拜耳Nubeqa(达罗他胺)3期临床成功：显著延长总生存期(OS)

　　拜耳（Bayer）近日宣布，评估口服新一代雄激素受体抑制剂（ARi）Nubeqa（诺倍戈®，通用名：darolutamide，达罗他胺）治疗转移性激素敏感型前列腺癌（mHSPC）的3期ARASENS试验达到了主要终点。

　　这是一项随机、多中心、双盲3期试验，采用前瞻性设计，旨在评估Nubeqa联合多西他赛和雄激素剥夺疗法（ADT）治疗mHSPC患者疗效和安全性。

　　结果显示，与标准护理方案多西他赛+ADT相比，Nubeqa+多西他赛+ADT方案显著延长了总生存期（OS）。安全性方面，各治疗组之间报告的不良事件总体发生率相似。

　　该研究的详细结果将在即将召开的医学会议上公布。拜耳计划与世界各地的监管机构讨论ARASENS试验的数据，并提交Nubeqa针对mHSPC适应症的上市申请。

　　拜耳制药部高级副总裁兼肿瘤发展负责人Scott Z.Fields博士表示：“对于mHSPC患者，仍然需要新的治疗方法来改善治疗结果。ARASENS试验的前瞻性设计旨在研究Nubeqa与多西他赛和ADT联合应用是否能提高mHSPC患者的总体生存期。我们特别感谢患者和研究人员参与这项重要的试验，并期待在即将召开的会议上公布全部结果。”

darolutamide分子结构（图片来源：Wikipedia）

　　在全球范围内，前列腺癌是男性中第二大常见恶性肿瘤和第五大癌症死亡原因，主要影响50岁以上的男性，并且随着年龄的增长，风险增加。在2020年，全球估计有140万男性被诊断患有前列腺癌，约有37.5万人死亡。在确诊时，大多数男性患有局限性前列腺癌，这意味着其癌症局限于前列腺癌，可通过治疗性手术或放射疗法进行治疗。当即把复发转移或扩散时，雄激素剥夺疗法（ADT）是治疗这种激素敏感疾病的基础疗法。

　　大约5%的男性在首次诊断时患有伴远端转移的前列腺癌。患有转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）的男性患者，将开始激素治疗，如ADT、雄激素受体抑制剂（ARi）+ADT、多西他赛+ADT等。尽管进行了这类治疗，大多数mHSPC男性患者最终会发展为去势抵抗性前列腺癌（CRPC），这是一种生存期有限的疾病。

　　Nubeqa由拜耳与芬兰制药公司Orion合作开发，已在全球多个市场获得批准，包括美国、欧盟、中国、日本，用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）男性患者。Nubeqa为nmCRPC男性患者群体提供了一种可显著延长无转移生存期（MFS）和总生存期（OS）的重要治疗选择，具有良好的长期安全性，有助于患者持续接受治疗，并实现治疗目标。

　　Nubeqa是一种口服新一代非甾体雄激素受体（AR）抑制剂，具有独特的化学结构，以高亲和力结合受体，表现出强烈的拮抗活性，从而抑制受体功能和前列腺癌细胞的生长。与其他现有的nmCRPC治疗方法不同，Nubeqa不跨越血脑屏障，因此潜在的药物相互作用以及中枢神经副作用（如癫痫、跌倒和认知障碍）更少。

　　目前，拜耳和Orion公司也正在开发Nubeqa治疗mHSPC。除了ARASENS试验之外，另一项评估Nubeqa+ADT方案治疗mHSPC的3期试验（ARANOTE）正在进行中。