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阿片类药物与DNA去甲基化酶相互作用新机制被发现了

3月17日,中国科学院广州生物医药与健康研究院/广州再生医学与健康广东省实验室郑辉课题组在国际学术期刊Cell Reports 在线发表了题为Morphine and Naloxone Facilitate Neural Stem Cells Proliferation via a TET1-dependent and Receptor-independent Pathway 的研究论文。该成果揭示了阿片受体激动剂(吗啡)和拮抗剂(纳洛酮)通过DNA去甲基化酶TET1调控神经干细胞(NSCs)增殖的新机制。 阿片受体激动剂如吗啡通常结合并激活细胞表面的阿片受体,阿片受体拮抗剂如则纳洛酮与阿片受体激动剂竞争结合阿片受体,解除或逆转阿片受体激动剂的作用。因此纳洛酮常被用来解除阿片类药物过量使用带来的副作用。然而对于阿片受体激动剂和拮抗剂是否可以通过非阿片受体途径对神经系统进行调控尚缺乏深入广泛的研究。 研究团队发现阿片受体激......阅读全文

郑辉课题组揭示阿片类药物与DNA去甲基化酶相互作用机制

  3月17日,中国科学院广州生物医药与健康研究院/广州再生医学与健康广东省实验室郑辉课题组在国际学术期刊Cell Reports 在线发表了题为Morphine and Naloxone Facilitate Neural Stem Cells Proliferation via a TET1-d

基因敲除小鼠在药物依赖性研究中的应用(一)

基因敲除(gene knockout ) 是 80年代初出现的一项新的基因工程技术, 是制备转基因动物的重要技术之一。利用该技术可以培育先天缺陷某一特定基因的动物, 以此研究该特定基因的生理功能或在疾病发生发展中的意义。近年来基因敲除小鼠在药物依赖性研究中也得到广泛的应用。在传统的药物依赖性

均相高通量方法在活细胞GPCR功能性和表面受体...(一)

均相高通量方法在活细胞GPCR功能性和表面受体结合试验中的研究介绍:G蛋白偶联受体(GPCR)是目前已知细胞表面受体家族中最大的一个分支,目前的药物筛选中有40%是针对GPCR进行的。先导化合物的筛选过程中,首先要针对这些潜在药物(化合物)进行疗效的评估(例如在心血管疾病及其它领域),如果想充分了解

预防瑞芬太尼诱发术后痛觉过敏的处理措施

  瑞芬太尼是一种选择性、超短效阿片受体激动剂,因其独特的脂性结构使其通过血液和组织中的非特异性酯酶快速水解,终末清除半衰期小于10 min。由于瑞芬太尼生物转化非常快速、完全,因此,其输注时间长短基本对苏醒时间无影响。不论输注时间长短和剂量多少,其时量相关半衰期大约3 min,且不易蓄积。肝肾功能

氨基丁酸在物质滥用中的作用

物质成瘾目前已经成为一个全球性的问题。在物质成瘾的形成、戒断、复吸过程中涉及到多种神经递质。过去 20 年的研究热点主要集中在中脑边缘系统的多巴胺( DA)递质,即“ DA 奖赏通路”假说[1]。目前进一步研究发现中脑腹侧背盖区( VTA)

盘点临床试验中的抗抑郁症药物

  抑郁症的现状  抑郁症是最常见但最具破坏性的疾病之一。2005 年到 2010 年,美国因重度抑郁症(major depressive disorder,MDD)造成的经济负担就增加了超过 21%。尽管现已有几种已上市的抗抑郁剂,包括选择性 5 -HT 再摄取抑制剂、三环类抗抑郁药和单胺氧化酶抑

氨基丁酸在物质滥用中的作用机制(一)

氨基丁酸在物质滥用中的作用机制物质成瘾目前已经成为一个全球性的问题。在物质成瘾的形成、戒断、复吸过程中涉及到多种神经递质。过去 20 年的研究热点主要集中在中脑边缘系统的多巴胺( DA)递质,即“ DA 奖赏通路”假说[1]。目前进一步研究发现中脑腹侧背盖区( VTA) 和 伏 隔 核( N

镇痛药

第十七章  镇痛药[目的要求]1.掌握吗啡的作用、作用机制、应用及不良反应。2.掌握可待因、哌替啶和喷他佐辛的作用特点。3.熟悉阿法罗定、美沙酮、二氢埃托啡、曲马朵、罗通定以及阿片受体拮抗剂纳洛酮与纳曲酮的作用特点。4.了解芬太尼、强痛定的作用特点。[教学内容] &nb

成瘾药物心理依赖及复发的脑机制研究

摘 要 围绕学习、记忆、情绪及应激等心理因素与复发的关系,应用阿片类物质心理依赖研究条件性位置偏爱,条件性位置厌恶,Morris 水迷宫量化觅药动机模型,行为及条件性行为敏感化等多种动物行为模型,从情绪相关学习、记忆在成瘾行为中的作用,不同神经核团与神经递质系统活动性的改变,应激相关因素易化

华裔青年Cell追随诺奖脚步 解析GPCR

  来自Salk生物研究所,Scripps研究院等处的研究人员发表了题为“Genetically Encoded Chemical Probes in Cells Reveal the Binding Path of Urocortin-I to CRF Class B GPCR”的文章,破

盘点2018年FDA批准的36款首仿药

  仿制药指的是与品牌药在有效/关键成份,效力,剂型和服用方式都相同的仿制药品。美国FDA对仿制药的审评过程要确保仿制药在人体中的表现与仿制的品牌药相同,并且有和品牌药一样的适应症。而首仿药,顾名思义,指的是FDA批准的品牌药的第一款仿制品。因为第一款仿制药对大众健康有重要影响,美国FDA通常会优先

2018年FDA批准的新药

  新药和生物制品的提供常常意味着为患者提供新的治疗方案,从而促进公众的健康保健,而FDA的药物评价和研究中心(FDA’s Center for Drug Evaluation and Research,CDER)在帮助推进新药开发方面发挥关键作用。每年,CDER都批准许多新药和生物制品,其中一些产

Alkermes抗抑郁药物三期临床一胜两负,美国FDA再次面临考验

  今天爱尔兰生物制药公司Alkermes宣布其抗抑郁药物ALKS5461在一个叫做FORWARD-5的临床试验中达到一级临床实验终点。该临床试验有407位对标准疗法应答不佳的受试者,按照Montgomery-?sberg抑郁评定量表和安慰剂相比患者的抑郁严重程度获得明显改善,但没有报道具体评分,据

氨基丁酸在物质滥用中的作用机制(二)

4、 GABA能神经元与谷氨酸的相互作用谷氨酸是哺乳动物体内主要的兴奋性神经递质,一方面参与正常的神经生理活动,在神经可塑性中起到重要的作用,另一方面过度激活谷氨酸受体产生的兴奋性神经毒性,会导致神经系统发生病理性变化。VTA 中的 DA 能神经元接受 GABA 神经元和兴奋性神经递质谷氨酸

基因敲除小鼠在药物依赖性研究中的应用(二)

3. 2 D2 受体在阿片类诱导的运动增强效应实验中, D2 受体KO 小鼠对内源性和外源性阿片类物质诱导的运动增强效应与 WT 小鼠无显著性差异, 表明 D2 受体缺失未影响阿片诱导的运动增强效应。在药物身体依赖性实验中,D2 受体 KO 小鼠和 WT 小鼠的戒断症状没有明显差别,说明 D2

感冒用什么药好?这里有超实用值得珍藏的总结!

  感冒是人类最常见的疾病,而“感冒用什么药好”是被咨询最多的问题。一般来说,对于普通感冒,最基本最好的“药物”就是生活调节,如保暖、喝温热开水、少用眼、少用声、注意休息、避免劳累,很多时候不需要用真正的药物治疗,但也不能绝对地说“感冒不需要用药”,其实有些时候也是可以考虑服用合适的“感冒药”来帮助

Nature长文:GPCR药物大盘点

  G蛋白偶联受体(G protein-coupled receptors,GPCRs)家族是人类中最庞大的膜蛋白家族,也是很多药物的重要靶点。这个家族中有800多个成员,其中包括400个左右嗅觉受体。据统计,靶向GPCR的药物销量占全球市场的27%。GPCRs一直是药物研发的重要靶点之一,因为它们

新官上任三把火!盘点2017年FDA批准的19款重磅药物

  美国当地时间5月9日,美国参议院以57票赞成、42票反对的投票结果,批准斯考特•戈特利布(Scott Gottlieb)出任新一届的美国食品和药物监督管理局(FDA)局长。  戈特利布是医生出身,后改行做医疗顾问,担任过FDA副局长。戈特利布曾批评FDA规矩太多,程序冗长,希望简化药品审批手续,

吗啡镇痛机制研究获新进展

  吗啡显著降低神经元对伤害性刺激的反应    吗啡大大削弱了各脑区神经元对伤害性刺激的分辨能力   吗啡及其他阿片类激动剂因其强大的镇痛作用被广泛应用于临床上对疼痛的治疗。然而,人类对于阿片类药物在脊髓水平之上的镇痛机制的认识却很有限。   中科院心理所心

2018年最值得关注的12个重量级新药

  近日,《2018最值得关注的药物预测》年度报告出炉。报告分析预测了12个可能在2018年上市,2022年度销售额有望达到或超过10亿美元的新药(即重磅新药)。在这些新药中,仅有1个适用于癌症领域,2个来自糖尿病领域,其余的分属于9个不同的疾病领域。下面我们就为大家介绍一下这些药物的研发状况。