重庆专家首创抗癌药“运载火箭”精确送达病灶

该新技术拥有完全中国自主知识产权，运用该技术研发新药还可大幅降低药品费用

李高全的荣誉证书以及其团队研发的新技术ZL证书之一。

最近，一部《我不是药神》的电影几乎霸占了朋友圈，与炸裂的口碑相比，大家都在讨论高价药、抗癌等现实。7月5日，重庆理工大学的一个高级别专家座谈会，则给广大病患传来了一个“未来福音”。

三位海外归来的重庆籍专家，多年潜心抗癌新技术研究，于近日宣告成功闯关研发出了一种可形象比喻为抗癌“运载火箭”的技术成果，引起国家卫健委的高度关注，并于7月5组建专家团到重庆实地考察、座谈。

抗癌“运载火箭”

7年努力具备临床实验价值

国家卫健委对此项目高度重视，此次派出了科教司监察专员刘登峰，科教司重大专项处处长顾金辉，中国医学科学院药物研究所党委书记、博士生导师陈晓光等一行6人的专家团队来渝考察调研。

项目领头人、重庆理工大学药学与生物学院教授李高全作了汇报。

李高全说，项目团队尝试将聚乙二醇纳米靶向载体与抗癌药的联用结合起来，经过四年的工作，在2015年初，在化学合成设计上取得成功。目前，实验中团队合成了聚乙二醇偶联拉帕替尼系列化合物以治疗实体瘤。在经人胃癌细胞接种裸鼠实验表明，小鼠活体疗效显著优于原药拉帕替尼，已具备临床实验价值。

基于此，聚乙二醇偶联拉帕替尼的研发为该团队夯实了进行高分子偶联抗癌药纳米靶向药物研发的平台技术。在此基础之上，“聚乙二醇偶联双抗癌药”取得突破性技术成果。

研讨会现场，李高全用实验结果作了阐述：

从聚乙二醇偶联双抗癌药2-76的肿瘤生长曲线和癌重抑制作用可以看出，聚乙二醇偶联双抗癌药（SB7+PCB）总的折算剂量为10mg/kg，在肠癌Colo-205裸鼠皮下移植瘤模型上，10天内4次给药后的抑瘤率达98.5%，疗效显著。

像运载火箭一样

把药物精确地送达癌症病灶

在谈到聚乙二醇偶联双抗癌药技术的先进性，李高全将该技术平台称为癌症药物治疗领域的“运载火箭”，把各类抗癌药物，像人造地球卫星、载人飞船、航天站或行星际探测器一样，精确地送入预定轨道，直达癌症病灶。

以新技术合成的抗癌药是负载在同一聚乙二醇载体上的多通道、多靶点有效载荷，有利于解决目前癌症治疗领域难以克服的多药耐药性问题。其利用小分子抗癌药之间的协同效应，从而使抗癌疗效达到“1+1=3”的效果。

同时，新技术利用了聚乙二醇纳米载体的被动靶向和增强渗透和保留效应，可大幅度降低小分子抗癌药联用造成的毒副作用。

这项技术的特点就在于，在深入研究肿瘤药理学、纳米靶向药物合成化学的基础上，将传统化疗、靶向药物、免疫疗法、激素治疗等最新成就结合起来，实现了癌细胞生物信号通道和靶点抑制的自由组合，开辟了抗癌药研发的一个新领域。

此外，这项新技术合成的抗癌药易于工业化。

除用于抗癌药的研发外，还具备向其他类别药物研发拓展的巨大空间，一旦运用该技术研发的新药能谱系化、多用化，将大幅度降低包括癌症在内的各类疾病的药品费用。

新技术全球首创

拥有完全中国自主知识产权

今年5月1日，这项名为“聚乙二醇化拉帕替尼及其注射剂和制备方法”的技术已取得国家ZL。

李高全说：“这项技术是全球首创，拥有完全的中国自主知识产权！”

目前，在聚乙二醇偶联双抗癌药突破性临床新药方向，团队已有1个中国ZL获得授权。还有2个中国ZL进入实质审查阶段。今年1月份，PCT国际ZL申请也已递交。

李高全说，为更好地进行“聚乙二醇偶联抗癌药”的研发，2016年底，团队落户重庆，在渝北区成立了重庆阿普格雷生物科技有限公司，与重庆理工大学一起，组建起“产学研”平台，继续为抗癌这一世界难题而闯关不懈。

据介绍，阿普格雷公司将为重庆理工大学提供资金和横向项目，为重庆理工大学的本科生和研究生提供大量的实习和就业机会，而重庆理工大学为阿普格雷公司提供全方位的技术支撑。

“运用新技术研发的抗癌药全部为同类首创，或有助于实现中国在抗癌新药研发领域的弯道超车。”李高全认为，这必将进一步迫使国外进口药降价，为癌症患者带来福音。

国家卫健委专家团：

这项好技术值得一起来推动

在座谈会上听了项目组的介绍，国家卫健委专家团表示，“这是一项很好的技术，可以实现药物的联用，对癌症细胞进行有针对性的靶向治疗。”

中国医学科学院药物研究所党委书记、博士生导师陈晓光表示，聚乙二醇偶联双抗癌药技术是一个很好的平台，从李高全团队的研究数据来看，采用聚乙二醇偶联双抗癌药，效果显著。

陈晓光在听了李高全教授的介绍后说：“这样的技术是全新的，非常重要。”

“从技术原理来分析，这样的方法就是亮点，有说服力。证明这确实是一种先进的技术，值得大家一起来推动这项成果，为国家的生物制药产业做出贡献。”国家卫健委科教司监察专员刘登峰总结称。

陈晓光还提出，治癌药物都会有副作用，而当两个药物同时作用，往往也会产生副作用叠加，这是研究团队需要继续攻克的地方。

研发团队

我们都是重庆人

为抗癌不懈闯关

查阅履历，发现团队的核心成员此前均在美国，在重要的大学、著名研究院以及公司，从事重要的生物医药研究，建树颇丰。

但他们为何不约而同地选择了重庆？核心成员的履历中还有一个共同点——故乡都在重庆！

项目负责人

李高全博士，重庆市铜梁人

曾在北京大学和四川大学研习过高分子化学7年；从美国威斯康辛大学麦迪逊分校获取过有机化学的硕士和博士学位；作为医化学家，先后在美国雅培和斯坦福研究院工作过7年多。2012年底回国，任大连理工大学制药科学与技术学院教授，研发过具有临床价值的聚乙二醇偶联拉帕替尼，并合成出了具有突破性临床新药性质的聚乙二醇偶联双抗癌药，具有划时代的意义。2017年1月，转移至重庆理工大学药学与生物工程学院任教授，继续从事聚乙二醇偶联协同的双抗癌药或多抗癌药药突破性临床新药的研发。

项目合伙人

刘大春先生，重庆永川人

北京大学毕业，美国伊利诺伊州立大学硕士，美国杰出的华裔药物发明家。美国雅培/艾佰维公司的两个抗丙型肝炎病毒药物Vikiera Pak和Vikiera XR的最重要组份ABT-267、ABT-333和ABT-530的发明人。Viekira Pak和Vikiera XR已分别于2014年和2016年被美国FDA批准进入市场，Viekira Pak在2015年和2016年的销售额均超过10亿美金。此外，刘大春还共同发明ABT-072（现临床新药二期）和ABBV-075（现临床新药一期）等多个临床新药。目前正在艾佰维公司研发抗体偶联抗癌药（ADC）和小分子抗癌药。

项目合伙人

汪敏博士，重庆涪陵人