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一文纵览铂类药物发展史

铂类药物开发于20世纪60年代,自1978年第一代铂类抗肿瘤药物顺铂在美国上市至今,铂类新药研究开发经历了近40年的发展历程。 铂类药物因其独特的抗癌机制和广泛的抗癌谱,已成为目前临床上使用最广的化疗药物之一,作为基本药物被广泛用于肺癌、膀胱癌、卵巢癌、宫颈癌、食管癌、胃癌、结直肠癌和头颈部肿瘤等常见恶性肿瘤的治疗。 作用机制 铂类抗癌药物属于细胞周期非特异性药物,主要通过进入肿瘤细胞后与DNA 形成Pt-DNA加合物,从而介导肿瘤细胞坏死或凋亡,进而产生抗癌效果。 包括4个过程: ① 跨膜运转进入细胞; ② 在细胞内发生离解反应生成水合配离子; ③ 向靶DNA迁移; ④ 与DNA配位形成Pt-DNA加合物,使DNA的合成受阻。 铂类药物的发展历程 第一代铂类 1844年,化学家Peyrone成功合成了cis-PtCl2(NH3)2,1965年美国生物物理学教授Rosenberg等报告了顺铂具有潜在的抗......阅读全文

新方法:ICP-MS用于癌症临床精准医学

  分析测试百科网讯 据珀金埃尔默透露,一种单细胞ICP-MS(SC-ICP-MS)用于临床精准医学的方法被开发出来。  卡铂、顺铂和奥沙利铂(Carboplatin, cisplatin and oxaliplatin)是西方世界最广泛使用的铂类癌症化疗药物。顺铂被认为是有效的,因为其能够结合DN

单细胞ICP-MS联合HCS为您揭秘顺铂化疗耐药机制

顺铂(Cisplatin)是1978年经FDA批准用于临床治疗癌症的化疗药物。顺铂药物的治疗机制是通过结合形成Pt-DNA复合物,干扰DNA复制合成,从而杀死快速增殖的癌细胞,属于细胞周期非特异性药物。许多癌症患者最初对基于铂类的治疗比较敏感,但一段时间后,患者通常对顺铂治疗表现出耐药性,导致了癌症

单细胞ICP-MS联合HCS揭秘化疗耐药机制

1. 单细胞水平顺铂摄入研究[1] 细胞内顺铂的摄入与肿瘤负荷相关,也就是说肿瘤对顺铂反应降低会导致细胞内顺铂的含量降低。所以,分析单个细胞水平对顺铂的摄入和分布对于评估治疗的有效性具有非常重要的意义。过多顺铂进入细胞内会增加DNA 损伤和细胞死亡的频率。了解单个细胞水平及细胞亚

两项中国科学家肿瘤药物输送成果获国际认可

药物输送系统是国际肿瘤研究的热点之一,肿瘤靶向性药物输送体系的研究和应用更是癌症治疗研究领域中备受关注的部分。 近期分别来自中科院生物物理所和南京大学配位化学国家重点实验室的研究人员在肿瘤靶向性药物输送体系方面获得的新进展,并分别获得了《美国国家肿瘤研究所杂志》和英国皇家化学学会的生物化学新闻专栏

Science子刊:小肽双重攻击卵巢癌

  在一项新的研究中,来自挪威和美国多家研究机构的研究人员发现源自人体内一种天然蛋白的五肽片段的两种修饰物能够导致转移性卵巢癌模式动物体内的肿瘤显著缩小。这种被称作psaptide的肽激活一种直接靶向肿瘤细胞的反应,而且也在健康组织上发挥作用从而使得肿瘤微环境不适合发生转移。这些发现提示着psapt

我们是否低估了顺铂的耳毒性

  顺铂属于细胞周期的非特异性药物,具有细胞毒性,可抑制癌细胞DNA复制过程,并损伤其细胞膜上的结构,有较强的广谱抗癌作用,是多种实体肿瘤如睾丸肿瘤、卵巢癌、头颈部鳞癌、神经母细胞瘤等化疗的一线用药。.图片来源于网络  众所周知,顺铂具有耳毒性。  在注射用顺铂药品说明书中,将耳毒性归于神经毒性中,

一文详解:非小细胞肺癌铂类化疗预后及预测性标志物

  近十年,以铂类为基础的化疗是治疗晚期非小细胞肺癌的主流方案,这在一定程度上延长了生存期。无论在早期还是晚期非小细胞肺癌,回顾性分析中都出现了许多临床相关的预后及预测性标志物。这些标志物对于未来非小细胞肺癌临床试验的设计意义重大,而且已经应用于晚期非小细胞肺癌的前瞻性临床试验。  1. ERCC1

极性蛋白Scribble促进非小细胞肺癌顺铂敏感性的新机制

  《柳叶刀》杂志旗下子刊EbioMedicine 在线发表了中国科学院上海营养与健康研究所詹丽杏研究组和复旦大学附属中山医院张新研究组的合作研究成果Loss of Scribble confers cisplatin resistance during NSCLC chemotherapy via

质谱学会年会大会报告(二)

西北核技术研究所 王勇老师   来自西北核技术研究所的王勇老师为大家介绍了《应用物理》期刊的相关情况。    近年来我国在应用物理研究领域取得了巨大的成就,每年产生了大量新知识、新技术、新方法,其知识总量已经跃居世界前列。但目前该领域的研究成果大部分分 散在各有关

第五届金属组学国际研讨会大会报告(六)

  分析测试百科网讯 2015年9月9日-12日,第五届金属组学国际研讨会在北京西郊宾馆召开,会议由中国科学院科院高能物理研究所、清华大学共同主办,来自世界各地的近200位金属组学领域的专家学者汇聚一堂,探讨金属组学的最新进展及未来展望。  9月12日上午的B会场,来自

中科大抗肿瘤纳米药物递送研究取得新进展

  近日,中国科学技术大学王均教授课题组在抗肿瘤纳米药物载体研究领域取得新进展。研究人员利用肿瘤微环境和肿瘤细胞内环境的调控,发展了双重响应聚离子复合物纳米药物载体,实现了对多重给药障碍的系统克服。该研究结果在线发表在Advanced Materials杂志上。   纳米药物载体能有效通过高通透性和

2013北京色谱年会大会报告(二)

  2013年12月12日,由北京色谱学会主办,北京理化分析测试技术学会承办的以“色谱在环境和药物分析中的应用”为主题的2013年北京色谱年会在京东宾馆隆重召开,来自北京周边地区的政府机关、高等院校、科研院所的500余人参加了本届色谱年会。大会当日下午,来自中国科学院生

派姆pembro单抗获FDA优先审查!

  免疫治疗的出现已极大地改变了肿瘤科医师对于一些癌症的治疗方法,然而此前对于小细胞肺癌的研究进展却依然有限。2018年8月,纳武单抗(Nivolumab,opdivo)成为第一个被批准用于特定小细胞肺癌患者的免疫检查点抑制剂,让我们终于可以从一个新的视角来治疗这种严重的疾病。  近日,美国食品和药

单抗治癌也弱爆:没有痛苦的癌症化疗?

  加拿大滑铁卢大学研究人员昨日在Elsevier在线杂志EBioMedicine发表一篇重磅级文章,科学家称已经找到一类天然的靶向抗癌化合物。该类分子类似于顺铂,是一种非基于铂的卤化物(non-platinum-based halogenated molecule),因通过飞秒医学(Femtome

肿瘤细胞学上的常用实验方法

  前几期,我们已经了解了肿瘤细胞的基本特征及培养手法等,接下来我们将会陆续为大家介绍各种常用的细胞实验技术。对于任何研究,一套系统的逻辑思路似乎比具体实验方法更重要。所以在介绍之前,我们就从药物研发的角度,和大家一起简单聊聊前人们的研究思路以及肿瘤学研究中一些常用方法与技术,欢迎互相讨论。   

核酸自组装纳米结构的肿瘤靶向治疗方面获进展

  化疗是治疗癌症的主要手段之一,顺铂和卡铂等铂类化合物作为一线化疗药物被广泛应用于癌症的临床治疗。铂类药物的抗肿瘤活性主要基于其与DNA的共价或非共价作用,这类相互作用是没有细胞选择性的,因而在利用铂药进行化疗的过程中会出现严重的毒副作用,包括肾毒性、耳毒性和神经毒性等。发展新的铂药给药策略以提高

鱼油的两面性:癌症与营养剂

  荷兰癌症研究所的医学肿瘤学教授Emile Voest将毕生的精力都花在了肿瘤微环境的研究上,这是癌症的细胞背景支持,涉及了从肿瘤结构支撑,到肿瘤对抗免疫系统,再到其对癌症治疗药物的抗性等多方面机制。  然而Voest表示,二十世纪头十年的中期,他与其他研究人员发现了两个令人费解的多不饱和脂肪酸:

重磅!肺癌患者的福音,一种新药即将获批!

  阿斯利康近日宣布,欧洲药品管理局(EMA)人用医药产品委员会(CHMP)已发布一份积极审查意见,建议批准抗PD-L1疗法Imfinzi(英飞凡,通用名:durvalumab,度伐利尤单抗),联合标准护理(SoC)含铂化疗(依托泊苷+卡铂或依托泊苷+顺铂),一线治疗广泛期小细胞肺癌(ES-SCLC

王均小组开发双重响应抗肿瘤纳米药物载体

  记者从中国科学技术大学获悉,该校科研人员利用肿瘤微环境和肿瘤细胞内环境的调控,发展了双重响应聚离子复合物纳米药物载体,实现了对多重给药障碍的系统克服。相关成果日前在线发表于《先进材料》杂志。     第一代纳米药物通常会对载体表面进行聚乙二醇修饰,以延长体内循环时间、增强纳米药物在肿瘤部位富集,

一大波2015/2016版NCCN临床试验指南全面来袭!

  小细胞肺癌(small cell lung cancer,SCLC)约占肺癌14%,是一种高侵袭性肿瘤,其特点为生长迅速,倍增时间短,容易发生远处转移,预后差。SCLC确诊时多为广泛期,对放化疗敏感,近期客观缓解率高,但90%以上患者治疗后短期出现复发和转移。与非小细胞肺癌层出不穷的靶向药物不同

阻断DNA修复的新药物能够提高肿瘤细胞对化疗的敏感性

  铂类等许多化疗药物通过破坏DNA来杀死癌细胞。然而,一些肿瘤可以通过依赖DNA修复途径来抵抗这种损伤,从而对化疗产生耐药性。来自麻省理工学院和杜克大学的研究人员发现一种可阻断这种修复途径的化合物,当用这种化合物和顺铂联合治疗荷瘤小鼠时,肿瘤比单用顺铂治疗的肿瘤明显缩小。该研究结果于6月4日发表于

昆明植物所抗肿瘤药物研究取得新进展

  铂类药物是治疗包括肺癌、胃癌、结肠癌、卵巢癌等常见恶性肿瘤的一线药物,在临床中广泛应用。然而,目前临床使用的铂类抗癌药物缺乏对肿瘤细胞的选择性,具有明显的临床毒副作用。同时肿瘤病人容易对铂类药物产生耐药性,导致化疗失败。   针对铂类药物存在的以上问题,中国科学院昆明植物研究所李艳研究员课题组

百时美Opdivo联合化疗用于新辅助治疗,pCR达49%!

  近日,在旧金山举行的2020年美国临床肿瘤学会泌尿生殖系统癌症研讨会(ASCO-GU 2020)上公布的一项膀胱癌临床试验BLASST-1的结果显示,百时美施贵宝抗PD-1疗法Opdivo(欧狄沃,通用名:nivolumab,纳武利尤单抗)联合吉西他滨(gemcitabine)和顺铂(cispl

默克西妥昔单抗一线治疗晚期头颈癌中国III期临床成功

  德国制药与化工企业默克近日在新加坡举行的欧洲肿瘤内科学会亚洲大会(ESMO ASIA 2018)上公布了靶向抗癌药Erbitux(爱必妥,cetuximab,通用名:西妥昔单抗)与铂类化疗联合疗法(称为“EXTREME”方案)一线治疗复发性和/或转移性头颈部鳞状细胞癌(R/M SCCHN)中国患

中山大学NEJM发表长文,新的方案治疗局部进展期鼻咽癌

  中国的鼻咽癌发病率居世界之冠,据世界卫生组织统计,全球近一半的鼻咽癌发生在中国。由于鼻咽癌发病部位隐蔽, 70%以上患者在就诊时已经是局部进展期,治疗效果差。如何提高这部分局部进展期患者的治疗效果,一直以来都是全世界学者研究的重点。  2019年9月19日,中山大学马骏等人在国际顶级医学期刊新英

阿斯利康Imfinzi获美国FDA批准,一线治疗小细胞肺癌

  -阿斯利康(AstraZeneca)近日宣布,美国食品和药物管理局(FDA)已批准抗PD-L1疗法Imfinzi(英飞凡,通用名:durvalumab,度伐利尤单抗),联合标准护理(SoC)含铂化疗(依托泊苷+顺铂或卡铂),一线治疗广泛期小细胞肺癌(ES-SCLC)成人患者。SCLC是一种侵袭性

200亿元胃癌化药市场,精准医疗时代谁夺冠?

  抗肿瘤治疗正疾速迈入精准医疗时代,引起市场变革。按照美国版的精准医疗计划,抗肿瘤治疗领域精准医学的关键是基因测序、肿瘤、个性化;而治疗胃癌的化学药物仍是极其重要的品类。  2014年4月,美国FDA批准了礼来公司的抗体药物Ramucirumab(雷莫芦单抗)注射液上市,商品名Gyramza。这是

盘点:Nature推荐的2月研究亮点Top10

  【1】Scientific Report:利用大数据(“Big Data”)提高流感预测  美国患季节性流感感染的人口占到5—20%,每年造成20多万住院治疗的病例。分析哪些地区有较高的感染风险,预测感染水平都可以帮助针对性的流感预防和治疗。而研究人员将大数据,以谷歌流感趋势(Google Fl

NCCN 非小细胞肺癌指南又双叒叕更新了

  2018年11月21日,美国国家综合癌症网络(NCCN)发布了非小细胞肺癌指南2019年第2版,更新可谓神速。今天就和大家分享一下NCCN指南2019年第1版和第2版全身治疗部分更新要点。  1.NSCL-2  III期不可切除的非小细胞肺癌患者同步放化疗之后应用PD-L1单抗 Durvalum

我国抗肿瘤药物市场现状

  靶向药物作用机理   现代肿瘤治疗学已有百余年的历史,但在20世纪40年代前最有效的治疗手段只有手术和放疗。由于残留癌肿的微小转移存在,约1/3的肿瘤细胞难以彻底杀死。后来,人们发现化学药物可以杀死一些晚期肿瘤细胞并进一步发现物理疗法联合化疗可以很好解决残留癌肿的微小转移问题,自此开启了抗肿瘤