局部雄激素受体抑制剂clascoterone1％乳膏剂申请上市

　　Cassiopea是一家致力于开发和商业化具有新型作用机制（MOA）皮肤病处方药的制药公司。近日，该公司宣布，已向美国食品和药物管理局（FDA）提交clascoterone 1%乳膏剂治疗痤疮的新药申请（NDA）。如果获得批准，该药将成为近40年来第一种具有新作用机制的痤疮药物，将为皮肤科医生和患者提供一种新的、有效的治疗方法。与治疗痤疮的口服激素不同，clascoterone 1%乳膏剂可以同时用于男性和女性患者。

　　clascoterone是一种首创的（first-in-class）局部雄激素受体抑制剂，目前正开发用于痤疮的治疗。这是一种小分子药物，能够穿透皮肤到达皮脂腺和毛囊内的雄激素受体，该药有望成为第一款没有系统性副作用的、安全有效的局部雄激素抑制剂疗法。

　　clascoterone 1%乳膏剂通过局部用药，作用于用药部位的雄激素受体，抑制二氢睾酮（DHT）的局部（皮肤）作用，DHT是痤疮病变发生的关键驱动因素。实验室研究表明，clascoterone可抑制产油细胞（sebcyte）的脂质生成，并减少受雄激素影响的促炎性细胞因子和介质。因此，促进痤疮病变发生的通路被clascoterone破坏。

　　去年，Cassiopea公布了2项关键III期临床试验的数据。结果显示，clascoterone 1%乳膏剂在所有主要临床终点表现出高度统计学意义的显著改善。试验期间未记录到与治疗相关的严重不良事件；局部皮肤反应（如有）与赋形剂相似，主要为轻度。今年早些时候公布的安全性结果，在一项长达一年的开放标签安全性研究中得到了证实，该研究扩大了药物应用表面积，包括面部和躯干。延长的局部用药时间和覆盖范围并没有增加显著副作用的发生率。

　　圣地亚哥Rady儿童医院儿科和青少年皮肤科主任Lawrence Eichenfield表示：“这款药物是非常令人期待的，因为已经很久没有出现一种新的、首创的痤疮药物了，特别是考虑到clascoterone是一种针对雄激素受体的局部治疗药物，并作用于脂类细胞来介导脂质的产生和炎症。对于那些与痤疮斗争的患者，该药将为医生提供另一种重要的治疗选择。”

　　Cassiopea公司首席执行官Diana Harbort表示：“如果得到批准，clascoterone 1%乳膏剂将成为近40年来第一款具有新作用机制的痤疮药物，将皮肤科医生和患者提供一种新的有效的治疗方法。我们专注于治疗皮肤疾病的紧迫性，这些疾病不仅会留下身体上的疤痕，还会留下情感上的疤痕。这就是创新如此重要的原因。我们致力于找到一种治疗痤疮的方法，解决痤疮的根本原因。”