吉利德新临床数据支持新型HIV1衣壳抑制剂作为HIV疗法

　　美国制药巨头吉利德（Gilead）近日公布了2项临床研究的结果，这些结果支持了GS-6207的进一步开发，该药是一种新型、选择性、首创HIV-1衣壳功能抑制剂，开发作为长效HIV组合疗法的一部分。来自健康受试者I期临床研究的临时盲法数据表明，皮下注射高达450mg的单剂量GS-6207，达到持续浓度水平，且耐受性良好。此外，体外数据表明，GS-6207具有低至皮摩尔（picomolar）级别的效力，包括对其他抗逆转录病毒（ARV）类别的HIV株。这些数据已于近日在美国西雅图举行的2019年逆转录病毒和机会性感染（CROI）会议上公布。

　　吉利德科学首席科学官兼研发负责人John McHutchison表示，“这些研究表明，GS-6207可能代表了一种新型的HIV治疗方法，因为它具有长效特性和体外观察到的有效抗病毒活性。CROI会上提供的数据支持将GS-6207推进到下一阶段的临床试验，以进一步了解其作为HIV感染者长效药物的潜在作用。”

　　一项正在进行的随机、盲法、安慰剂对照、安全性、耐受性和PK研究I期，在40名健康受试者中对GS-6207进行了评估。受试者在4个交错单剂量递增队列中随机（4:1）接受30、100、300或450 mg的GS-6207（n=8/队列）或安慰剂（n=2/队列）。经过20周（30 mg队列）至4周（450 mg队列）的研究，没有发生死亡、严重不良事件（AE）或3级或4级AE。大多数不良事件都是轻微的（1级），并已解决。目前，该研究已对30 mg和100 mg对了的PK参数进行了估计；300 mg和450 mg队列正在进行分析。皮下注射GS-6207的PK与持续给药一致，支持了在剂量大于100mg时至少3个月的给药间隔。

　　体外研究评估了GS-6207的药理学特征，该药物的药效比某些常用的抗逆转录病毒药物高出100倍以上，并且与抗逆转录病毒药物替诺福韦-艾拉酚胺（tenofovir alafenamide）、依法韦仑（efavirenz）、多替拉韦（dolutegravir ）或达鲁那韦（darunavir）联合使用时具有协同抗病毒活性。体外研究还表明，GS-6207对广泛的抗其他ARV类的HIV-1毒株保持完全效力。

　　吉利德已经开始了一项GS-6207治疗HIV感染者的IB期研究。GS-6207是一种实验性疗法，尚未获全球任何监管机构批准；其安全性和疗效尚未确定。目前，还没有可治愈HIV或AIDS的疗法。