概述辅舒酮的药代动力学
静脉注射给药时，丙酸氟替卡松的药动力学与给药剂量成正比。在动物和人体试验中，抛射剂 HFA 通过呼吸迅速清除，未见在人体中有明显的代谢或蓄积。因血浆浓度达峰时间（tmax）和平均滞留时间均极短暂，所以 HFA 在血浆中停留时间短而没有蓄积。 1、吸收： 在对健康志愿者进行的为期 14 天，吸入剂量为每日 2000 微克（每次 1000 微克，每日两次）的试验中，给药 30-60 分钟后的药物血浆浓度约为 0.3 纳克/毫升。 基于 AUC(0-∞)，通过对吸入给药或静脉给药后的药动力学试验数据进行同一个试验或不同试验之间的比较，对现有的每一种吸入装置的丙酸氟替卡松的绝对生物利用度进行了估算。在健康成人受试者中，丙酸氟替卡松准纳器® (Accuhaler/ Discus)，碟式吸入器(Diskhaler)和 Evohaler 吸入器的绝对生物利用度分别为 7.8%， 9.0%,和10.9%。观察到哮喘患者或 COPD 患......阅读全文
概述托烷司琼的药代动力学
盐酸托烷司琼片/注射用盐酸托烷司琼/盐酸托烷司琼注射液： 1、健康志愿者口服盐酸托烷司琼，血浆达峰时间约2小时，半衰期（t1/2）约为8小时左右。 2、托脘司琼的代谢主要是吲哚环上5、6和7位的羟化，再进一步形成葡萄糖醛酸和硫酸的结合产物，最后经尿或胆汁排出（代谢物经尿和粪便排出比例为5：1
概述乙琥红霉素的药代动力学
乙琥红霉素在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收，在体内水解为碱。吸收后除脑脊液和脑组织外，广泛分布于各组织和体液中，尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高，在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍，在胆汁中的浓度可达血药浓度的10～40倍以上。在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高，痰中浓度与血药浓度相
概述盐酸乙胺丁醇片的药代动力学
口服后经胃肠道吸收75%〜80%。广泛分布于全身组织和体液中（除脑脊液外）。 红细胞内药浓度与血浆浓度相等或为其2倍，并可持续24小时；肾、肺、唾液和尿内的药浓度较高；但胸水和腹水中的浓度则较低。本品不能渗入正常脑膜，但结核性脑膜炎患者脑脊液中可有微量。其分布容积为1. 6L/Kg。蛋白结合率约
概述扎来普隆的药代动力学
据国外文献报道，在500多名健康人（包括年轻和年老的）、哺乳妇女和有肝病或肾病的病人，进行了扎来普隆的药代动力学研究。在健康受试者中，进行了单量给药60mg和一天一次给药15mg、30mg共10天的药代动力学研究，扎来普隆很快地被吸收，达峰浓度时间大约为1小时，消除半衰期（t1/2）大约为1小时
概述利鲁唑片的药代动力学
在健康男性志愿者中，通过单一剂量口服25至300 mg以及每日两次重复口服25至100mg对利鲁唑的药代动力学进行评估。其血药浓度水平的升高与剂量呈线性关系，其药代动力学特性是非剂量依赖性的。 重复剂量给药时(50 mg利鲁唑片，每日两次，十天疗程)，利鲁唑原形在血浆中蓄积至单一剂量的2倍，并
概述贝那普利的药代动力学
口服贝那普利0.5-1小时之内，血药浓度达峰值，由尿回收测定的吸收量至少达37%。食物对吸收没有明显影响。贝那普利主要在肝脏被酯解成活性代谢物—贝那普利拉。在禁食情况下，口服后1-2小时贝那普利拉血药浓度达峰值。不禁食情况下，口服后2-4小时贝那普利拉血药浓度达峰值。贝那普利的血清蛋白结合率大约
概述托拉塞米的药代动力学
托拉塞米口服吸收迅速，1h内血药浓度达峰值，生物利用度为76%～92%。血浆蛋白结合率达99%，表观分布容积为0.2L/kg。经肝脏代谢转化，仅20%原形药经尿排泄，在慢性肾衰患者，托拉塞米肾脏清除率减少，但血浆总清除率不受影响（3倍于肾清除率）。消除半衰期为2～4h，连续用药8～21天对半衰期
概述非那雄胺的药代动力学
吸收：非那雄胺（5mg）单剂口服，生物利用度为63%（34～108%），其生物利用度不受食物影响。血药浓度于服药后1～2小时达峰值，cmax为37ng/mL（范围为27～49ng/mL）。 分布：平均稳态分布容积为76L（范围44~96L），血浆蛋白结合率约为90%。多剂量口服后有少量缓慢蓄积
概述斯皮仁诺的药代动力学
对健康受试者和患者进行了单剂量和多剂量给药，对特殊人群进行了单剂量给药，以研究伊曲康唑静脉给药的药代动力学特性。 本品多剂量给药的药代动力学研究：第1-2日，每日2次，每次1个小时静滴200 mg伊曲康唑。第3-7日，每日1次，每次1个小时静滴200 mg伊曲康唑。 为增加伊曲康唑的溶解度，
概述注射用阿糖胞苷的药代动力学
a) 吸收 阿糖胞苷口服无效，仅有不到口服剂量20%的阿糖胞苷被胃肠道吸收。持续静脉滴注可达到相对稳定的血药浓度。 皮下注射或肌肉注射阿糖胞苷后20-60分钟，血中放射活性达峰值，但明显低于静脉给药的血药浓度。 不同患者接受相同剂量的阿糖胞苷后，血药浓度的个体差异很大。一些研究发现血药浓度
概述诺和锐30的药代动力学
门冬胰岛素为人胰岛素B链第28为的脯氨酸由天门冬氨酸代替，所以门冬胰岛素形成六聚体的倾向比可溶性人胰岛素低。本品中30%由可溶性门冬胰岛素组成，与双时相人胰岛素中的可溶性人胰岛素相比，皮下吸收更快。另外70%结晶相是精蛋白门冬胰岛素，与人NPH胰岛素类似，具有较长的吸收作用时间。 本品的最大血
概述盐酸林可霉素片的药代动力学
口服不为胃酸灭活，可自胃肠道吸收，空腹口服仅20%～30%被吸收，进食后服用则吸收更少。成人空腹或进食后服0.5g，分别在2小时和4小时达血药峰浓度(Cmax)2.6mg/L和1.0mg/L，12小时后在血清中仍有微量。吸收后除脑脊液外，广泛及迅速分布于各体液和组织中，包括骨组织。可迅速经胎盘进
概述立普妥药品的药代动力学
1、药代动力学和药物代谢 吸收：立普妥口服后吸收迅速：1～2小时内血浆浓度达峰(Cmax)．吸收程度随立普妥的剂量或正比例增加。立普妥(母体药物)的绝对生物利用度约为14%而HMG-CoA还原酶抑制活性的系统生物利用度约为30%。系统生物利用度较低的原因在于进入体循环前胃肠粘膜清除和/或肝脏首
概述盐酸莫西沙星的药代动力学
莫西沙星口服后可以很快被几乎完全吸收。绝对生物利用度总计约91%。在50-1200mg单次剂量和每日600mg连服10天的药代动力学显示出呈线性关系。3天内达稳态。口服400mg后0.5-4小时达到峰值3.1mg/L。每日一次400mg口服后达到稳态时其峰浓度和谷浓度分别为3.2mg/L和0.6
克拉霉素缓释胶囊的药代动力学概述
克拉霉素缓释片与250mg和500mg克拉霉素片的药代动力学比较研究表明：当每日总剂量相同时，吸收程度也相同。克拉霉素缓释片的绝对生物利用度(口服与静脉注射比较)接近50%。在多次给药后并未发现累积，也未见任何种属代谢倾向的改变。 体外：体外研究的结果表明在浓度为0.45～4.5mg/ml时，
概述硝酸甘油软膏的药代动力学
硝酸甘油在体内广泛代谢，舌下给药吸收迅速，其半衰期为2-8min。硝酸甘油在体内代谢为活性的1,2-二硝酸甘油酯和1,3-二硝酸甘油酯，这两种产物进一步代谢为1-一硝酸甘油酯和2-一硝酸甘油酯，最后降解为甘油，甘油进入糖酵解途径，硝酸甘油主要以去硝基代谢产物的葡萄糖醛酸衍生物形式，经肾脏排泄。
概述硫酸吗啡口服溶液的药代动力学
本品口服易吸收，口服后存在系统前消除（即在肠道和肝脏中代谢），所以仅有大约给药剂量40%的药物到达中央室。它一经吸收就分布到骨骼肌、肾脏、肝脏、消化道、肺脏、脾脏和大脑中，也能穿过胎盘屏障通过乳汁分泌。本品主要经肝脏代谢，虽然仅有一小部分（不到5%）的吗啡脱甲基成为去甲基吗啡，但实际上所有的吗啡
概述头孢克肟颗粒的药代动力学
1、吸收： （1）正常成人空腹口服一次50、100、900mg（效价），约4小时后血清浓度达到峰值，分别为0.69，1.13，1.95μg/ml，血清浓度半衰期为2.3～2.5小时。肾功能正常的小儿患者口服一次1.5，3.0，6.0mg（效价）/kg（体重）后，约3～4小时血清浓度达到峰值，分
概述奥氮平片的药代动力学
奥氮平日服后吸收良好，在5～8小时内达到血浆峰浓度。吸收不受食物影响。口服与静脉给药相比的绝对生物利用度尚未确定。 奥氮平在肝脏通过结合和氧化通路代谢。存在于循环系统的主要代谢产物是10-N-葡萄糖醛酸，不通过血脑屏障。细胞色素酶P450-CYP1A2和P450-CYP2D6与N-去甲基和2-
概述拉莫三嗪的药代动力学
拉莫三嗪在肠道内吸收迅速、完全，没有明显的首过代谢。口服给药后约2.5小时达到血浆峰浓度。进食后的达峰时间稍延迟，但吸收的程度不受影响。实验表明，当单次最高给药剂量达450mg时，药代动力学曲线仍呈线性。稳态时最高血药浓度在不同个体之间差异较大，但在同一个体，浓度的差异很小。 血浆蛋白结合率约
概述普瑞巴林胶囊的药代动力学
在健康志愿者、接受抗癫痫药物治疗的癫痫患者及慢性疼痛患者中，普瑞巴林的稳态药代动力学参数相似。 1、吸收： 空腹服用普瑞巴林，吸收迅速，在单剂或多剂给药后1小时内达血浆峰浓度。据估算普瑞巴林的口服生物利用度≥90%，而且与剂量无关。多剂给药后，24至48小时内可达稳态。与食物一起服用时，普瑞
概述头孢西丁的药代动力学
西头孢西丁口服不吸收，静脉或肌内注射后吸收迅速。健康成人静脉注射头孢西丁1g，约5min后达血药浓度峰值，约为24μg/ml。肌内注射头孢西丁1.0g，30min后达血药浓度峰值，约为110μg/ml，4h后血药浓度降至1.0μg/ml。头孢西丁表观分布容积为0.13L/kg。药物吸收后可广泛分
概述利多卡因的药代动力学
口服生物利用度低,经肝脏首次通过效应即锐减。肌注后吸收完全。吸收后迅速分布入心、脑、肾及其他血运丰富的组织,然后分布至脂肪及肌肉组织。表观分布容积约1L/kg,心力衰竭时分布容积减低。蛋白结合率约51%。吸烟者结合率可比不吸烟者高些。 肌注后5～15分钟起效,一次肌注200mg后15～20分钟
概述左氧氟沙星片的药代动力学介绍
一、吸收： 本品口服后吸收迅速，1～2小时后血浆浓度达峰值。500mg和750mg本药口服后其绝对生物利用度约为99%。在剂量范围内单次或多次口服或静脉滴注的药代动力学呈线性关系，500mg或750mg剂量每日一次，48小时内达稳态。500mg 每日一次的峰谷浓度分别为5.7±1.4μg/ml
简述舒巴坦钠注射液的药代动力学
哌拉西林与舒巴坦广泛分布于各组织及体液中，包括肺、胃肠道粘膜、胆囊、阑尾、子宫、卵巢、输卵管、皮肤、脑脊液和其他组织及体液中。使用本品后，8小时内47.54-85.46%的哌拉西林以原形从尿中排出，两种成分在体内的分布、代谢、排泄基本保持同步性。哌拉西林和舒巴坦单独给药与联合给药后主要药物动力学
关于瑞舒伐他汀钙的药代动力学介绍
1、瑞舒伐他汀钙的药代动力学： 吸收：大约在口服后 5小时达到瑞舒伐他汀的最大血浆浓度。绝对生物利用度约20%。 分布：瑞舒伐他汀被肝广泛吸收，而肝部是胆固醇合成和LDL-C清除的主要部位。瑞舒伐他汀的分布容积约为134L。约90%的瑞舒伐他汀和血浆蛋白结合，主要为清蛋白。 代谢：瑞舒伐他
孕三烯酮胶囊的药代动力学及贮藏
药代动力学 口服吸收快，于给药后2.8小时和3小时血药浓度达峰值，血浆消除半衰期t1/2为24小时，长期用药体内无药物蓄积现象。本品主要是通过羟基作用进行重要的肝内代谢，形成成对结合的代谢产物。 贮藏 避光，密闭保存。
简述酮洛芬缓释片的药代动力学
可在胃肠道快速和完全吸收。健康受试者单次服用150mg，在给药后2-3小时血药浓度达峰值，半衰期(t1/2)为2.61小时，达峰时间(tmax)为2.03小时，峰浓度(Cmax)为5401μg/ml，曲线下面积(AUC)为33.136μg/(ml·h)，本品在血浆中主要以原形药、羟化代谢物和相应
孕三烯酮胶囊的药理毒理药代动力学
药理毒理 本品是一种人工合成的三烯19去甲甾类化合物，具有激素和抗激素的复杂特性，即它具有较强的抗孕激素和抗雌激素活性，又有很弱的雌激素和雄激素作用。动物实验表明它能抑制孕激素分泌，也具有黄体酮对子宫内膜的作用，使子宫内膜及异位病灶细胞失活、退化，从而导致异位病灶萎缩。其抗生育作用可能是抑制排
关于黄体酮软胶囊的药代动力学介绍
一、黄体酮软胶囊口服给药： 1、吸收：微粒黄体酮通过消化道吸收。 黄体酮含量从服药后第1个小时起开始提高，1—3小时后血浆浓度达到最高水平。以志愿者为病例进行的药代动力学研究表明，同时服用2粒安琪坦100mg，1小时后血浆浓度达到0.13ng/ml-4.25ng/ml，2小时后11.75ng