并与4月26日海报展览，共选出3名获奖者，他们分别是安捷伦科技的Na Pi Parra女士，New Objective公司的Gary A.Valaskovic先生，McKinley Scientific公司的Martin Steel先生。

创新奖获奖者合影

　　颁奖过程中，还穿插了抽奖环节。CPSA会务组为幸运奖得主精心准备了别致的奖品，会场气氛热情活跃。