关于氯化筒箭毒碱的药动学介绍
1、口服难吸收，静注单剂常用量本品后，迅速产生肌肉松弛作用，2～5min内作用最强；头颈部小肌肉首先受累；然后波及四肢、躯干和颈部的其他肌肉；继而因肋间肌松弛，出现腹式呼吸；如剂量过大，进而累及膈肌，病人可因呼吸肌麻痹而死亡。肌注后，松弛作用可能在10～25min内开始。静注单剂量后就足以产生完全的松弛作用，持续25～90min。 2、本品约有40%～45%与血浆蛋白结合。越过胎盘的药量很小。 3、注射进入体内的药物，33%～75%以原药随尿排出；约11%进入胆汁；约1%在肝内脱甲基，其代谢产物亦进入胆汁。......阅读全文
关于利血平的药动学介绍
1、利血平的药动学：口服吸收迅速而完全，2～3h后血药浓度达峰水平，很快分布到肝、脑、脾、肾、脂肪和肾上腺等组织。分布半衰期为4.5h，消除半衰期长达27h。经血浆酯酶和肝代谢，代谢物产物由尿、粪排出。 2、利血平的适应症：高血压（轻、中度）。 3、利血平的禁忌症：溃疡性结肠炎、有精神病抑郁
关于筒箭毒碱的基本介绍
一种双苄基异喹啉生物碱。存在于防己科植物中，为筒箭毒的主要有毒成分之一。1879年R.伯姆首先提纯。其无水物熔点274～275℃（分解）；含5分子结晶水的水合物约在270℃分解，比旋光度【α】+190°（0.5克/100毫升水），算出无水物的【α】+215°；在水中的溶解度为50毫克/毫升(22
关于筒箭毒碱的药理介绍
筒箭毒碱是竞争性NM受体阻断剂，是南美印第安人用数种植物制成的植物浸润箭毒中提取的生物碱，右旋体具有活性，该药1942年首次用于临床，是临床应用最早的典型非去极化型肌松药。该药口服难吸收，静脉注射后4-6min起效，快速运动肌如眼部肌肉首先松弛，而后出现四肢、颈部、躯干肌肉松弛，继之肋间肌松弛，
关于粉防己碱的药理药动介绍
可增加心肌血流量．可降低总外周血管阻力，使血压下降，降压时无反射性心率增快，由于后负荷降低，心输出量可增加．这些作用均与其钙拮抗作用有关． [药理作用]本品为双苄基异喹啉类生物碱。对心脏有负性肌力、负性频率和负性传导作用，其降压时无反射性心率增快，并有肌松、解热、镇痛和抗炎作用。
关于伪麻黄碱的药动学和适应症介绍
一、药动学 本药经口服后吸收迅速约15～30min开始作用，作用时间约3h，其代谢作用大部转变为非活性代谢物，有6%代谢物具有活性。55%～75%以原型经尿排出，半衰期(t1/2)因尿流量及pH值而异，平均为7h：pH 8时9～16h：pH 5.5～6.0时5～8h：pH 5时3～6h。 二
关于氯化筒箭毒碱的适应症和禁忌症介绍
一、适应证： 1、使全麻进行外科、产科和耳科手术达到肌肉完全松弛。 2、为气管插管和内镜插管提供帮助。 3、缓解破伤风的肌痉挛和惊厥。还可用于狂犬病或士的宁中毒。 4、诊断肌无力。因具有一定的危险性，仅在其他诊断难以确定时才使用本品进行试验。 5、临床上曾用于治疗震颤麻痹、破伤风、狂犬
氯化筒箭毒碱的性状鉴别检查方法
性状本品为白色至微黄色结晶性粉末。本品在水中溶解,在乙醇中略溶,在三氯甲烷或乙醚中几乎不溶;在氢氧化钠溶液中溶解。比旋度取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每lml中约含10mg的溶液,放置3小时,依法测定(通则0621),比旋度为+210°至+224°。鉴别(1)取本品约10mg,加水1ml溶
氯化筒箭毒碱的类别及贮藏方法
类别骨骼肌松弛药。贮藏遮光,密封保存制剂氯化筒箭毒碱注射液
关于氯苯吩嗪的药动学介绍
氯苯吩嗪注射给药吸收缓慢，口服吸收率个体差异较大，吸收率在45%～62%，其吸收受剂型的影响较大，将微粒胶结晶和油脂基质制成胶囊口服，吸收率可提高至70%。吸收后分布不均匀，由于药物具有高亲脂性，主要沉积于脂肪组织和网状内皮系统的细胞内，被全身的巨噬细胞摄取，分布至肠系膜淋巴结、肾上腺、皮下脂肪
关于普拉睾酮的药动学介绍
本药在妊娠末期经静脉注射5min后血药浓度剧增。15min时血浆药物浓度为给药前的1.3～13.6倍，半衰期为2h。本药进入体内先经肝脏代谢为脱氢表雄酮，再经Δ5,4异构酶作用后转化为雄烯二酮，卵巢内芳香化酶作用转化成雌酮及雌二醇。转化后的雌激素和雄激素在血液中95%都与性激素结合球蛋白(SHB
关于盐酸阿糖胞苷的药动学介绍
静注后呈双消除相，T1/2(约1h～3h，大多数在肝脏代谢。鞘内注射后，脑脊液中的T1/2约为2h。 静注Ara-C后，在血浆内很快被Cytidine/deoxycytidine脱氨酶（由肝脏产生）脱氨而形成Ara-U，为无细胞毒的代谢产物，仅少数（
关于巴尼地平的药动学介绍
口服吸收良好，口服后1-1.6h起效，口服10mg/kg，Cmax为3-4.4ng/ml，降压作用可维持10h以上；分布较广泛，肾、肝和胃组织中分布浓度较血浆中高，大脑中最低；在肝脏代谢，消除较慢，但在其它器官中消除较快，重复给药无蓄积作用，代谢产物由粪排泄。
关于纳洛酮的药理药动学介绍
1、纳洛酮的药理学 纳洛酮结构类似吗啡，为一特异性类阿片拮抗剂。纳洛酮是一种有效的类阿片拮抗剂，通过竞争阿片受体（依次为μ，κ，δ）而起作用；同时伴有激动作用，即激动-拮抗的结合作用。能解除类阿片药物过量中毒和术后持续的呼吸抑制，还可对吸毒者进行鉴别诊断。 2、纳洛酮的药代动力学 纳洛酮口
关于马来酸麦角新碱注射液的药理药动学介绍
一、马来酸麦角新碱注射液的药理毒理：本品为子宫收缩药。 可直接作用于子宫平滑肌，作用强而持久。大剂量可使子宫肌强直收缩，能使胎盘种植处子宫肌内血管受到压迫而止血，在妊娠后期子宫对缩宫药的敏感性增加。 二、马来酸麦角新碱注射液的药代动力学：口服或肌注后吸收而完全。口服约6～15分钟，肌注2～3
关于氯化钙溴化钠注射液的药理药动学介绍
1、氯化钙溴化钠注射液的药理毒理： 钙离子能改善细胞膜的通透性，增加毛细血管壁的致密性，使渗出减少，起抗过敏作用。溴离子能加强大脑皮层的抑制过程，产生镇静作用，并能使兴奋与抑制过程产生的平衡失调恢复正常。 2、氯化钙溴化钠注射液的药代动力学： 血浆中约45%钙与血浆蛋白结合，正常人血清钙浓
关于氯化筒箭毒碱的计算机化学数据介绍
疏水参数计算参考值（XlogP）：无 氢键供体数量：3 氢键受体数量：8 可旋转化学键数量：2 拓扑分子极性表面积（TPSA）：81.8 重原子数量：47 表面电荷：0 复杂度：990 同位素原子数量：0 确定原子立构中心数量：2 不确定原子立构中心数量：0 确定化学键立构
氯化筒箭毒碱注射液的检查方法
检查pH值应为3.0~5.5(通则0631)旋光度取本品,在25℃时依法测定(通则0621),旋光度为+1.77°至+2.05°。其他应符合注射剂项下有关的各项规定(通则0102)
氯化筒箭毒碱的性状及鉴别方法
性状本品为白色至微黄色结晶性粉末。本品在水中溶解,在乙醇中略溶,在三氯甲烷或乙醚中几乎不溶;在氢氧化钠溶液中溶解。比旋度取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每lml中约含10mg的溶液,放置3小时,依法测定(通则0621),比旋度为+210°至+224°。鉴别(1)取本品约10mg,加水1ml溶
关于葡萄糖氯化钠注射液的药理药动学介绍
1、葡萄糖氯化钠注射液的药理毒理：葡萄糖是人体主要的热量来源之一。钠和氯是机体内重要的电解质，主要存在于细胞外液，对维持人体正常的血液和细胞外液的容量和渗透压起着非常重要的作用。 2、葡萄糖氯化钠注射液的药代动力学：葡萄糖进入体内后，正常人体每分钟利用能力6mg/kg。 3、葡萄糖氯化钠注射
关于睾丸素的药动学介绍
睾丸素可通过胃肠道、皮肤和口腔黏膜吸收，但在口服后要通过广泛的肝内首过代谢，因而常以皮下或肌注给药，或经皮给药。本品在血浆中仅有80%与性激素结合球蛋白结合，还可与其他蛋白结合，未结合者仅占2%。血浆t1/2为10～100min。本品在肝内首先氧化代谢成雄烯二酮，接着就成为活性很低的雄酮和本胆烷
关于米格列醇的药动学介绍
米格列醇较阿卡波糖更易在小肠吸收，口服给药的吸收程度随剂量增加而降低。口服25mg药物的生物利用度为100%，口服100mg药物的生物利用度约50%～70%，在更高剂量时吸收可达饱和。其蛋白结合率低于4%，分布容积为0.18L/kg。较少在体内代谢，超过95%以原形自尿液排泄，剂量超过25mg时
关于法莫替丁片的药理药动学介绍
药物相互作用：本品不与肝脏细胞色素P450酶作用，故不影响茶碱、苯妥英、华法林及地西泮等药物的代谢，也不影响普鲁卡因胺等的体内分布。但丙磺舒会抑制法莫替丁从肾小管的排泄。 药物过量：尚不明确。 药理毒理：本品为组胺H2受体阻滞药。对胃酸分泌具有明显的抑制作用，也可抑制胃蛋白酶的分泌，对动物实
关于甲砜霉素的药动学介绍
本品口服或注射给药后吸收良好，吸收迅速而完全，血浆药物浓度峰值在口服后2h和肌内注射后1h内达到，正常人口服、肌内注射和静脉注射0.5g后的高峰血药浓度分别为4.7～9μg/ml以上，以后缓慢下降，血浆药物浓度和维持时间比氯霉素高而持久。每6～8小时给药后可迅速而广泛地分布到全身各组织中，其中以
关于羟孕酮的药理药动学介绍
一、羟孕酮的药理作用： 羟孕酮为长效孕激素，其孕激素活性为黄体酮的7倍，无雌激素活性。肌内注射后在局部沉积储存，缓慢释放，发挥长效作用，维持时间1～2周以上。羟孕酮与戊酸雌二醇配伍作长效注射避孕药，具有排卵抑制作用，每月肌内注射1次，避孕效果肯定。 [2] 二、羟孕酮的药代动力学： 大鼠肌
关于乐卡地平的药动学介绍
本品为消旋体，有效部分为S型异构体。轻中度高血压患者口服10或20mg后，其Tmax为2～3h，Cmax分别为1.75和4.09μg·L-1，其AUC与剂量呈现非线性相关，表明此药物具有首过代谢的饱和性。食物可增加本品的吸收，12例健康受试者单剂量口服20mg，其Cmax由禁食的3.20μg·L
关于华法林的药动学介绍
华法林是一种消旋混合物，由两种具有光学活性的同分异构体R型和S型等比例构成，通过消化道迅速吸收，具有很高的生物利用度，健康志愿者口服给药后在体内90分钟即可达到最大血药浓度。消旋华法林的半衰期是36～42小时，通过结合血浆蛋白（主要是白蛋白）在体内循环。华法林几乎完全通过肝脏代谢清除，代谢产物具
关于阿糖腺苷的药动学介绍
阿糖腺苷口服、肌注或皮下注射吸收均差。静脉给药后，75%～87%的药物在血液和细胞内迅速被腺苷脱氨酶脱氨基，生成阿拉伯糖次黄嘌呤，并迅速分布进入一些组织中。阿拉伯糖次黄嘌呤的抗病毒的活性仅为阿糖腺苷的1/30～1/50，但能增加阿糖腺苷的抗病毒活性。本药缓慢静脉滴注10mg/kg后30min，阿
关于枢芬的药理药动学介绍
1、药理毒理 本品为解痉药，是γ-氨基丁酸（GABA）的衍生物，为作用于脊髓的骨骼肌松弛剂、镇静剂。该药通过激动GAGAβ-受体而使兴奋性氨基酸如谷氨酸、门冬氨酸的释放受到抑制，从而抑制单突触和多突触反射在脊髓的传递而起到解痉作用。 2、药代动力学 据文献报道，巴氯芬在胃肠道中吸收迅速而完
关于贝尼地平的药动学介绍
1、吸收 本品口服后吸收较快,健康成人口服给药(2,4,8mg)后约1小时血药浓度达峰值,半衰期为1～2小时。 2、分布 1)体内组织的分布(参考:大鼠的数据) 大鼠经口给予14C-盐酸贝尼地平1mg/kg后,贝尼地平主要分布于肝脏、肾脏、肾上腺、颌下腺、肺、垂体、胰腺中、而脑、脊髓、睾
关于阿折地平的药动学介绍
本品口服吸收迅速，食物可提高本品的吸收量，餐后单次口服本品平均峰浓度(Cmax)比空腹高2.6倍，平均药时曲线下面积(AUC)比空腹高1.5倍。健康志愿者单次接受本品5～15mg，平均Cmax为3.0～13.1ng/ml，达峰时间(Tmax)为2.3～2.7h。体外试验表明，本品的血浆蛋白结合率