本品作用于突触前膜上的多巴胺受体，产生抗焦虑作用，但无镇静、肌肉松弛和抗惊厥作用。尚未发现其依赖性。口服吸收快而完全，0．5—1小时达血药峰浓度。有第一关卡效应。经肝脏代谢，其代谢产物为5-羟基丁螺环酮和1-(2-嘧啶基)哌嗪(即1-PP)，仍有一定生物活性。只有少量以原形自肾脏排出，大部分以代谢物排出。肝、肾功能不良时可影响本品的代谢及清除串。
