北京时间10月5日下午,2022年诺贝尔化学奖揭晓。瑞典皇家科学院将该奖授予卡罗琳•露丝•贝尔托西(Carolyn R. Bertozzi)、摩顿•梅尔达尔(Morten Meldal)和卡尔•巴里•夏普莱斯(K. Barry Sharpless),以表彰他们在“点击化学和生物正交化学”方面所做出的贡献。
诺贝尔奖官网介绍称,夏普莱斯和梅尔达尔为一种功能形式的化学——点击化学奠定了基础,在这种化学中,分子构建块快速而有效地结合在一起。贝尔托西将点击化学带入了一个新的维度,并开始将其应用于生物体中。
三名科学家将平分1000万瑞典克朗(约合90万美元)奖金。
卡尔•巴里•夏普莱斯
卡尔•巴里•夏普莱斯于 1941 年出生于美国宾夕法尼亚州费城,获得今年的诺贝尔化学奖。他是美国加利福尼亚州拉霍亚市斯克里普斯研究中心的教授。
摩顿•梅尔达尔
摩顿•梅尔达尔在1954年出生于丹麦,获得2022年诺贝尔化学奖。他是丹麦哥本哈根大学的教授。他与卡尔•巴里•夏普莱斯共同为点击化学奠定了基础。
卡罗琳•露丝•贝尔托西
今年的诺贝尔化学奖获得者卡罗琳•露丝•贝尔托西于 1966 年出生于美国。她是斯坦福大学的教授,塔将点击化学带到一个全新维度,将其应用在生物体中,她开发的生物正交反应实现了多种应用,包括帮助开发更有针对性的癌症疗法等。
卡尔•巴里•夏普莱斯和摩顿•梅尔达尔为化学的功能形式——点击化学——奠定了基础,其中分子构建块快速有效地结合在一起。
卡罗琳•露丝•贝尔托西将点击化学提升到了一个新的维度,并开始在生物体中使用它。她的生物正交反应不会破坏细胞的正常化学反应。
长期以来化学家们总想构建越来越复杂的分子。在药物研究中,这通常涉及人工构建具有药用特性的天然分子,但这通常耗时较长且成本高昂。
今年诺贝尔化学奖旨在使困难的过程变得更容易。点击化学和生物正交反应将化学带入了“功能主义时代”。获奖者们的研究成果在全球范围内被用于探索细胞和跟踪生物过程,研究人员通过使用生物正交反应提升了癌症药物的靶向性。
点击化学(英语:Click chemistry),也译作链接化学、速配接合组合式化学,是由化学家巴里·夏普莱斯在2001年引入的一个合成概念,主旨是通过小单元的拼接,来快速可靠地完成形形色色分子的化学合成。它尤其强调开辟以碳-杂原子键(C-X-C)合成为基础的组合化学新方法,并借助这些反应(点击反应)来简单高效地获得分子多样性。点击化学的概念对化学合成领域有很大的贡献,在药物开发和分子生物学的诸多领域中,它已经成为目前最为有用和吸引人的合成理念之一。
点击化学的概念最早来源于对天然产物和生物合成途径的观察。仅仅凭借二十余种氨基酸和十余种初级代谢产物,自然界能够通过拼接上千万个这一类型的单元(氨基酸、单糖),来合成非常复杂的生物分子(蛋白质和多糖)。这一过程具有明显的倾向性,即“乐于”借助形成碳-杂原子键,来完成这一复杂的拼接。这一思想对于药物开发和合成具有很重要的意义。
点击化学有反应范围广、反应速度快、反应条件简单、反应空间选择性高以及没有副产物的特点,使其被用于药物开发、绘制 DNA 图和创造更适合用途的材料。使用生物正交反应,研究人员改进了癌症药物的靶向性。
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