简述注射用亚胺培南西司他丁钠的药代动力学
1、亚胺培南 给健康受试者静脉输注泰能®250mg，500mg，1000mg二十分钟后，亚胺培南的血药峰浓度范围分别为：12到20mcg/mL，21到58 mcg/mL，41到83 mcg/mL,对应的平均血药峰浓度分别为17，39和66 mcg/mL。4到6小时内亚胺培南血浆浓度下降到1 mcg/mL以下或更低。 亚胺培南的血浆半衰期是1小时。在10小时内，约70%的亚胺培南在尿中以原药形式重吸收，随后在尿中就检测不到药物排泄。在给予健康受试者500毫克剂量的泰能8小时后，亚胺培南的尿中浓度超过10 mcg/mL。 亚胺培南的剩余部分（不具抗菌活性的亚胺培南代谢物）在尿中回收，通过粪便排泄清除的亚胺培南基本为零。 参照泰能®的用药方式，肾功能正常病人每6小时给予亚胺培南一次没有观测到其在血浆或尿中蓄积。泰能和二丙苯磺胺同时给药可少许增加亚胺培南的血浆水平和血浆半衰期。泰能和二丙苯磺胺联合用药使具有抗菌活性（未代谢的......阅读全文
新的抗生素试验揭示有希望对抗危险的肺炎超级细菌
一种新的抗生素组合在治疗一种经常致命的肺炎的临床试验中被证明是有希望的。该实验药物被发现在防止死亡方面至少与目前的标准药物一样有效，但副作用要轻得多。细菌接触一种特定的抗生素越多，它们对它的防御能力就越强，最终这种药物就不再有效了。传统上，当这种情况发生时，我们只是转向新的药物，但供应正在迅速耗尽。
概述卡培他滨片的药代动力学
卡培他滨在体外相对无细胞毒性。在体内该药在酶的作用下转化为5-氟尿嘧啶（5-FU）发挥作用。 生物活化： 卡培他滨易于从胃肠道吸收。在肝中，一种60KD 的羧酸酯酶将卡培他滨大部分水解为5'-脱氧-5-氟胞苷（5'-DFCR）。接着由存在于大多数组织包括肿瘤组织中的胞苷脱氨酶
西洛他唑片的药代动力学
给健康成年男子空腹口服给药1次0.1g时，血药浓度迅速上升，服药后3小时可达最高浓度763.9ng/mL。另外，血药浓度的半衰期呈二室模型，α相为2.2小时，β相为18.0小时。另外，在血浆中可检出，西洛他唑经脱水生成的OPC-13015及经羟基化而生成的OPC-13213等活性代谢物。 给健
默沙东Recarbrio新适应症获优先审查，治疗医院细菌性肺炎
默沙东（Merck & Co）近日宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已受理复方抗生素产品Recarbrio（亚胺培南/西拉司丁/relebactam）的补充新药申请（sNDA）并已授予优先审查。该sNDA寻求批准Recarbrio，用于成人患者治疗由某些敏感革兰氏阴性菌引起的医院获得性细菌性肺
碳青霉烯类的介绍
亚胺培南（Imipenem）： 亚胺培南是一种广谱抗生素，对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有抗菌活性。 亚胺培南通常与西司他丁（Cilastatin）联合使用，以减少其在肾脏中的代谢，提高药物的生物利用度。 美罗培南（Meropenem）： 美罗培南也是一种广谱抗生素，对多种细菌具有抗
默沙东Recarbrio治疗细菌性肺炎III期研究成功
美国制药巨头默沙东（Merck & Co）近日宣布复方抗生素产品Recarbrio（imipenem 500mg，cilastatin 500mg，relebactam 250mg）III期临床研究RESTORE-IMI 2达到了主要终点。这是一项全球性、多中心、随机、非劣效性研究，评估了Rec
关于不动杆菌的治疗方法介绍
不动杆菌的耐药率呈上升趋势，有的上升较快（如环丙沙星），耐药率一直保持在较高水平的有氨苄西林、头孢唑啉及氯霉素等。耐药率尚较低的有亚胺培南-西司他丁、头孢他啶、头孢哌酮-舒巴坦、氨苄西林-舒巴坦，哌拉西林-他唑巴坦及阿米卡星等。 在经验用药阶段，往往首选头孢哌酮-舒巴坦、亚胺培南-西司他丁，还
默沙东创新抗生素复方产品Recarbrio在欧盟获推荐批准
默沙东（Merck & Co）近日宣布，欧洲药品管理局（EMA）人用医药产品委员会（CHMP）已发布积极审查意见，推荐批准复方抗生素产品Recarbrio（亚胺培南/西拉司丁/relebactam）。现在，CHMP的意见将递交至欧盟委员会（EC）审查，后者预计在未来几个月内做出最终审查决定。Re
简述厄他培南的药理毒理
该品是一种新型碳青霉烯类抗生素，通过与青霉素结合蛋白（PBP）结合，干扰细菌细胞壁的合成，导致细菌生长繁殖受抑制，少数出现细胞溶解。该品对甲氧西林敏感金葡菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性菌、肠杆菌科细菌具有高度抗菌活性；嗜血杆菌属、卡他莫拉菌、脑膜炎奈瑟球菌等对该品高度敏感，但对甲氧西林耐
简述注射用盐酸多西环素的药代动力学
据PDR(physicians Desk.Reference)51版介绍，四环素类药物易吸收，并且与血浆蛋白有不同程度的结合。主要分布在肝脏的胆汁中，以某种生物活性形式通过尿液和粪便排泄。在一小时内给正常成年志愿者输入浓度为0.4mg/ml的多西环素100mg，平均峰浓度为2.5mg/ml，在两
简述注射用氨苄西林钠舒巴坦钠的药代动力学
静脉注射氨苄西林2g和舒巴坦1g后血药峰浓度（Cmax）分别为109～150mg/L和44～88mg/L。肌内注射氨苄西林1g和舒巴坦0.5g后血药峰浓度（Cmax）分别为8～37mg/L和6～24mg/L。两药的血消除半衰期(t1/2()均为1小时左右。给药后8小时两者约75%～85%以原形经
治疗不动杆菌感染的介绍
不动杆菌的耐药性是一个严重的问题。耐药率呈上升趋势，如对环丙沙星的耐药性越来越强。目前已发现不动杆菌对氨苄西林、头孢唑啉及氯霉素等有较强的耐药性。 耐药率尚较低的有亚胺培南-西司他丁、头孢他啶、头孢哌酮-舒巴坦、氨苄西林-舒巴坦，哌拉西林-他唑巴坦及阿米卡星等。所以临床应用上首选头孢哌酮-舒巴
治疗醋酸钙不动杆菌的介绍
目前不动杆菌的耐药率呈上升趋势，有的上升较快（如环丙沙星），耐药率一直保持在较高水平的有氨苄西林、头孢唑啉及氯霉素等。耐药率尚较低的有亚胺培南-西司他丁、头孢他啶、头孢哌酮-舒巴坦、氨苄西林-舒巴坦，哌拉西林-他唑巴坦及阿米卡星等。 在经验用药阶段，往往首选头孢哌酮-舒巴坦、亚胺培南-西司他丁
患者福音，多种新药有望获FDA批准
FDA将于2019年7月6日对Karyopharm Therapeutics公司关于Selinexor联合地塞米松治疗三级难治性多发性骨髓瘤的新药申请进行审查。 根据一项名为STORM的IIb期临床研究数据，联合用药带来了26.2%的总有效率(ORR)和8.6个月的中位总生存期(OS)。 S
默沙东抗生素产品Recarbrio获美国FDA批准，治疗cUTI和cIAI
默沙东（Merck & Co）近日宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已批准复方抗生素Recarbrio（亚胺培南/西拉司丁/relebactam）1.25g注射液，这是一款新的固定剂量组合抗菌素，用于治疗选择有限或无替代治疗选择的18岁及以上患者，治疗由某些易感革兰氏阴性菌引起的复杂尿路感染（
简述潘生丁的药代动力学
双嘧达莫注射液：血浆半衰期为2～3小时。与血浆蛋白结合率高。在肝内代谢，与葡萄糖醛酸结合，从胆汁排泌。 双嘧达莫缓释胶囊：口服后血浆浓度达峰时间约2小时，血浆稳态峰浓度为1.98 μg/ml（1.01~3.99 μg/mL），稳态谷浓度为0.53 μg/mL（0.18~1.01 μg/mL）与
简述奈他美的药代动力学
阿莫西奈他美口服后吸收迅速，约75%～90%可经胃肠道吸收。口服0.25、0.5和1g后的血药峰浓度分别为5.1、10.8和20.6μg/ml，达峰时间约为2h。肌内注射奈他美钠500mg的血药峰浓度为14μg/ml，与口服同剂量的峰浓度相近，达峰时间约为1h。静脉注射奈他美钠500mg，5mi
概述西罗莫司片的药代动力学
对健康志愿者、儿童患者、肝功能损害患者和肾移植患者进行了口服后的西罗莫司药代动力学测定。 通过LC/MS/MS 法测定肾移植患者西罗莫司血药浓度，发现西罗莫司全血谷浓度与AUCτ,ss具有显著相关性。在重复的、每天两次给药和未设起始负荷量的多剂量试验中，平均西罗莫司全血谷浓度在起始治疗的6 天
使用伊米配能/西司他丁钠的不良反应
皮疹、瘙痒、荨麻疹、多形性红斑、约翰逊综合征血管性水肿、念珠菌病、发热，牙齿色斑。罕见中毒性表皮坏死、表皮脱落性皮炎。胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻、严重者可发生伪膜性肠炎。血液：嗜酸细胞增多症、白细胞减少症、中性白细胞减少症、血小板减少症、血小板增多症和血红蛋白降低，以及延长凝血酶原时原时间，部
关于哌拉西林/三唑巴坦的点评分析介绍
哌拉西林/三唑巴坦为哌拉西林与他唑巴坦的复合制剂。两药合用既扩大了抗菌谱，又增强了抗菌活性。哌拉西林/他唑巴/他唑巴坦治疗中、重型细菌性感染，用亚胺培南/西司他丁作对照，哌拉西林/他唑巴/他唑巴坦4.5g静脉滴注，每8～12小时1次，治疗下呼吸道、泌尿生殖道、皮肤及软组织、腹腔内及其他感染，疗程
关于司他夫定胶囊的药代动力学
司他夫定的药代动力学参数概括在下表中。在 0.03-4 mg/kg 范围内，无论是单独用药或多重用药血浆浓度峰值（ Cmax ）和血浆浓度－时间曲线下面积 (AUC) 与剂量成比例增长。对每 6 、 8 及 12 小时服药没有完整的统计。 吸收 ：司他夫定口服吸收迅速，通常在 1 小时内达到血浆
概述他克莫司胶囊的药代动力学
1、吸收 研究表明他克莫司在男性体内整个胃肠道内均可吸收。口服本品后约1～3小时他克莫司血药浓度达峰值。在有些患者中，他克莫司的吸收持续时间较长，因而呈现出一种相对平缓的吸收曲线。他克莫司平均口服生物利用度的范围为20～25%。 肝移植患者口服本品(0.30mg/kg/日)后，大多数患者在3
默沙东(MRK.US)抗生素组合在华获批上市
12月2日，默沙东(MRK.US)的抗生素组合注射用亚胺西瑞(亚胺培南500mg+西司他丁500mg+瑞来巴坦250mg)在华获批上市。根据临床试验进展，推测此次获批的适应症为呼吸机相关性细菌性肺炎(VABP)和医院获得性细菌性肺炎(HABP)。公开信息显示，默沙东于2018年9月在欧盟、日本和中国
简述磷酸奥司他韦胶囊的特殊人群药代动力学
1、肾功能不全患者 对不同程度的肾功能不全患者给予100mg 磷酸奥司他韦，每日2 次，服用5 天，结果显示活性代谢产物的曝露剂量与肾功能的降低程度呈反比。 流感治疗：对肌酐清除率大于60ml/分钟的患者不必调整剂量。对肌酐清除率大于30ml/分钟但不大于60ml/分钟者，推荐使用剂量减少为
2021第六届DMPK浦江论坛在沪隆重召开！
分析测试百科网讯 2021年10月16日，第六届浦江DMPK论坛在上海市浦东新区张江高科中兴和泰酒店顺利举办。本届会议由上海市药理学会药物代谢专业委员会主办，复旦大学药学院和上海逸星商务咨询有限公司（MICE Partners）联合承办。 浦江DMPK论坛是DMPK领域的专业性区域性会议。今年
简述注射用头孢西丁钠的药理毒理
注射用头孢西丁钠由于抑制了细菌细胞壁合成而杀灭细菌，且由于本品结构上的特点使其对细菌产生的β-内酰胺酶具有很高的抵抗性，下列临床常见革兰氏阳性、阴性需氧及厌氧致病菌对本品高度敏感。 注射用头孢西丁钠对下列细菌敏感度视菌株需作药敏试验而定。 － 不动杆菌属硝酸盐阴性杆菌 － 粪产碱杆菌 －
关于西洛他唑的药代动力学介绍
1、血药浓度 给健康成年男子空腹口服给药1次0.1g时，血药浓度迅速上升，服药后3小时可达最高浓度763.9ng/mL。另外，血药浓度的半衰期呈二室模型，α相为2.2小时，β相为18.0小时。另外，在血浆中可检出，西洛他唑经脱水生成的OPC-13015及经羟基化而生成的OPC-13213等活性
概述西洛他唑片的药代动力学
1．血药浓度 给健康成年男子空腹口服给药1次0.1g时，血药浓度迅速上升，服药后3小时可达最高浓度763.9ng/mL。另外，血药浓度的半衰期呈二室模型，α相为2.2小时，β相为18.0小时。另外，在血浆中可检出，西洛他唑经脱水生成的OPC-13015及经羟基化而生成的OPC-13213等活性
简述注射用哌拉西林钠舒巴坦钠的药代动力学
健康志愿者静脉滴注哌拉西林钠舒巴坦钠2.5g后，哌拉西林的峰浓度为138.70±25.53mg/L；药时曲线下面积为155.81±58.52mg.h/L；消除半衰期为0.88±0.39小时。舒巴坦的峰浓度为35.10±4.68mg/L；药时曲线下面积为42.63±5.65mg.h/L；消除半衰期
关于碳青霉烯类的未来发展介绍
尽管碳青霉烯类药物是抗菌谱最广的一类抗生素，但其研究开发速度比较缓慢。从1979年国外学者开发出亚胺培南/西司他丁并于1985年上市后，1993年上市了帕尼培南/倍他米隆(倍他米隆是阴离子抑制剂和亚胺培南/西司他丁的联合药物，它可阻止药物进入肾小管，以预防肾脏的损害)，1994年美洛培南(Mer