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利用DNA编码化合物库实现新药研发

2016年12月9日Robert A. 等研究者发表在《Nature Reviews Drug Discovery》上的一篇标题为《DNA-encoded chemistry: enabling the deeper sampling of chemical space》的论文引起了世界范围新药研发领域的广泛关注。 在文中,作者详细阐述了DNA编码化合物库(DEL)对更快更广泛地拓展类药分子化学空间所具有的超出传统小分子合成化学的便利与优势。那么DNA编码化合物库技术是如何对拓展类药分子化学空间产生更为积极的作用,又何为类药分子化学空间,本文将对这些问题进行着重介绍。 因目前绝大多数药物分子都具有有机化合物的特征,因此本文中所谈到的化学空间及相关模型均默认为有机小分子的化学空间。 如何有效利用化学空间来帮助新药研发? 化学空间,即根据有机小分子化合物结构特征,以特定的算法,用数学图形的形式来描述有机小分子化合物的集合......阅读全文

DNA编码化合物库,新药筛选划时代的变革

  在药物发现过程中面对的主要挑战是在成本可控范围内,如何快速并且高质量地找到尽可能多的能够与靶点蛋白相结合的活性化合物。为了解决这个问题,我们不断完善并创新着筛选方法。例如在一些项目中我们通过使用高通量筛选来高效地发现Hits。但是由于化合物的容量、多样性及质量的限制,只有极少数的公司能够承受得起

DNA编码化合物库技术在化合物筛选上的作用

  伴随着组合化学技术的发展,出现了成千上万的化合物,为大规模的药物筛选创造了物质基础。为了进行高效、高速、低成本的化合物筛选,最大限度地发现药物,高通量筛选技术应运而生并快速发展起来。在药物发现领域,DNA编码化合物库是一项可以在上亿化合物中进行化合物筛选,发现先导化合物以支持新药发现的前沿技术。

DNA编码化合物库技术在化合物筛选上的作用

  伴随着组合化学技术的发展,出现了成千上万的化合物,为大规模的药物筛选创造了物质基础。为了进行高效、高速、低成本的化合物筛选,最大限度地发现药物,高通量筛选技术应运而生并快速发展起来。在药物发现领域,DNA编码化合物库是一项可以在上亿化合物中进行化合物筛选,发现先导化合物以支持新药发现的前沿技术。

DNA编码分子库为药物发明提供便利

  随着DNA编码分子库持续扩大以及新的筛选方法不断开拓未知生物学领域,DNA编码分子库将成为制药行业研发新药的支柱之一。  在美国马萨诸塞州沃尔瑟姆市一座混凝土建筑的二楼,一台普通实验室冰箱的塑料盒子里放着一根透明试管,里面则含有天文数字尺度的混合物。这个分子库里冷冻的是由总部位于英国伦敦的制药公

上海科技大学研制出新一代DNA编码化合物库

  近日,上海科技大学免疫化学研究所Richard Lerner教授和杨光教授研究团队合作,研制出富含天然产物的新一代DNA编码化合物库(DNA-Encoded Library, DEL),以Functionality-Independent DNA Encoding of Complex Natu

DNA编码分子库技术让“个性化”药物成为可能

  走进重庆大学药学院的实验室,研究员李亦舟打开冰箱,从里面拿出了一只放满小试管的盒子。他举起其中一支管说:“这里面装了三千五百万个不同化合物。”这就是近日,李亦舟实验室和瑞士苏黎世联邦理工学院Dario Neri教授实验室合作,通过DNA编码分子库技术获得的研究成果。这项成果将推动新药研发的进程,

瞄准痛点 先导药业为新药研发提供“种子”

  2月28日,成都先导药物开发有限公司总经理李进接到英国癌症研究中心曼彻斯特研究所(CRT)的电话。CRT希望公开发布双方刚刚签订的肺癌新药项目转让协议,这让一直低调行事的李进有些不适应,"其实我们已签约20多个项目,最近跟我们接触的企业就有10多家,签一个合同对我们来说是很平常的事。&

成都先导与Almirall签订新药研发合作协议

  成都先导药物开发有限公司(以下简称“成都先导”)近日宣布与Almirall达成新药研发合作,针对Almirall关注的靶点发现全新结构的小分子化合物。根据协议条款,成都先导将利用其以DNA编码化合物库(DNA Encoded Library, 以下简称“DEL”)设计、合成及筛选为核心的先进技术

阿斯利康Ⅲ期甲状腺癌临床试验失败

   阿斯利康Ⅲ期甲状腺癌临床试验失败。阿斯利康(AstraZeneca)其MEK 1/2抑制剂司美替尼(selumetinib)治疗甲状腺癌的Ⅲ期临床试验(ASTRA)因未达研究主要终点而宣告失败,并将终止该适应症开发。先前司美替尼用于晚期甲状腺癌的中期研究结果显示,该药针对碘难治性分化型甲状腺癌

成都先导与SPARC签订DNA编码化合物库技术研发合作协议

  成都先导近期宣布与印度太阳药业高级研究中心(SPARC)达成新药研发合作,以期针对SPARC关注的靶点发现全新结构的小分子化合物。基于此协议,成都先导将充分利用以DNA编码化合物库(DNA Encoded Library,以下简称“DEL”)设计、合成及筛选为核心的先进技术平台为SPARC筛选新

重庆大学DNA编码分子库技术获新进展

  本报讯 癌症、心血管疾病、慢性肠炎、流感……这些疾病都是人类健康的敌人。如何高效地研制出相关治疗药物,是科学家们一直在探索的问题。3月24日,重庆日报记者从重庆大学获悉,该校药学院和瑞士苏黎世联邦理工学院合作采用的DNA编码分子库技术,将有望快速找到针对这些疾病靶点的活性化合物,从而提升相关药品

中国CRO行业2019年最新收入排名 第一名花落谁家?

2019年中国CRO、化学药物CDMO/CMO、细胞和基因治疗CDMO/CMO行业规模约201亿美元,预计2023年行业规模将达到432亿美元,2019-2023年均复合增长率21.1%左右(全球复合增长率11.0%左右)。2010年,全球大型制药企业研发投入回报率为10.1%,2019年全球大型制

第二届新药创始人俱乐部年会齐聚共商医药创新之路

  6月15日,第二届新药创始人俱乐部年会在美丽的苏州独墅湖畔隆重开幕。这是一场基于创始人的需求设计,专注于创新药领域,将资本、技术、信息等资源进行有机结合的盛会。会议由新药创始人俱乐部主办,吸引了众多在中国致力于创新医药事业的各界人士。大家齐聚一堂,共同围绕创新、投资等内容进行沟通、学习。  第二

从基因的战略安全性谈谈速食时代科学精神的缺位

  随着人类对基因研究的不断深入和生物技术的不断发展,在大数据驱动的当下,作为控制生物性状的基本遗传单位,基因在快速被人们认知的同时,其信息安全性也成为了人们关注的焦点。  然而,破译复杂生命遗传密码并不是一项简单的工程,其极高的专业门槛使得多数人知其然而不知其所以然。人们在物质文明裹挟着快速前行的

Nature长文:GPCR药物大盘点

  G蛋白偶联受体(G protein-coupled receptors,GPCRs)家族是人类中最庞大的膜蛋白家族,也是很多药物的重要靶点。这个家族中有800多个成员,其中包括400个左右嗅觉受体。据统计,靶向GPCR的药物销量占全球市场的27%。GPCRs一直是药物研发的重要靶点之一,因为它们

江湖你我——2018年国内CRO/CDMO行业回顾

  “飞雪连天射白鹿,笑书神侠倚碧鸳”。金庸大侠,带着几代人的武侠梦,随风而逝。  但,有人的地方,就有江湖。  武林侠客行走江湖,或为民族大义,或为国恨家仇,或为儿女情长。有人追逐武功绝学,有人追逐武林至尊,有人追逐名利双收,也有人独孤求败,退隐江湖,超然世外……一幕幕大戏在你我脑海回荡。  CR

生物芯片技术在药物R&D中的应用(四)

3 生物芯片在毒理学研究中的应用  对药物进行毒性评价,是药物筛选过程中十分重要的一个环节。现在毒理学家多采用鼠为模型通过动物实验来确定药物的潜在毒性。这些方法需要使用大剂量的药物,花上几年时间,花费巨大。 DNA芯片技术可将药物毒性与基因表达特征联系起来,通过基因表达分析便可确定药物毒性,

2012年生物药化学药项目拟支持单位公示

  2012年蛋白类生物药、通用名化学药项目拟支持名单日前出炉,其中,涉及上市公司包括亚宝药业、美罗药业、上海医药、健康元等。   2012年蛋白类生物药、通用名化学药项目拟支持名单日前出炉,其中,涉及上市公司包括亚宝药业、美罗药业、上海医药、健康元等。   工业和信息化部消费品司医药

基因芯片的应用

1998 年底美国科学促进会将基因芯片技术列为 1998 年度自然科学领域十大进展之一,足见其在科学史上的意义。现在,基因芯片这一时代的宠儿已被应用到生物科学众多的领域之中。它以其可同时、快速、准确地分析数以千计基因组信息的本领而显示出了巨大的威力。这些应用主要包括基因表达检测、突变检测、基因组多态

寻找中西医学交汇点 推动中医药国际合作

  “5P”把住中药质量命脉   天士力集团有限公司副总裁孙鹤   中国中药质量管理发展规范体系是实施GAP、GMP、GLP、GCP、GSP的“5P”的体系。质量控制依照国家药品标准即《中国药典》和地方药品标准执行。中药产品的质量控制从药材的种植、采收、加工、贮存,制剂的原料、半成品、成品、

盘点2011至今FDA批准上市的5个天然产物新药

  过去有许多新药是从天然产物中发现并研发成功的,如Lovastatin(洛伐他汀),Reserpine(利血平),Artemisinin(青蒿素)等,天然产物、天然产物的衍生物和仿天然产物药效团合成药物在整个新药家族中占有较高的比例。笔者搜索发现,2011年  -2017年FDA只批准上

盘点2011至今FDA批准上市的5个天然产物新药

  过去有许多新药是从天然产物中发现并研发成功的,如Lovastatin(洛伐他汀),Reserpine(利血平),Artemisinin(青蒿素)等,天然产物、天然产物的衍生物和仿天然产物药效团合成药物在整个新药家族中占有较高的比例。  笔者搜索发现,2011年-2017年FDA只批准上市了5个天

生物芯片应用领域

最大用途在于疾病检测基因表达水平的检测 用基因芯片进行的表达水平检测可自动、快速地检测出成千上万个基因的表达情况。谢纳(M.Schena) 等用人外周血淋巴细胞的cDNA文库构建一个代表1046个基因的cDNA微阵列,来检测体外培养的T细胞对热休克反应后不同基因表达的差异,发现有5个基因在处理后存在

基于结构的药物设计打开通向表观遗传学靶点的大门

  美国签署新处方药使用者费用法案   推动FDA改革   经过数月的广泛讨论以及随后的立法者之间的紧密磋商,美国众议院和参议院日前通过了《2012年美国食品和药物管理局安全及创新法案》(FDASIA),即第V期《处方药使用者费用法案》(PDUFA V)。   在两党的广泛支持下,美国总统

西部之光团队发现HIV新靶点小分子药物候选物SJP-L-5

  由于艾滋病疫苗尚未研发成功,抗HIV药物是目前防治艾滋病最有效手段。目前临床应用抗HIV药物的作用靶标是针对病毒的逆转录酶、蛋白酶、整合酶和病毒进入及融合抑制剂。由于耐药性的产生,不能清除体内病毒和治愈艾滋病,发现新结构、新靶点的抗HIV药物至关重要。天然产物因其结构多样、作用机制新颖等特点,一

CRISPR技术如何助力寻找帕金森病新药?

  近日,来自美国中佛罗里达大学(University of Central Florida, UCF)的科学家们通过前沿的DNA编辑技术CRISPR,创造出了一种新的细胞模型,这个模型可以帮助科研人员更快更方便的筛选治疗帕金森病的药物。这项研究发表在了自然出版集团旗下的《Scientific Re

肖伟烈研究团队在天然活性分子研究方面取得新进展

  云南大学教育部自然资源药物化学重点实验室肖伟烈研究员团队综合利用天然药物化学、有机化学、药理学以及药物设计等多学科交叉的研究手段,从事天然活性分子的发现及新药研发工作。长期与中国科学院昆明动物研究所郑永唐研究员、中国科学院昆明植物研究所孙汉董院士研究团队以及云南大学张洪彬教授合作,已在抗艾滋病活

仪器助推中药分析和标准发展 安捷伦全力支持中药大会

  分析测试百科网讯 2017年6月16-18日,世界中医药学会联合会中药分析专业委员会第八届学术年会暨中药分析国际学术大会召开。本次会议由世界中医药学会联合会中药分析专业委员会、中药标准化技术国家工程实验室主办,北京中医药大学、安捷伦科技有限公司承办。会议同期,安捷伦科技于6月18日上午举行中药分

广州生物院新年科研又得新斩获

  新年刚过,中科院广州生物医药与健康院就喜事不断。1月20日,国际著名学术期刊《肝脏》(Hepatology)在线发表了中科院广州生物医药与健康研究院刘兴国研究员领导的研究团队的最新研究成果,该成果利用病人来源的诱导多能干细胞(iPSCs)及分化获得的肝样细胞为模型,阐明了丙戊酸(Valproic

基金委资助生物大分子动态修饰与化学干预项目 达4725万

分析测试百科网讯 近日,国家自然科学基金委发布了《生物大分子动态修饰与化学干预重大研究计划2018年度项目指南》,对该项目的科学目标、核心科学问题、研究方向等进行规定。《指南》指出要充分发挥化学、生命科学和医学的特点以及学科交叉的优势,引领生物大分子动态修饰与化学干预研究,为生物大分子动态修饰的机制