药物动力学应用介绍

药物动力学已成为一种新的有用的工具,它在药学领域里具有广泛的应用。医学上一些重大课题,如癌症、冠心病、高血压等迄今尚未找到的疗效卓越的新药。因而,寻找新药的方式,正在逐渐从经验转向更为合理的形式。例如,通过生物化学、生物物理学、酶学、药物动力学、统计学以及各种光谱技术以发展或设计新药、新制剂、新剂型。近年来,很重视化学结构与生物活性间的定量关系的推导,从而设计更为优越的药物。这类方法中,Hansch方程式的应用正日渐增多,但还有许多问题尚未解决,如代谢产物产生的毒性,药物与血浆或组织内蛋白相结合而失去效用,以及药物的立体因素等问题。量子化学的应用尚在初始阶段,尚未能满意地解决结构与活性间的关系。应用数、理化最新技术和药物动力学方法,将为新药研究开辟新的途径。从而创制新药、好药、征服各种顽症、绝症,开创中国医药卫生事业的新局面。......阅读全文

药物动力学应用介绍

药物动力学已成为一种新的有用的工具,它在药学领域里具有广泛的应用。医学上一些重大课题,如癌症、冠心病、高血压等迄今尚未找到的疗效卓越的新药。因而,寻找新药的方式,正在逐渐从经验转向更为合理的形式。例如,通过生物化学、生物物理学、酶学、药物动力学、统计学以及各种光谱技术以发展或设计新药、新制剂、新剂型

灰黄霉素药物片剂的动力学介绍

  本品口服吸收因制剂不同而异,该药的微粒型可被吸收25%~70%,其超微粒型口服后几乎全部吸收。进食脂肪可明显增加吸收程度。本品血清蛋白结合率约为80%。本品吸收后可沉积在皮肤、毛发、甲的角质层,并与其角蛋白相结合,防止敏感皮肤癣菌等的继续侵入,存在于浅表角质层的致病真菌则随皮肤或毛发的脱落而离开

毛细管电泳在药物动力学分析方面的应用介绍

生物体内药物及其代谢物的随时间与位置分布研究,即药物动力学分析,在临床医学中有重要意义。在非水溶剂中可降低被分析物与管壁的作用,降低由于吸附所引起的峰拓宽并改善拖尾,同时可显著提高被分析物的回收率,降低用管壁面积较大的毛细管进行分析时被分析物的损失。近年来,用毛细管电泳法进行生物样本中的药物及其代谢

药物动力学的概念

药物动力学是一门较年轻的新兴药学与数学间的边缘科学,是近20年来才获得的迅速发展的药学新领域。药物动力学是研究药物在动物体内的含量随时间变化规律的科学,是药理学的一种。

拉西地平的药物动力学

口服肠道吸收迅速但不完全,绝对生物利用度30%~52%。血药浓度达峰时间为30~150min。血浆蛋白结合率95%。消除半衰期约为8h。只在肝脏代谢,有4个药理活性较低的代谢产物。70%的药物以代谢产物形式随粪便排出,其余代谢产物随尿排出。

某些药物代谢动力学数据

某些药物代谢动力学数据药  物生物利用度(%)尿排泄(%)血浆蛋白结合(%)清除率(ml·min-1·kg-1)分布容积(L/kg)半衰期(h)醋丁洛尔acebutolol3740266.81.22.7阿昔洛韦aciclovir15~3075153.370.692.4别嘌醇allopurinol80

大扶康胶囊的药物动力学

  静脉注射或口服的药代动力学性质相似。口服吸收良好,在禁食条件下,口服后0.5-1.5小时血浆浓度达峰值,血浆药物浓度可达同剂量药物静注后浓度的90%以上,剂量与血药浓度成正比。血浆消除半衰期接近30小时。口服吸收率不受进食影响。每日一次,多剂量给药后,血浆浓度约在4-5天达稳态浓度的90%。第一

关于喉痉挛的药物应用介绍

  预防性用药物减轻拔管时的呼吸和心血管应激反应。拔管前1-2min静注利多卡因1-1.5mg/kg可有效地抑制呛咳和心血管反应、防止ICP和IOP的升高。  拔管前静注雷米芬太尼lug/kg可明显抑制拔管时的心血管反应,又不影响恢复。  总之,良好的麻醉管理,平稳的麻醉过程,严密的监测,以及麻醉者

关于乙酰水杨酸的药物代谢动力学的介绍

  口服后吸收迅速、完全。在胃内已开始吸收,在小肠上部可吸收大部分。吸收率与溶解度、胃肠道pH有关。食物可降低吸收速率,但不影响吸收量。肠溶片剂吸收慢。该品与碳酸氢钠同服吸收较快。吸收后分布于各组织,也能渗入关节腔、脑脊液中。阿司匹林的蛋白结合率低,但水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65~90%。血药浓

酶的应用动力学

酶动力学是研究酶结合底物能力和催化反应速率的科学。研究者通过酶反应分析法(enzyme assay)来获得用于酶动力学分析的反应速率数据。1902年,维克多·亨得利提出了酶动力学的定量理论; 随后该理论得到他人证实并扩展为米氏方程。 亨利最大贡献在于其首次提出酶催化反应由两步组成:首先,底物可逆地结

概述灰黄霉素的药物动力学

  从消化道吸收很不规则,差异较大,微粒灰黄霉素口服后吸收25~75%,超微粒灰黄霉素则几乎全部吸收。吸收后沉积在皮肤、毛发和指甲的角蛋白内,口服数小时后就可在皮肤角质层中测出。仅小部分分布在体液和组织中。单剂口服500mg,24小时内血药浓度达峰值,t1/2(半衰期)约24小时。主要在肝内代谢为6

药物动力学的临床意义

首先,药物动力学作为一门用数学分析手段来处理药物在体内的动态过程的科学,具有重大的理论价值,是“数学药学”的重要组成部分,它的基本分析方法已经渗放到生物药剂学,临床药剂学,药物治疗学,临床药理学,分子药理学,生物化学,分析化学,药剂学,药理学及毒理学等多种科学领域中,已成为这些学科的最主要和最密切的

尼古丁的药物动力学分析

  当尼古丁进入体内,会经由血液传送,并可通过血脑屏障,吸入后平均只需要7秒即可到达脑部。尼古丁在人体内的半衰期约为2小时。身体经由吸烟而获得的尼古丁量,受很多因素影响,包括烟的品质、是否大口吸入、是否使用滤嘴都是影响的原因。口嚼式、口含式和吸入式的烟草等透过含于唇-牙龈间和直接用鼻子吸入等方式,尼

依拉地平的药物动力学

口服吸收,肝脏首关代谢(首过代谢)82%,达峰时间2~3h。血浆半衰期8.8±7.1h,血浆蛋白结合率>96%,表观分布容积283L/kg,表明在体内有蓄积。代谢产物约60%~65%通过尿液排出,其余由粪便排出。

概述阿司匹林的药物效应动力学

  阿司匹林是最早被应用于抗栓治疗的抗血小板药物,已经被确立为治疗急性心肌梗死(AMI),不稳定心绞痛及心肌梗死(MI)二期预防的经典用药。作用原理是阿司匹林通过与环氧化酶(cyclooxygenase,COX)中的COX-1活性部位多肽链530位丝氨酸残基的羟基发生不可逆的乙酰化,导致COX失活,

药物动力学研究方向和意义

药物动力学研究的意义在于它在药学领域里具有广泛的应用,近年来,药物动力学的研究在理论上,实验方法上和应用上都有了飞速的发展,特别是电子计算机的应用,推动了药物动力学的发展和应用。1.药物动力学在新药研制过程中的指导意义:回顾药物研究的过程,剖析某些类型药物的化学结构与药物体内过程之间的关系,不难看出

概述阿司匹林的药物代谢动力学

  口服后吸收迅速、完全。在胃内已开始吸收,在小肠上部可吸收大部分。吸收率与溶解度、胃肠道pH有关。食物可降低吸收速率,但不影响吸收量。肠溶片剂吸收慢。该品与碳酸氢钠同服吸收较快。吸收后分布于各组织,也能渗入关节腔、脑脊液中。阿司匹林的蛋白结合率低,但水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65~90%。血药浓

羧苄青霉素的药物动力学和用法用量介绍

  1、动力学  口服不吸收:静注5g,血清药浓度≥300μg/ml,但迅速下降,t1/2约1小时,血清蛋白结合率约50%。进入体内的药物,约90%由尿排泄。  肌注1g,尿药浓度于2小时达峰值,可达几千μg/m1,对治疗尿路感染极为有利。该品有一定量透过血脑屏障,在胆汁中的浓度约与血清浓度相等。 

非临床药物代谢动力学研究在I期临床试验中的应用

  分析测试百科网讯 2015年10月12日,第十一届全国药物和化学异物代谢学术会议在泉城济南圆满落下帷幕。中南大学药物临床评价研究中心中南大学湘雅三医院临床药理中心 阳国平  来自中南大学药物临床评价研究中心中南大学湘雅三医院临床药理中心的阳国平为与会者带来《非临床药物代谢动力学研究在I期临床试验

黄酮体药物的药动力学作用

黄体酮口服后迅速从胃肠道吸收,并在肝内迅速代谢而失活,所以不能口服。一般采用注射给药,肌内注射黄体酮后迅速吸收,血中半衰期仅数min,并在肝内代谢,主要与葡萄糖醛酸结合,约12%代谢为孕烷二醇,代谢物由尿中排出,部分原形由乳汁排出。舌下含用或阴道、直肠给药也有效,其中经阴道黏膜吸收迅速,经2~6h血

脂质体作为药物载体的临床应用介绍

1、抗肿瘤药物载体:阿霉素脂质体和顺铂脂质体已在国外上市。2、抗寄生虫药物载体:苯硫咪唑脂质体和阿苯达唑脂质体等。利用脂质体的被动靶向性,提高药物的生物利用度,减少用量,降低毒副作用。3、抗菌药物载体:庆大霉素脂质体和两性霉素B,可减少药物的耐药性,降低心脏毒性。4、激素类药物载体。

嘧啶抗艾滋病药物的应用介绍

  病毒性疾病已成为对人类伤害最大的疾病之一,尤其是艾滋病的蔓延,引起了人们的广泛关注。已被美国食品管理局(FDA)批准上市的抗艾滋病药物有很多种,其中很多药物的结构都属于核苷类化合物。为降低药物的毒性,提高疗效,科学家开始将目光转向对非核苷类化合物的研究,并且该类化合物已成为抗病毒药物研究的重点。

乙酰水杨酸的药物效应动力学

  阿司匹林是最早被应用于抗栓治疗的抗血小板药物,已经被确立为治疗急性心肌梗死(AMI),不稳定心绞痛及心肌梗死(MI)二期预防的经典用药。作用原理是阿司匹林通过与环氧化酶(cyclooxygenase,COX)中的COX-1活性部位多肽链530位丝氨酸残基的羟基发生不可逆的乙酰化,导致COX失活,

多肽类药物的药代动力学研究

蛋白多肽类药物的体内检测难度很大,要求检测方法应具有高度的专属性,以及极高的灵敏度。传统的光谱法、生物检定和免疫分析等方法均有一定的局限性,而LC-MS/MS集高效液相色谱的高分离性能与质谱的高灵敏度、高专属性于一体,已迅速成为药物代谢与药物动力学研究中采用的主要分析方法。 戈舍瑞林

药物动力学的定义和发展方向

药物动力学(pharmacokinetics)亦称药动学,系应用动力学(kinetics)原理与数学模式,定量地描述与概括药物通过各种途径(如静脉注射,静脉滴注,口服给药等)进入体内的吸收(Absorption)、分布(Distribution)、代谢(Metabolism)和排泄(Eliminat

第三章----药物代谢动力学

第三章    药物代谢动力学目的要求1.了解药物的吸收、分布、生物转化、排泄的基本概念及影响因素。掌握首关消除概念及细胞膜两侧pH对药物吸收和分布的影响。2.熟悉药物消除动力学、时量曲线及多次给药的血药浓度变化  3.掌握药代动力学基本参数的药理学意义。了解房室模型及意义。[教学内容]第一节  药物

中频药物离子导入治疗仪的应用介绍

主要用于治疗颈椎、胸椎、腰椎、膝肘关节、手指、足趾等各类骨质增生疾病,以及神经根水肿、软组织挫伤、炎症、肢体麻木、肩周炎、腰肌劳损、关节扭伤、风湿性关节炎等症;在按摩状态下,对骨折愈合、疤痕粘连、胃痛、腹痛、牙痛、神经痛等疾病也有很好的疗效。

生物药剂学与药物动力学关于药物溶解度有何区别

溶解速度是单位时间溶质溶解在溶剂中的量。表述一个过程的增量。溶解度是溶质在溶剂中溶解到饱和状态时溶质的量,是一个过程后的终量。

阿糖胞苷药物的临床应用

阿糖胞苷为只要作用于细胞S增殖期的嘧啶类抗代谢药物,主要用于急性骨髓性白血病、急性淋巴性白血病和淋巴瘤,而在治疗这些疾病中它是诱导化疗的核心药物。阿糖胞苷具有抗病毒作用,并被用来治疗各种疱疹病毒的感染。但是由于阿糖胞苷的抗病毒选择性较差且能够引起骨髓抑制及其他严重的不良反应,它主要仍被用于恶性血液病

药物敏感试验的应用

  药物敏感实验后,应选择高敏药物进行治疗,也可选用两种药物协助使用,以减少耐药菌株。在选择高敏药物时应考虑药物的吸收途径,因为我们药敏实验是药液直接和细菌接触,而在给禽用药的时候,必须通过机体的吸收才能使药物达到一定的效果,所以在给禽用药时,高敏药物一定要配合适宜的给药方法,这样才会达到好的治疗效