降糖药imeglimin治疗伴慢性肾脏病2型糖尿病PK／PD研究获成功

　　Poxel是一家总部位于法国里昂的生物制药公司，致力于开发用于治疗代谢疾病的创新疗法。近日，该公司与合作伙伴Metavant Sciences联合宣布了新型口服降糖药imeglimin一项PK/PD临床研究的积极顶线数据。

　　该研究评估了imeglimin在患有2型糖尿病（T2D）和3b/4期慢性肾脏病（CKD）的患者群体中的安全性、耐受性、药代动力学（PK）和药效动力学（PD）。结果显示，该研究达到了主要终点，imeglimin在这一特定患者群体中具有良好的耐受性和安全性，PK和PD数据与之前Poxel公司公布的数据一致。

　　这些数据证明了imeglimin在这一群体中的治疗潜力。基于这些数据，Metavant已计划在美国和欧盟启动一项III期临床项目，评估imeglimin用于患有T2D和3b/4期CKD的患者群体。

　　今年4月和6月，Poxel与日本合作伙伴住友制药联合公布了imeglimin治疗日本2型糖尿病患者的2项关键性III期临床研究TIMES-1和TIMES-3的积极顶线数据。2项研究均达到了主要终点：TIMES-1中，治疗第24周，与安慰剂相比，imeglimin显著降低了血糖水平（p＜0.0001）和空腹血糖水平（p＜0.0001）。TIMES-3中，治疗第16周，与安慰剂+胰岛素相比，imeglimin+胰岛素显著降低了血糖水平（p＜0.0001）。

　　imeglimin属于名为Glimins的新一类口服化学制剂，是该类药物中进入临床开发的首个候选产品，具有一种的独特作用机制，以线粒体生物能量学（mitochondrial bioenergetics）为靶标，是唯一一个可同时针对参与葡萄糖体内平衡的所有3大关键器官（肝脏、肌肉、胰腺）发挥作用的口服降糖药。imeglimin已被证明可通过增加胰岛素分泌、提高胰岛素敏感性、抑制糖异生作用（gluconeogenesis）发挥降低血糖功效。这种作用机制还具有预防内皮功能障碍和舒张功能障碍的潜力，对糖尿病引起的微血管和大血管缺陷具有保护作用。此外，imeglimin对β细胞的存活和功能也具有潜在的保护作用。

　　这种独特的作用机制为imeglimin提供了无限的潜能，在当前降糖治疗模式的几乎所有阶段治疗2型糖尿病，包括作为单药疗法或作为其他降糖药的附加疗法。

　　Poxel与住友制药于2017年10月建立了战略合作伙伴关系，在日本、中国、韩国和其他9个东南亚和东亚国家开发和商业化imeglimin，用于2型糖尿病的治疗。

　　2018年2月，Roivant Sciences与Poxel签署6.5亿美元协议，在上述国家和地区以外的市场开发和商业化imeglimin，包括美国和欧盟。