CGRP 广泛分布于中枢、外周和其他系统中。在中枢神经系统CGRP 主要分布于杏仁核、尾核、脊髓脊角和三叉神经束, 垂体、下丘脑、延髓和海马也有一定分布, 脊髓中含量最高, 大脑皮层其含量则极低。但其受体密度高, 均有较多的特异性结合点。心血管系统广泛分布丰富的CGRP 神经纤维, CGRP 几乎存在于所有的血管神经纤维内, 其分布与血管紧密联系, 在血管中CGRP 的含量明显高于心脏。CGRP 的神经纤维在血管外膜或平滑肌交织成网包绕整个血管。在心脏CGRP 神经纤维一般沿心肌纤维或冠状动脉平行走向, 也可交织成网形神经丛。心内CGRP 分布是不均匀的。心房高于心室、右心房高于左心房, 近心外膜高于近心内膜。因此, CGRP 是调节心血管活动的重要肽能神经纤维。心血管系统不仅含量高, 其受体分布也非常广泛, 心房、心室、冠脉、肠系膜上动脉和股动脉等均含有CGRP 受体。研究证实, CGRP 与受体结合后, 激活腺苷酸环化酶, 使细胞内cAMP 升高, 发挥其生物学效应。