甘精胰岛素的药理毒理

甘精胰岛素是一种在中性pH液中溶解度低的人胰岛素类似物。在本品酸性pH（pH4）注射液中，完全溶解。注入皮下组织后，因酸性溶液被中和而形成的微细沉积物可持续释放少量甘精胰岛素，从而产生得到预期可预见的、有长效作用的、平稳、无峰值的血药浓度/时间特性。

胰岛素受体结合：在胰岛素与其受体结合的动力学方面，甘精胰岛素同人胰岛素极为相似。因此可以认为它与经由胰岛素受体而介导胰岛素的作用相同。

胰岛素，包括甘精胰岛素，其主要作用是调节糖代谢。胰岛素及其类似物是通过促进骨骼肌和脂肪等周围末梢组织摄取葡萄糖、抑制肝葡萄糖的产生而降低血糖的。胰岛素抑制脂肪细胞内的脂解、抑制蛋白水解和促进蛋白质合成。

临床药理学的研究表明，静脉注射等剂量的甘精胰岛素和人胰岛素，其效价是相同的。像所有的胰岛素一样，甘精胰岛素的作用时程可能受体力活动及其他因素的影响。

对健康人及I型糖尿病患者的正常血糖钳夹研究表明。皮下注射甘精胰岛素的起效时间比人精蛋白锌中性低精蛋白锌人胰岛素（NPH）胰岛素慢，但甘精胰岛素的作用特性为平稳、无峰值、作用时间长。

研究结果如下：

在I型糖尿病患者中的活性特征：

皮下注射后时间（小时） 观察终止期

*测定保持血浆葡萄糖水平（每小时平均值）恒定的葡萄糖滴注量

甘精胰岛素作用时间较长与其吸收率较慢有直接关系，这支持每天1次的给药方案。胰岛素以及像甘精胰岛素等胰岛素类似物的作用时程，在不同个体及同一个体内可能差别很大。

对健康志愿者及I型糖尿病患者的临床研究结果表明，静脉注射甘精胰岛素或人胰岛素，其低血糖症的症状或对抗调节激素的反应类似。