粒度对原料药性能的影响

一、原料药的市场情况一览

化学制药行业是基础化工行业、精细化工行业的下游产业。完整的化学制药生产价值链由基础化工原料、医药中间体、化学原料药和化学制剂等生产环节构成。其中，化学原料药是用于生产化学制剂的主要原材料，主要通过化学合成所制备的药物活性成份，但病人尚无法直接使用，仍需经进一步加工制成药品，即制剂。2012年医药制造业整体的销售收入同比增长19.27%，利润总额同比增长16.83%。虽然行业收入和利润同比增速与2011年同期相比有所放缓，但增长态势依然较为稳健。化学原料药销售收入同比增长13.03%，利润总额同比上升6.59%，且2012年下半年原料药同比增速有所回升。2013年也有望维持温和增长的态势。
在全球原料药市场中，除ZL原料药形成一定垄断性质的供需结构外，化学原料药市场是一个完全竞争市场。同时，随着全球医药产业的发展、仿制药消费比例的上升以及原料药生产格局的转移，国际制剂厂商越来越多的采取原料药外包生产，即从发展中国家原料药厂商和制剂厂商采购生产所需的原料药。在全球原料药市场上述趋势影响下，以中国、印度、巴西和俄罗斯为代表的新兴市场中越来越多的原料药和制剂厂商参与国际原料药供求体系。作为全球最大的原料药生产与出口国，中国原料药企业不但随时面对来自国内其他企业的竞争，而且还承受国外特别是印度原料药企业同类产品竞争的压力，其所面临的市场化程度不断提高，竞争也日趋激烈。

二、原料药生产中对粒度的要求

药物在人体内的吸收速度常常由溶解的快慢而决定，固体制剂中的药物在被吸收前，必须经过崩解和溶解然后转为溶液的过程，如果药物不易从制剂中释放出来或药物的溶解速度极为缓慢，则该制剂中药物的吸收速度或程度就有可能存在问题，另一方面，某些药理作用剧烈，安全指数小，吸收迅速的药物如果溶出速度太快，可能产生明显的不良反应，维持药效的时间也将缩短，在这种情况下，制剂中药物的溶出速率应予以控制。

药物在溶剂中溶解的速度与程度用溶出度来表示，片剂是口服制剂中一种常用剂型，其溶出度与原料、辅料，处方组成、粒度分布、颗粒硬度、工艺条件等密切相关。在原料药的生产中，粒度是其一项不可或缺的指标。根据不同的片剂溶出度的要求，原料药的粒度应该控制在不同的粒度段，以达到药效最大化。

三、激光粒度仪在生产中的应用

济南济群医药科技有限公司是济南市高新区“5150人才引进”企业，是以高科技为主导的现代企业，是一家专业从事新药研发、技术转让、技术咨询的现代化高科技企业。公司董事长苏贤斌，为剑桥大学有机化学博士；长期从事有机合成方法学、天然产物全合成、化学生物学与新药创制的研究，具有坚实的学术研究背景与比较丰富的研究经验；在国际核心化学期刊发表SCI论文十余篇。该公司在原料药的研发中使用济南微纳公司生产的Winner3003干法激光粒度仪对原料药的粒度进行了控制，从而控制了所研制的片剂的溶出度，保证了药效的最大化。

四、激光粒度仪的应用前景

激光衍射法是当前最先进的粒度分析方法，颗粒通过激光束时，每一个颗粒的散射光并行的照亮设置在不同散射角的探测器上，探测器的光能强弱行程散射谱，计算机将散射谱反演为粒度分布，就是我们所需的颗粒的粒度分布。前一过程是为了获得颗粒群的散射谱，信息是以光速并行传输的，所有测试快；后一过程是以MIE散射理论为基础，由计算机以数字方式串行完成，所以测试准确。医药行业包括医药制造和医药商业，整体处于一个行业上扬的阶段，行业保持持续增长的态势，2012年行业利润率持续增长。激光粒度仪以其优良的性能简便的操作将会在医药行业得到更加广泛的应用。