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细胞水平小分子结合相应靶向蛋白的验证

我们不再是我们,我们依然是我们——当Alpha®遇上CETSA®小分子药物研发中,筛选能有效结合目标蛋白的分子是非常耗时耗(财)力的一个环节,但又是必须进行的工作。高失败率源于结合情况的错综复杂,体外生化实验的结合效果,往往不能很好的在细胞水平进行重现。这其中可能是因为分子在穿越细胞膜时,出现了被修饰;也可能是因为纯化蛋白和真实细胞环境的蛋白构象不同。例如,在生化水平显示很好结合效果的分子,在细胞水平可能结合的是另一个蛋白。是不是很崩溃…… 试想,如果有一个高通量解决方案让你可以直接在细胞水平进行小分子结合相应靶向蛋白的验证,开不开心,意不意外?这个方案就是Alpha®-CETSA®!什么是CETSA®?CETSA®是细胞热迁移实验(Cellular Thermal Shift Assay)的简称,是PELAGO公司2012年在欧洲注册的ZL技术。该技术基于的原理是:每种蛋白质都有自身的热熔曲线(如下图)。随着......阅读全文

细胞水平小分子结合相应靶向蛋白的验证

我们不再是我们,我们依然是我们——当Alpha®遇上CETSA®小分子药物研发中,筛选能有效结合目标蛋白的分子是非常耗时耗(财)力的一个环节,但又是必须进行的工作。高失败率源于结合情况的错综复杂,体外生化实验的结合效果,往往不能很好的在细胞水平进行重现。这其中可能是因为分子在穿越细胞膜时,出现了被修

Alpha®-CETSA®方案细胞水平小分子结合相应靶向蛋白的验证

  我们不再是我们,我们依然是我们——当Alpha®遇上CETSA®   小分子药物研发中,筛选能有效结合目标蛋白的分子是非常耗时耗(财)力的一个环节,但又是必须进行的工作。高失败率源于结合情况的错综复杂,体外生化实验的结合效果,往往不能很好的在细胞水平进行重现。这其中可能是因为分子在穿越细胞膜时

蛋白质与生物小分子结合

生物大分子,首先先说一下什么是生物大疯子,生物大分子指的是作为生物体内主要活性成分的各种分子量达到上万或更多的有机分子.高相对分子量的生物有机化合物(生物大分子)主要是指蛋白质、核酸以及高相对分子量的碳氢化合物.常见的生物大分子包括蛋白质、核酸、多糖.但是,这只是相对的说法,这个定义只是概念性的,与

研究揭示蛋白RhsP靶向猎物细胞的分子机制

中国科学院广州生物医药与健康研究院与澳门大学合作,研究揭示细菌Ⅵ型分泌系统(Type VI secretion system, T6SS)分泌效应蛋白RhsP靶向猎物细胞的分子机制。相关研究在线发表于Cell Reports。 该研究发现,肠炎弧菌效应蛋白RhsP形成一个桶状结构,通过自水解引发

诱骗RNA结合蛋白不与癌细胞中的天然RNA分子结合

  科学家也开始变得“狡猾”,开始用欺骗来对抗癌症。希伯莱大学的研究人员发明了一种诱饵,可以阻止癌症用于转移的RNA结合蛋白。  近年来,RNA结合蛋白在肿瘤生长中起着重要作用已经成为不争的事实。这些蛋白在所有细胞中都很活跃,尤其是在癌细胞中,它们与RNA分子结合,加速癌细胞的生长。不幸的是,目前还

酶免蛋白(及酶)—小分子半抗原结合物的制备

在临床实验室中,我们常常会遇到有关小分子物质如激素、治疗药物和毒品等的测定问题,而这些小分子通常分子量小于1 000,只是半抗原,仅有反应原性,没有免疫原性,如像蛋白大分子一样,将其直接免疫动物,不能得到小分子的抗体,只有将其先与载体蛋白相连接,组成完全抗原免疫动物,才能得到特异的抗小分子抗体,

血红素结合蛋白的医学决定水平

参考值 0.25~1.80g/L    决定水平 临床意义及措施    0.25g/L 低于此值表明有多种可能原因(如输血反应、溶血性贫血、寄生虫所致的血管内溶血)造成的溶血发生,应预先考虑到多种后果。2.00g/L 高于此值常与感染和炎症有关,应采取相应的诊疗手段。

蛋白降解靶向嵌合体在小分子药物研发中的机遇与挑战

    白色脂肪组织作为储能组织,主要以三酰甘油的形式储存多余的能量。棕色脂肪组织作为耗能组织,利用解偶联蛋白 1 解偶联的方式产生热量,维持体温,从而消耗机体储存多余的能量。肾上腺素受体激活和寒冷刺激等因素均可引发白色脂肪棕色化。棕色脂肪产热以及白色脂肪棕色化是一个复杂的、由多种因素参与的调控过程

关于蛋白与分子的结合的讨论

Docking相关A:新手想问一下,docking结果怎么判断小分子和蛋白产生了结合呀,形成了疏水键或氢键吗?B:打分越低越好,一般会设置一个已知的配体用来做参照,或者说用来检验参数是否合理。A:我是选择了有配体的蛋白,处理了蛋白和分子后进行docking,得到这个结果。B:只要比这个配体的打分低,

小细胞肺癌靶向治疗研究取得进展

   近日,中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心林文楚课题组,在小细胞肺癌靶向治疗研究领域取得新进展,相关研究成果以JQ1 synergizes with the Bcl-2 inhibitor ABT-263 against MYCN-amplified small cell lung ca