第三届浦江论坛DMPK学术会议在沪召开

　　分析测试百科网讯 2016年7月19日，由上海药理学会药物代谢专业委员会和中科院上海药物所共同主办的第三届浦江论坛DMPK学术会议在沪召开。本次会议以“基于药物转运体的相互作用的理论和应用：从计算机、到体外、到临床”为主题，诚邀前日本东京大学药学院院长、国际药代学会主席、现日本RIKEN研究所所长杉山雄一博士担任资深专家并邀请了来自上海药物所、复旦大学、瑞德肝脏疾病研究（上海）有限公司、GSK中国研发中心、中国药科大学的青年科学家作学术报告，与在场的近百位业内专家学者进行学术交流。

第三届浦江论坛DMPK学术会议主办方与报告人等合影

　　会议伊始，瑞德肝脏疾病研究（上海）有限公司CEO、复旦大学教授胡卓汉博士与中科院上海药物研究所上海药物代谢研究中心主任钟大放博士分别致欢迎词。

瑞德肝脏疾病研究（上海）有限公司CEO/复旦大学教授 胡卓汉博士

中科院上海药物研究所上海药物代谢研究中心主任 钟大放博士

　　前日本东京大学药学院院长、国际药代学会主席、现日本RIKEN研究所所长杉山雄一博士在本届DMPK学术会议上带来两个报告——《体内外相关性（IVIVC）：科学概念和实际应用》与《根据体外代谢、转运和绑定数据的PBPK模型》。

前日本东京大学药学院院长/国际药代学会主席/现日本RIKEN研究所所长 杉山雄一博士

　　第一个报告阐述PBPK模型和Clearance concept的不同，重点关注Clearance concept并尝试预测在AUC中的变化。这是为了更深入了解IVIVE的及在体外研究中的各种PK参数的定量预测方法，了解结合代谢和转运作用的预测方法，了解PK参数在药物浓度时间过程中的变化的作用。

　　第二个报告中，杉山雄一博士介绍了相关的PBPK模型案例，并指出：

　　1.Complex DDIS can be understood based upon in vitro information and by using”extended clearance concept” and PBPK modeling

　　2.We can describe quantitatively such complicated DDIs in vivo by suing at least partly in vitro information

　　3.At this moment, the bottom up approach based only on in vitro date has not always been successful to describe the PKs and DDIs of organic anions. We need some scaling factors.

　　4.In future, we need to establish standardized in vitro assay systems and PBPK analyses so that these analyses can be done more universally.

中科院上海药物所 李秀立

　　中科院上海药物所的李秀立带来《三明治培养肝细胞（SCH）的应用的药物转运案例研究》的精彩报告。

　　报告表示，三明治培养肝细胞在正常胆小管的结构和功能、维护表达、转运蛋白和摄取功能方面具有一定优势。化合物的肝研究表明老鼠和人类体内胆汁排泄良好的相关性及在体外模型中胆汁淤积性肝损伤研究。研究指出三明治培养干细胞（SCH）在药物转运研究中具有重要作用。

中国药科大学基础医学和临床药学 Yang Lu

　　中国药科大学基础医学和临床药学的Yang Lu带来题为《SMCT1 as a new target to modulate renal handing of urate》的精彩报告。

　　报告介绍了该研究一直以来的工作，并详细介绍了SMCT1和URAT1，包括尿酸的功能，尿酸盐和疾病、影响血清尿酸水平的因素、肾脏尿酸盐的转运及实验背景和结果。

上海交通大学附属第一人民医院 Liping Ma

　　上海交通大学附属第一人民医院的Liping Ma发布了《肾脏OATs与游离蒽醌在体内和体外的相互作用》的精彩报告。

　　午间会由岛津企业管理（中国）有限公司分析仪器事业部分析中心的郝红元博士带来《岛津LC-MS/MS在药代动力学领域的应用》的精彩报告。

岛津企业管理（中国）有限公司分析仪器事业部分析中心 郝红元博士

　　报告介绍了岛津LC-MS/MS质谱产品特点、岛津LC-MS/MS适应药代动力学分析特点、LC-MS/MS药物代谢动力学应用文献和药物代谢研究相关方法包。

　　其中岛津LC-MS/MS药物代谢动力学研究解决方案具备利用干血浆技术进行样品快速采集、制备、提取，在线酶切系统实现抗体的在线快速酶切和色谱分离，LCMS-8050实现目标多肽的快速分析、准确定量抗体等特点。

　　药物代谢研究相关方法包是通过采用离子对色谱实现55种主要代谢产物在一个分析批内高速测定。能够测定的化合物包括主要代谢产物及相关的糖酵解系统，TCA途径和戊糖磷酸途径和氨基酸、核苷酸。方法包包括验证过的生物组织前处理方案和通过2个内标来保证不同样品结果标准化的工作流程。

GSK高级研究员/机制毒性与处置部门负责人 刘厚甫博士

　　GSK的高级研究员、机制毒性与处置部门负责人刘厚甫博士带来《have we overlooked active uptake mechanisms in CNS drug discovery》的精彩报告。

　　报告介绍了血脑屏障以及其转运，血脑屏障的吸收机制、OATP1A2的吸收转运案例及体外血脑屏障模型。

　　血脑屏障是一种能够阻止某些物质（多半是有害的）由血液进入脑组织的保护屏障。因此，中枢神经系统药物发现具有很大挑战，血脑屏障在阻止有害物质进入脑组织的同时也阻止了药物（例如抗癌药物、酶、抗体、siRNA等）的有效治疗水平进入大脑。

　　报告指出，由于普遍使用上皮MDCKII细胞，血脑屏障的主动吸收机制在很大程度上忽视了中枢神经系统药物的探索。OATP1A2是极好展示探索血脑屏障吸收转运的机遇和挑战的案例。吸收转运的表达在大鼠原血脑屏障模型中迅速消失。血脑屏障吸收转运中枢神经系统药物研发带来的机遇依赖于翻译人类血脑屏障模型的存在。

上海中医药大学 马秉亮

　　上海中医药大学的马秉亮带来《以盐酸小檗碱提取物为案例的生物活性化合物的肠吸收》的精彩报告。报告指出中药提取物仍然是全球范围内使用并且是新药候选药物的重要来源，并详细介绍了盐酸小檗碱的提取物作为生物活性化合物的肠吸收案例。

药明康德 Wujian Ju博士

　　药明康德的Wujian Ju博士带来题为《评估抗体偶联药物（ADC）的挑战和解决方案——专注于临床前前导选择的关键特性》的精彩报告。

上海中医药大学 Shuping Li

　　上海中医药大学的Shuping Li带来《interspecies metabolic diversity of harmaline and harmine in in vitro 11 mammalian liver microsomes》的精彩报告。