Darobactin为开发新型抗生素提供了非常有前途的前体选择

　　越来越多的传染病细菌病原体对常规抗生素产生抗药性。其中，一些典型的医院特有细菌，如大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌，已对目前可用的大多数抗生素产生抗药性，在某些情况下甚至对所有抗生素都具有抗药性。从机制上来讲，这些耐药菌的外膜使其难以受到攻击。

　　 最近，来自贾斯图斯·利比希大学(JLU)的科学家们发现了一种新型肽，该肽可通过以前未知的靶点攻击革兰氏阴性细菌。

　　 在该研究中，研究人员使用天然产物研究中常用的筛选方法，并且成功分离出一种名为“Darobactin”的肽。

Darobactin化学结构式

　　 Darobactin由七个氨基酸组成，结构特征表明，这些氨基酸通过罕见的闭环连接。经过测试，研究者们确认该物质没有细胞毒性，这也是任何分子被用作抗生素的前提条件。 文章作者，Schäberle教授说：“目前我们已经能够了解细菌如何合成该分子。我们正在JLU昆虫生物技术研究所从事天然产物研究，以增加这种物质的产量并试图生产具有类似结构的物质。”

　　 此外，研究人员还确定了Darobactin的作用部位。他们发现Darobactin与位于革兰氏阴性细菌外膜的BamA蛋白结合。最终导致外膜结构被破坏并最终引起细菌死亡。

　　 在感染野生型以及对抗生素具有抗性的铜绿假单胞菌，大肠杆菌和肺炎克雷伯菌的情况下，Darobactin都表现出极好的效果。因此，Darobactin为开发新型抗生素提供了非常有前途的前体选择。