简述注射用亚胺培南西司他丁钠的药代动力学
1、亚胺培南 给健康受试者静脉输注泰能®250mg，500mg，1000mg二十分钟后，亚胺培南的血药峰浓度范围分别为：12到20mcg/mL，21到58 mcg/mL，41到83 mcg/mL,对应的平均血药峰浓度分别为17，39和66 mcg/mL。4到6小时内亚胺培南血浆浓度下降到1 mcg/mL以下或更低。 亚胺培南的血浆半衰期是1小时。在10小时内，约70%的亚胺培南在尿中以原药形式重吸收，随后在尿中就检测不到药物排泄。在给予健康受试者500毫克剂量的泰能8小时后，亚胺培南的尿中浓度超过10 mcg/mL。 亚胺培南的剩余部分（不具抗菌活性的亚胺培南代谢物）在尿中回收，通过粪便排泄清除的亚胺培南基本为零。 参照泰能®的用药方式，肾功能正常病人每6小时给予亚胺培南一次没有观测到其在血浆或尿中蓄积。泰能和二丙苯磺胺同时给药可少许增加亚胺培南的血浆水平和血浆半衰期。泰能和二丙苯磺胺联合用药使具有抗菌活性（未代谢的......阅读全文
简述亚胺硫霉素/西拉司丁钠的药理作用
性状 ：亚胺培南为白色至浅茶色结晶性粉末，不引湿，略溶于水，微溶于甲醇。西拉司丁钠为类白色无定性物，有引湿性，极易溶于水或甲醇中。 亚胺培南对革兰阳性、阴性的需氧和厌氧菌具有抗菌作用。肺炎链球菌、化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、不动杆菌部分菌株、脆弱拟杆菌及其他拟杆菌、消化
简述乌司他丁的药代动力学及适应症
药代动力学 乌司他丁静注后血浆浓度迅速下降，主要分布在肾脏、肝脏和胰腺。几乎从所有组织中消除，生物半衰期约为24min，消除半衰期约40min。给药6h后以低分子代谢物从尿中排泄，排泄量24%。连续给药7天未见蓄积。[3] 适应证 急性胰腺炎（包括外伤性、术后及内窥镜逆行性胰胆管造影术后的
关于注射用头孢西丁钠的药代动力学介绍
正常志愿者肌内注射1g后，20－30分钟血药浓度达峰值为24μg/ml。静注1g后，5分钟血药浓度达峰值为110μg/ml，4小时后血药浓度低于1μg/ml。静注后本品半衰期为41-59分钟，肌注后本品半衰期为64.8分钟。6小时后约85%药物以原型经肾脏排泄，肌注本品1g后，尿药浓度可达300
关于乌司他丁的毒理及药代动力学
毒理 小鼠腹腔、静脉注射375万单位/kg（2000mg/kg）未见动物死亡，提示本品LD50>375万单位/kg，大鼠及家犬的长期毒性试验均未见明显毒性反应，大鼠试验对生育、生殖能力、胎儿发育无影响。[4] 药代动力学 乌司他丁静注后血浆浓度迅速下降，主要分布在肾脏、肝脏和胰腺。几乎从所
关于亚胺硫霉素/西拉司丁钠的基本介绍
1、基本资料： 【别名】亚胺硫霉素-西拉司丁钠 ,泰能,亚胺培南－西拉司丁钠 【外文名】Imipenem/Cilastatin 【成分】 为具有碳青霉烯环的硫霉素类抗生素，由链霉素S.cattleya培养液中分离出硫霉素经半合成制取。 2、适应症： 用于敏感菌引起的败血症、感染性心内膜
关于抗生素泰宁的简介
1、简介： 【别名】亚胺硫霉素-西拉司丁钠、亚胺培南－西拉司丁钠、伊米配能－西司他丁钠、泰宁 、亚胺硫霉素/西拉司丁钠 【外文名】Imipenem/Cilastatin, Imipenem/Cliastatin Sodium, IM/CI, IMP/CS, MSD, TIENAM, PRIM
碳青霉烯——需要特殊使用的抗生素
如果将抗生素分为三六九等，那碳青霉烯类（培南类）应该是最高等，屹立于金字塔尖。其对各种革兰阳性菌、革兰阴性菌和多数厌氧菌具强大抗菌活性，对临床常见的β-内酰胺酶高度稳定。 自1979年研制成功以来，碳青霉烯类是抗感染用药中最重要的品种，俗称“抗生素的最后一道防线”，当其他抗菌药
简述奥司他韦的药代动力学参数
由于形成前药，奥司他韦有较好的药代动力学性质，在口服30分钟后被吸收，有75%以碳酸盐的形式进入循环，而未成盐的只有5%进入循环。2～3小时后血药浓度达峰，其在体内可以定向分布至肺部、支气管、鼻窦、中耳等部位。奥司他韦在体内经肾以羧酸原药的形式排泄，清除半衰期6-10小时。
简述伊米配能/西司他丁钠的注意事项
伊米配能/西司他丁钠与β-内酰胺抗生素、青霉素和头孢菌素有局部交叉过敏反应，因此，在使用伊米配能/西司他丁钠前，应详细询问患者有无过敏史，使用后若有过敏反应，应立即停药并做相应处理。孕妇和哺乳期妇女慎用。有癫痫病的患者在应用伊米配能/西司他丁钠期间应继续采用抗惊厥疗法。一旦出现局部性震颤，则应减
简述伊米配能/西司他丁钠的适应症
1、适应证： 临床由于敏感菌引起的各类感染。尤其适用于多种菌混合感染和需氧/厌氧菌的混合感染，如败血症、感染性心内膜炎，腹腔内感染、下呼吸道感染、泌尿生殖器感染、妇科感染、骨关节感染、皮肤和软组织感染等，还适用于污染的手术或可能污染之手术的术前预防、及防止已存在的手术后感染向严重发展。有效率均
简述伊米配能/西司他丁钠的药理作用
由于伊米配能/西司他丁钠可在肾内被肾肽酶破坏，临床应用制剂中加入了西司他丁钠特异性酶抑制剂，它可阻断伊米配能/西司他丁钠在肾脏的代谢，继而增加尿道中未经改变的伊米配能/西司他丁钠的浓度，以保证药物的有效性。伊米配能/西司他丁钠对细菌产生的β-内酰胺酶的稳定性强，抗菌谱广，抗菌活性强。链球菌属（产
简述注射用头孢哌酮钠他唑巴坦钠的药代动力学
静脉滴注头孢哌酮/他唑巴坦2.0g后，头孢哌酮T1/2β为2.23±0.67(hr)、 Cmax为181.52±39.94(mg/L)、血浆蛋白结合率可达70～80%。体内能较好的分布在各组织和体液中，还可分布到胸水，腹水，羊水，痰液中。肾消除率为28.5m1/min，主要以原型由尿(20%)和
关于派拉西林钠/三唑巴坦钠的分析点评介绍
派拉西林钠/三唑巴坦钠为哌拉西林与他唑巴坦的复合制剂。两药合用既扩大了抗菌谱，又增强了抗菌活性。哌拉西林/他唑巴/他唑巴坦治疗中、重型细菌性感染，用亚胺培南/西司他丁作对照，哌拉西林/他唑巴/他唑巴坦4.5g静脉滴注，每8～12小时1次，治疗下呼吸道、泌尿生殖道、皮肤及软组织、腹腔内及其他感染，
简述赛氏他克莫司的药代动力学
口服后赛氏他克莫司在胃肠道的吸收不完全，且差异较大。口服后有些患者吸收迅速，在0.5小时内达峰。在某些患者，药物似乎是在一较长时间内连续吸收，或多或少地呈现出平台吸收效应。他克莫司胶囊的平均生物利用度在肝移植患者中约为21.8%，肾移植患者约为20.1%，健康自愿者为14.4-17.4%。胆汁对
使用亚胺硫霉素/西拉司丁钠的注意事项介绍
注意事项：可有恶心、呕吐、腹泻、皮疹、发热、瘙痒、低血压、头晕、嗜睡、肝肾功能异常、血象改变、静脉炎和血栓性静脉炎、注射部位疼痛等不良反应。罕见有头痛、眩晕、肌痉挛、心悸、心动过速、胸部不适、通气困难、耳鸣、听觉暂时性丧失胃灼热、面部水肿、潮红及多数关节痛，无力、念珠菌病等。对本品过敏者禁用。1
简述注射用头孢曲松钠他唑巴坦钠的药代动力学
1.健康受试者分别静脉滴注本品1.0g和2.0g后，两种剂量的他唑巴坦钠的消除相半衰期(t1/2β)分别为(0.91±0.42) h和(0.95±0.55)h，平均0.93 h，比文献报道的略有延长，且头孢曲松钠的血药峰值浓度时间与他唑巴坦钠基本相同，分布相半衰期(t1/2α)均较短。 2.体
关于注射用西咪替丁的药代动力学介绍
本品吸收后广泛分布于除脑以外的全身组织中，本品能透过通胎盘屏障，乳汁中本品浓度高于血浆浓度。蛋白结合率为15%～20%，部分在肝脏内代谢，代谢产物为Sulphoxide 和 hydroxymethylcimetiding，主要经肾排泄。24小时后注射量的约75%以原形自肾排出；10%可从粪便排出
默克发布广谱抗菌药Relebactam组合疗法3期试验积极数据
日前，默克宣布该公司β-内酰胺酶抑制剂Relebactam与亚胺培南/西司他丁的组合疗法关键3期研究取得了积极的试验数据。试验结果显示，与亚胺培南/西司他丁方案相比，该组合方案可以有效治疗亚胺培南非敏感性细菌感染（主要终点），此外在治疗中还具有较低的肾毒性（次要终点）。 该公司随后表示，将基于
关于美罗培南的药代动力学介绍
健康志愿者5分钟内单次静脉推注美罗培南的血药峰浓度为：500mg剂量组52mg/mL，1g剂量组112mg/mL，静脉输注1g美罗培南2分钟、3分钟、5分钟后，得到的血药峰浓度分别为110、91、94mg/mL，静脉输注500mg美罗培南6小时后，血浆中美罗培南的浓度≤1mg/mL。肾功能正常志
伊米配能/西司他丁钠的基本介绍
伊米配能/西司他丁钠为具有碳青霉烯环的甲砜霉素类抗生素，通过抑制细菌细胞壁的合成而杀灭革兰阳性菌、阴性菌及厌氧菌，其中包括对其他抗生素不敏感或易耐药的铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌、粪肠球菌和脆弱拟杆菌。 别名：亚胺培南；亚胺硫霉素/西拉司丁；泰宁；泰能；Imipenem/Cilastatin；
关于亚胺硫霉素/西拉司丁的简介
亚胺硫霉素/西拉司丁，用于治疗敏感菌引起的各类感染。 亚胺硫霉素/西拉司丁为亚胺硫霉素/西拉司丁和西司他丁钠的复合物，二者的比例为1∶1。静脉注射亚胺硫霉素/西拉司丁1g（静注时间不可少于40～60min），Cmax为65mg/L，有效抗菌浓度可维持4～6h。亚胺硫霉素/西拉司丁t1/2β为1
头孢尼西钠的药代动力学
静注头孢尼西1.0g后，平均血浆峰值为129～148mg/L。静注0.5g及2.0g血浆浓度峰值分别为91～95mg/L及270～341mg/L。肌注0.5g及1.0g，亦有较高的血浆浓度峰值分别为49～62mg/L及67～126mg/L。头孢尼西的表观分布容积为5.7～10.8L，与血浆蛋白结
简述注射用依他尼酸钠的药代动力学
主要分布于细胞外液，分布容积平均为体重的11.4%，血浆蛋白结合率为91%～97%，几乎均与白蛋白结合，本药能通过胎盘屏障，并可泌入乳汁中。静脉用药后作用开始时间为5分钟，达峰时间为0.33～1小时。作用持续时间为2小时，t1/2β存在较大的个体差异，正常人为30～60分钟，无尿患者延长至75～
简述碳青霉烯类抗生素的药物相互作用
西司他丁与亚胺培南1︰1合用，可阻止亚胺培南肾内代谢并消除肾毒性。将倍他米隆以1︰1的比例与帕尼培南合用，可通过倍他米隆竞争性抑制帕尼培南向肾小管分泌，从而降低其在肾皮质的浓度，减轻帕尼培南的肾毒性。美洛培南对肾脱氢肽酶 I的稳定性比亚胺培南高4倍，不需与倍他米隆或酶抑制剂西司他丁合用。
碳青霉烯类的药物相互作用
西司他丁与亚胺培南1︰1合用，可阻止亚胺培南肾内代谢并消除肾毒性。将倍他米隆以1︰1的比例与帕尼培南合用，可通过倍他米隆竞争性抑制帕尼培南向肾小管分泌，从而降低其在肾皮质的浓度，减轻帕尼培南的肾毒性。美洛培南对肾脱氢肽酶 I的稳定性比亚胺培南高4倍，不需与倍他米隆或酶抑制剂西司他丁合用。
概述注射用盐酸吉西他滨的药代动力学特点
在7项研究，共计353例患者中评价了吉西他滨的药代动力学特点。其中女性患者121例和男性患者232例，年龄29-79之间。在这些患者中，约45%为非小细胞肺癌患者，35%为胰腺癌患者。得到以下药代动力学参数的给药剂量范围是500-2,592mg/m2，输液时间变化范围0.4-1.2小时。 血浆
西咪替丁的药代动力学介绍
口服后约60%~70%由肠道迅速吸收，血药浓度达峰时间（tmax）为45~90分钟。口服生物利用度（F）约为70%，年轻人对本品的吸收情况往往较老年人好。血浆蛋白结合率低。服用300mg平均峰浓度（cmax）为1.44μg/mL，可抑制基础胃酸分泌50%达4~5小时。本品广泛分布于全身组织（除脑
概述头孢西丁的药代动力学
西头孢西丁口服不吸收，静脉或肌内注射后吸收迅速。健康成人静脉注射头孢西丁1g，约5min后达血药浓度峰值，约为24μg/ml。肌内注射头孢西丁1.0g，30min后达血药浓度峰值，约为110μg/ml，4h后血药浓度降至1.0μg/ml。头孢西丁表观分布容积为0.13L/kg。药物吸收后可广泛分
美罗培南的临床应用及不良反应
美罗培南（meropenem,MEPM）为碳青霉烯类抗生素的新品种，对DPH-1具有高度稳定性，美罗培南（meropenem,MEPM）与其他碳青霉烯类抗生素相比，肾毒性、中枢神经系统毒性降低，化学稳定性增加，抗均活性不变或稍强。文献报道可以看出，美罗培南（meropenem,MEPM）在一
新的抗生素试验揭示有希望对抗危险的肺炎超级细菌
一种新的抗生素组合在治疗一种经常致命的肺炎的临床试验中被证明是有希望的。该实验药物被发现在防止死亡方面至少与目前的标准药物一样有效，但副作用要轻得多。细菌接触一种特定的抗生素越多，它们对它的防御能力就越强，最终这种药物就不再有效了。传统上，当这种情况发生时，我们只是转向新的药物，但供应正在迅速耗尽。