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腈水解酶改造及手性γ氨基丁酸前体化合物合成

手性γ-氨基丁酸类化合物具有镇静、催眠、抗惊厥、降血压等生理作用,在神经系统药物开发中占有重要地位,已上市药物有(S)-普瑞巴林 (Lyrica)、(R)-巴氯酚 (Lioresal) 等。3-取代-4-氰基丁酸是合成手性γ-氨基丁酸类化合物的前体,可由腈水解酶立体选择性水解二腈类化合物获得。现有工艺腈水解酶催化活性低、光学选择性不强,不能满足工业上的高催化效率、高立体选择性的生产要求。 中国科学院天津工业生物技术研究所研究员朱敦明、吴洽庆带领的生物催化与绿色化工团队,将来源于Synechocystis sp. PCC 6803的腈水解酶SsNIT与底物3-(4-氯苯基)-戊二腈进行分子对接,采用半理性设计及饱和突变的方法,获得一个对3-取代戊二腈类化合物展现优良水解活性及更高立体选择性的突变体。转化实验表明,突变体催化水解3-取代戊二腈类化合物,最高时空产率超过野生型酶30倍以上。通过进一步模拟分析发现,腈水解酶底物结合......阅读全文

腈水解酶改造及手性γ-氨基丁酸前体化合物合成

  手性γ-氨基丁酸类化合物具有镇静、催眠、抗惊厥、降血压等生理作用,在神经系统药物开发中占有重要地位,已上市药物有(S)-普瑞巴林 (Lyrica)、(R)-巴氯酚 (Lioresal) 等。3-取代-4-氰基丁酸是合成手性γ-氨基丁酸类化合物的前体,可由腈水解酶立体选择性水解二腈类化合物获得。现

腈水解酶改造及手性γ-氨基丁酸前体化合物合成获进展

  手性γ-氨基丁酸类化合物具有镇静、催眠、抗惊厥、降血压等生理作用,在神经系统药物开发中占有重要地位,已上市药物有(S)-普瑞巴林 (Lyrica)、(R)-巴氯酚 (Lioresal) 等。3-取代-4-氰基丁酸是合成手性γ-氨基丁酸类化合物的前体,可由腈水解酶立体选择性水解二腈类化合物获得。现

腈水解酶改造及手性γ-氨基丁酸前体化合物合成新进展

  手性γ-氨基丁酸类化合物具有镇静、催眠、抗惊厥、降血压等生理作用,在神经系统药物开发中占有重要地位,已上市药物有(S)-普瑞巴林 (Lyrica)、(R)-巴氯酚 (Lioresal) 等。3-取代-4-氰基丁酸是合成手性γ-氨基丁酸类化合物的前体,可由腈水解酶立体选择性水解二腈类化合物获得。现

天津工生所在酶立体偏好性改造及其应用研究中获进展

  手性γ-氨基丁酸类化合物是合成一些药物的关键结构单元。腈水解酶催化3-取代戊二腈去对称化水解,是合成这类化合物的有效方法。目前,已测试的腈水解酶对3-烷基或3-芳基戊二腈通常生成(S)-构型产物,而(R)-构型产物的对映体过量值较低。定向进化是实现酶立体偏好性翻转的有效手段,但在不损失酶活的基础

水解酶的概念

水解酶是催化水解反应的一类酶的总称(如胰蛋白酶就是水解多肽链的一种水解酶),也可以说它们是一类特殊的转移酶,用水作为被转移基团的受体。

水解酶如何分类?

水解酶在EC编号中分类为EC3,并以它分解的键再细分为几个子类:EC3.1:酯键(酯酶)EC3.2:糖(糖基酶)EC3.3:醚键EC3.4:肽键(肽酶)EC3.5:C-N键,但不包括肽键EC3.6:酸酐EC3.7:C-C键EC3.8:卤键EC3.9:P-N键EC3.10:S-N键EC3.11:S-P

水解酶的分类介绍

水解酶在EC编号中分类为EC3,并以它分解的键再细分为几个子类:EC3.1:酯键(酯酶)EC3.2:糖(糖基酶)EC3.3:醚键EC3.4:肽键(肽酶)EC3.5:C-N键,但不包括肽键EC3.6:酸酐EC3.7:C-C键EC3.8:卤键EC3.9:P-N键EC3.10:S-N键EC3.11:S-P

天津工生所建立基于氨基酸脱氢酶的β-氨基酸合成新方法

  手性胺是许多医药、农药等精细化学品的重要结构单元。其中一些β-氨基酸不仅具有独特的生物和药理特性,同时也是合成许多生物活性分子的重要中间体,近年来手性β-氨基酸的合成受到了越来越多的关注并取得了相当大的进展。在诸多的手性胺合成方法中,以NH3为氨基供体的羰基化合物不对称还原胺化反应具有很大的吸引

水解酶的基本信息

水解酶是催化水解反应的一类酶的总称(如胰蛋白酶就是水解多肽链的一种水解酶),也可以说它们是一类特殊的转移酶,用水作为被转移基团的受体。

水解酶的概念和命名

水解酶是催化水解反应的一类酶的总称(如胰蛋白酶就是水解多肽链的一种水解酶),也可以说它们是一类特殊的转移酶,用水作为被转移基团的受体。水解酶是以“(底物)水解酶”这种格式来命名。但是,一般的名称却是“(底物)酶”,例如核酸酶就是一种水解酶分解核酸。