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新型可生物降解注射剂设计成功:一次注射控制血糖数周

目前许多治疗2型糖尿病的手段均为使用GLP1,GLP1是一种使胰腺释放胰岛素以控制血糖的信号分子。 然而,该肽具有短的半衰期,会很快的在身体中清除。 为了使药效持续更长时间,研究人员以前将GLP1与合成微球和生物分子如抗体融合,使其在小鼠体内维持2至3天,在人体中维持一周。 目前,市面上药效时间最长的杜拉格肽需要每周注射一次,而标准胰岛素治疗通常必须每天注射两次或更多次。尽管治疗手段有所改善,但是这些治疗方法不能够控制肽释放的速率,导致治疗效果不久后便会进入平台期。 日前,科学家提出该治疗方法可以用两次甚至一个月一次的注射剂所取代。相关研究人员开发了一种新型更持久的可注射制剂,其将糖尿病控制分子-胰高血糖素样肽-1(GLP1)与热敏弹性蛋白样多肽(ELP)相组合。 一旦含有GLP1-ELP混合物的注射剂进入皮肤,其可与身体热反应,形成一种可生物降解的凝胶状“贮库”,随着溶解缓慢释放出药物。 这种新型药物输送机制由杜克......阅读全文

均相高通量方法在活细胞GPCR功能性和表面受体...(一)

均相高通量方法在活细胞GPCR功能性和表面受体结合试验中的研究介绍:G蛋白偶联受体(GPCR)是目前已知细胞表面受体家族中最大的一个分支,目前的药物筛选中有40%是针对GPCR进行的。先导化合物的筛选过程中,首先要针对这些潜在药物(化合物)进行疗效的评估(例如在心血管疾病及其它领域),如果想充分了解

Nature长文:GPCR药物大盘点

  G蛋白偶联受体(G protein-coupled receptors,GPCRs)家族是人类中最庞大的膜蛋白家族,也是很多药物的重要靶点。这个家族中有800多个成员,其中包括400个左右嗅觉受体。据统计,靶向GPCR的药物销量占全球市场的27%。GPCRs一直是药物研发的重要靶点之一,因为它们

皮肤移植基因疗法可降糖减肥

  据最新一期《细胞·干细胞》杂志报道,美国研究人员为经由皮肤移植的一种新型基因疗法提供了“概念性验证”,该方法可用来治疗两种非常普遍又相互关联的人类疾病:Ⅱ型糖尿病和肥胖症。   芝加哥大学研究人员使用CRISPR技术对胰高血糖素肽(GLP1)受体基因进行了修饰。GLP1受体基因可刺激胰腺分泌胰

皮肤移植基因疗法可降糖减肥

  据最新一期《细胞·干细胞》杂志报道,美国研究人员为经由皮肤移植的一种新型基因疗法提供了“概念性验证”,该方法可用来治疗两种非常普遍又相互关联的人类疾病:Ⅱ型糖尿病和肥胖症。  芝加哥大学研究人员使用CRISPR技术对胰高血糖素肽(GLP1)受体基因进行了修饰。GLP1受体基因可刺激胰腺分泌胰岛素

脑洞大开 基因编辑让皮肤变“药库”,治疗肥胖和糖尿病!

  基因编辑+干细胞+皮肤移植会碰撞出怎样的火花?近日,芝加哥大学的一个研究小组带来了一项“脑洞大开”的研究,研究人员在小鼠中验证了一种新的基因治疗形式——通过移植基因编辑的皮肤来治疗2型糖尿病和肥胖症,这项基于皮肤移植的基因疗法或许能治疗多种人类疾病。该研究发表于2017年8月3日的Cell St

蛋白质“3D照片”有望让未来药物“一石数鸟”

   2018新年伊始,上海科技大学iHuman研究所在人体细胞信号转导研究领域再获重大突破。该团队率先解析了与肥胖、精神类疾病密切相关靶点——五羟色胺2C受体(human serotonin 2C receptor, 5-HT2C)的三维精细结构,并以此为线索,揭示了人体细胞信号转导中的“重要成员

Cell:药物疗效“因人而异”?基因突变“在作怪”!

  12月14日,最新发表在Cell杂志上的这项研究中,来自美国哥本哈根大学和MRC分子生物学实验室等机构的科学家们通过挖掘现有的数据集,描绘出了“个体中GPCR药物靶点发生突变”的程度,并揭示了这些突变对药物疗效的影响。  GPCRs是人类基因组中最大的膜蛋白家族,在视觉、嗅觉、味觉以及神经传递等

2017年上市的九款潜在重磅新药

  新药获批上市始终是业内关注的焦点之一。2017年初,不少业内资深人士曾预计,今年的新药获批数相对2016年将有显著提升,而事实也支持了这一判断——第一季度刚过,美国FDA已经批准了13款新药,超过了去年全年的一半。以这个速度来看,今年新药获批数超过去年,只是时间早晚的问题。在数量外,业内资深分析

注射用生物聚合物设计成功:一次剂量控制血糖长达数周

  杜克大学的生物医学工程师创造了一项技术,可以通过单次注射为糖尿病提供数周的葡萄糖控制,这将比目前的治疗方法有重大改进。在灵长类动物中,治疗效果已显示持续数周,而不是几天。  通过创建药物的控制释放机制并优化其在体内的循环时间,这种新的生物聚合物注射剂有可能每月一次或每两个月一次治疗取代每日或每周

Nat Rev Drug Discov:对肠促胰岛素的买二送一打击

  最近发表在《科学—转化医学》上的一篇论文表明,一种调查中的糖尿病药物比已被批准的糖尿病药物,例如艾塞那肽(Byetta;Amylin公司)和利拉鲁肽(Victoza;诺和诺德公司),具有更好的代谢效应。这种药物主要针对激素受体肠促胰岛素家族的两个成员。   艾塞那肽和利拉鲁肽是胰高血糖素样肽1

Nature综述丨冷冻电镜在药物发现中的应用前景

  1前言  近日,欧美多国科学家在Nature Reviews Drug Discovery杂志发表了题为Cryo‑EM in drug discovery: achievements, limitations and prospects的重要综述,系统阐述了Cryo-EM(Cryo-electr

科学家用皮肤治疗糖尿病

  在一个概念验证实验中,美国芝加哥大学研究人员使用CRISPR基因编辑技术改良了小鼠皮肤植片的干细胞生长,以分泌一种血糖调节的激素。当研究人员将这些转基因皮肤移植到糖尿病小鼠身上后,这些皮肤能在4个月里调节小鼠的血糖水平,并逆转了胰岛素耐受性以及与高膳食饮食有关的体重增加。  而且,科学家将转基因

勃林格殷格翰携Zealand Pharma推动胰高血糖素双激动剂试验

  9月6日,勃林格殷格翰与Zealand Pharma A/S公司("Zealand")宣布,勃林格殷格翰计划启动GLP-1/胰高血糖素双激动剂BI 456906的二期研发,该化合物授权自Zealand。勃林格殷格翰与Zealand建立的长期合作伙伴关系将Zealand在发现创

日本研究证实通过长期口服骨蛋白质可改善代谢

  近日,以九州大学大学院教授平田雅人为首的一个研究小组实验证实,通过长期口服骨细胞产生的骨钙蛋白,可使全身的代谢功能更加活跃。该成果有望为治疗和预防肥胖症和内脏脂肪病找到一种新方法。  骨钙蛋白是形成骨骼的骨芽细胞所分泌的蛋白质,大部分沉着于骨骼之中,约占骨骼比例的0.4%。骨钙蛋白也会

梳理利用白色脂肪棕色化治疗肥胖最新进展

  哺乳动物(包括人类和小鼠)具有两种截然不同的脂肪,白色脂肪和棕色脂肪。棕色脂肪的形态和功能有所不同,人体内的棕色脂肪分为两类,典型的棕色脂肪(Brown Adipose)和米色脂肪(beige Adipose)。白色脂肪细胞内塞满了脂肪分子(以甘油三酯的形式)用来储存能量以备不时之需,而白色脂肪