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一种新型整合酶抑制剂高通量筛选方法

随着HIV-1病毒耐药性的不断升级,抗艾滋病药物的研发远远滞后,抗HIV-1药物新靶点的发现和创新药物的研发已成为燃眉之急。HIV-1整合酶催化病毒cDNA与宿主细胞基因组的整合,是HIV病毒复制周期中必需的关键酶。人体内无整合酶功能类似物。因此,整合酶是抗艾滋病药物研发的理想靶点。 近年来,北京工业大学生命科学与生物工程学院王存新教授领导的分子设计与蛋白质功能实验室,在两项国家自然科学基金和五项北京市项目的资助下,在北京工业大学“211工程”项目的大力支持下,致力于以HIV-1整合酶和gp 41蛋白为主要靶标的药物设计与筛选工作,取得了显著的成果。该课题组于2008年3月在《中国药理学报》(Acta Phamarcologica Sinica, 29 (3): 397-404)上发表了关于整合酶抑制剂筛选方法的最新研究成果:利用磁珠建立的一种新型高通量整合酶链转移反应抑制剂筛选方法(A novel high-throug......阅读全文

一种新型整合酶抑制剂高通量筛选方法

  随着HIV-1病毒耐药性的不断升级,抗艾滋病药物的研发远远滞后,抗HIV-1药物新靶点的发现和创新药物的研发已成为燃眉之急。HIV-1整合酶催化病毒cDNA与宿主细胞基因组的整合,是HIV病毒复制周期中必需的关键酶。人体内无整合酶功能类似物。因此,整合酶是抗艾滋病药物研发的理想靶点。  近年来,

新型整合酶抑制剂高通量筛选方法

随着HIV-1病毒耐药性的不断升级,抗艾滋病药物的研发远远滞后,抗HIV-1药物新靶点的发现和创新药物的研发已成为燃眉之急。HIV-1整合酶催化病毒cDNA与宿主细胞基因组的整合,是HIV病毒复制周期中必需的关键酶。人体内无整合酶功能类似物。因此,整合酶是抗艾滋病药物研发的理想靶点。近年来,北京工业

整合酶抑制剂的研究开发

  由默克科学家们开发的艾滋病病毒1型(HIV-1)整合酶抑制剂,2003年3月在美国和比利时开始进入临床I期研究,对象为未曾感染HIV的志愿者。临床I期研究是人体实验的最初阶段,主要目的是评估研究药物的安全性、耐受性及药代动力学(血液中药物代谢水平)。据美国默克公司感染性疾病与疫苗临床研究部副总裁

整合酶抑制剂的研究开发

由默克科学家们开发的艾滋病病毒1型(HIV-1)整合酶抑制剂,2003年3月在美国和比利时开始进入临床I期研究,对象为未曾感染HIV的志愿者。临床I期研究是人体实验的最初阶段,主要目的是评估研究药物的安全性、耐受性及药代动力学(血液中药物代谢水平)。据美国默克公司感染性疾病与疫苗临床研究部副总裁Je

荧光偏振法进行高通量 PLpro 抑制剂筛选

COVID-19 的全球传播是对公共卫生的严重威胁,有效的治疗方法仍然非常有限。因此,新型抗病毒药物的发现是抗击新冠肺炎最为迫切和紧要的任务。在 COVID-19 的致病病原体 SARS-CoV-2 的生命周期中,木瓜样蛋白酶 (PLpro) 在新病毒颗粒的成熟和释放中起作用,并能抑制 Ⅰ 型干扰素

PLoS:中外学者高通量筛选结核病抑制剂

  来自美国西雅图生物医学研究所,中科院上海药物研究所等处的研究人员发表了题为“High-throughput Screening and Sensitized Bacteria Identify an M. tuberculosis Dihydrofolate Reductase Inh

TILLING-高通量点突变筛选方法

TILLING-高通量点突变筛选方法     反向遗传学方法是功能基因组研究的重要方法。为了克服传统的基因敲除方法的局限性,TILLING(Targeting Induced Local Lesions In Genomes)技术通过化学诱变的方法产生的大量点突变个体,可以对部分功能缺失的基因及基因

高通量筛选技术的实验方法介绍

  高通量筛选的实验方法分子水平和细胞水平的实验方法(或称筛选模型)是实现药物高通量筛选的技术基础。由于药物高通量筛选要求同时处理大量样品,实验体系必须微量化,而这些微量化的实验方法应根据新的科研成果来建立。第四军医大学周四元研究认为,药物高通量筛选模型的实验方法,根据其生物学特点,可分为以下几类:

高通量细胞迁移筛选

细胞迁移是一个活的生物生长和维持生命过程中不可缺少的的关键过程。为了完成相应的功能,体内的细胞经常会以特定的方向迁移到特定的位置。迁移是一个循环的过程,细胞向前端伸出突触,缩回其尾端。动物组织中的细胞发生迁移主要是为了响应特定的外部信号。细胞迁移对于胚胎发育、伤口愈合、分化以及免疫应答等都是非常重要

药物高通量筛选技术

药物高通量筛选技术简单介绍一下关于药物高通量筛选技术的知识。一.概念高通量筛选(High throughputscreening,HTS)技术是指以分子水平和细胞水平的实验方法为基础,以微板形式作为实验工具载体,以自动化操作系统执行试验过程,以灵敏快速的检测仪器采集实验结果数据,以计算机对实验数