新发现！小鼠中Ras突变型癌症对ATP酶抑制作用明显
美国加州大学旧金山分校Marco Jost、Bhairavi Tolani等研究人员合作发现，在小鼠中Ras突变型癌症对V型ATP酶的小分子抑制作用敏感。相关论文于2022年7月25日在线发表在《自然—生物技术》杂志上。作为直接抑制的替代方法，研究人员筛选了Ras突变体细胞的敏感性，发现249C是一种Ras突变体选择性细胞毒剂，对各种Ras突变体癌症具有纳摩尔效力。249C以纳摩尔的亲和力与空泡（V）-ATP酶结合并抑制其活性，防止溶酶体酸化并抑制自噬和巨噬途径，而这正是几种Ras驱动的癌症赖以生存的原因。出乎意料的是，249C的效力随Ras驱动突变的身份而变化，在体外和体内对KRAS G13D和G12V的效力最高，突出了突变体对大吞噬作用和溶酶体pH的特异性依赖。事实上，249C在KRAS驱动的肺癌和结肠癌的小鼠异种移植中有力地抑制了肿瘤的生长而没有不良的副作用。对具有不同KRAS突变的同源性SW48异种移植的比较证实，KRA......阅读全文
新发现！小鼠中Ras突变型癌症对ATP酶抑制作用明显
美国加州大学旧金山分校Marco Jost、Bhairavi Tolani等研究人员合作发现，在小鼠中Ras突变型癌症对V型ATP酶的小分子抑制作用敏感。相关论文于2022年7月25日在线发表在《自然—生物技术》杂志上。作为直接抑制的替代方法，研究人员筛选了Ras突变体细胞的敏感性，发现249C是一
什么是ATP酶？
ATP酶又称为三磷酸腺苷酶，是一类能将三磷酸腺苷（ATP）催化水解为二磷酸腺苷（ADP）和磷酸根离子的酶，这是一个释放能量的反应。在大多数情况下，能量可以通过传递而被用于驱动另一个需要能量的化学反应。这一过程被所有已知的生命形式广泛利用。
ATP合成的部位——ATP酶的相关介绍
质子反向转移和合成ATP是在ATP酶(腺苷三磷酸酶 adenosine triphosphatase，ATPase)上进行的。叶绿体内囊体膜上的ATP酶也称偶联因子(coupling factor)或CF1-CF0复合体。叶绿体的ATP酶与线粒体、细菌膜上的ATP酶结构十分相似，都由两个蛋白复合
钾ATP酶的组成
Na—K 泵由α、β两亚基组成。α亚基为分子量约 120KD 的跨膜蛋白，既有Na、K 结合位点，又具 ATP 酶活性，因此 Na—K 泵又称为 Na—K—ATP 酶。β亚基为小亚基，是分子量约 50KD 的糖蛋白。一般认为 Na—K 泵首先在膜内侧与细胞内的 Na 结合，ATP 酶活性被激活后，由
怎样合理使用ATP酶？
ATP作为一种辅酶，有改善肌体代谢的作用，可参与体内脂肪、蛋白质、糖、核酸、核苷酸等代谢过程。它同时又是体内能量的主要来源，为吸收、分泌、肌肉收缩以及进行生化合成反应等过程提供所需要的能量。常用于心肌病、肝炎、进行性肌萎缩、神经性耳聋等疾病的治疗. ATP广泛用于改善机体代谢，以及疾病的辅助治
ATP酶的应用特点
ATP合成酶是一类线粒体与叶绿体中的合成酶，它广泛存在于线粒体、叶绿体、原核藻、异养菌和光合细菌中，是生物体能量代谢的关键酶。ATP合成酶可以在跨膜质子动力势的推动下，利用ADP和Pi催化合成生物体的能量“通货”——ATP。一般来说，机体所需的大多数ATP都是由ATP合酶产生的。据估计，人体每天进行
钾ATP酶的组成
Na—K 泵由α、β两亚基组成。α亚基为分子量约 120KD 的跨膜蛋白，既有Na、K 结合位点，又具 ATP 酶活性，因此 Na—K 泵又称为 Na—K—ATP 酶。β亚基为小亚基，是分子量约 50KD 的糖蛋白。一般认为 Na—K 泵首先在膜内侧与细胞内的 Na 结合，ATP 酶活性被激活后，由
ATP酶的反应机制
ATP酶与ATP水解反应耦合的转运是一个严格的化学反应，即每分子ATP水解能够使一定数量的溶液分子被转运。例如，对于钠钾ATP酶，每分子ATP水解能够使3个钠离子被运出细胞，同时2个钾离子被运入。跨膜ATP酶需要ATP水解所产生的能量，因为这些酶需要做功：它们逆著热力学上更容易发生的方向来进行物质运
ATP合酶的组成
ATP合酶主要由F₁(伸在膜外的水溶性部分) 和Fo(嵌入膜内)组成(图1)。不同物种来源的 ATP合酶含的亚基和数目不尽相同。以牛心线粒体 ATP合酶为例，它的F₁含有仅α3、β3、γ、δ、ε共9 个亚基，Fo含a、b2、C10共13个亚基，F₁与Fo之间有OSCP柄相连接，还有抑制蛋白。线粒体F
ATP酶的作用机制
关于ATP酶催化ADP氧化磷酸化成ATP的机制，先后提出过几种假说 1、化学偶联假说；2、构象假说；3、化学渗透假说。目前流行的是化学渗透假说，由英国生物化学家P.Mitchell于1961年提出。该学说很好地说明线粒体内膜中电子传递、质子电化学梯度建立、ADP磷酸化的关系，并具有大量的实验支持，得