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南开大学陈弓课题组在多肽大环合成领域获重要突破

在国家自然科学基金项目 (项目编号:21672105, 21421062) 等资助下,南开大学元素有机化学国家重点实验室陈弓课题组开发了一种强力的环状多肽化合物的化学合成方法,让“高难度多肽成环”反应实现高效、可控。研究成果以“A General Strategy for Synthesis of Cyclophane-braced Peptide Macrocycles via Palladium-catalysed Intramolecular sp3C−H Arylation”(一个基于钯催化分子内碳氢键芳基化来合成带有环芳支架环多肽的通用策略)为题,于2018年 4月2日在Nature Chemistry(《自然·化学》)上发表,论文链接:https://www.nature.com/articles/s41557-018-0006-y。 近年来,为应对新药开发中日益......阅读全文

常用多肽修饰方法及过程综述

多肽是一种由两个或多个氨基酸通过肽键(酰胺键)连接而形成的化合物。多肽在调节机体各系统、器官、组织和细胞的功能活动以及在生命活动中发挥重要作用,并且常被应用于功能分析、抗体研究、药物研发等领域。而通过对多肽进行修饰进而改变多肽的理化性质也是多肽研究中一种常用的手段。多肽修饰种类繁多,从修饰位点不同则

多肽修饰合成常用策略(一)

多肽是由多个氨基酸通过肽键连接而形成的一类化合物,普遍存在于生物体内,迄今在生物体内发现的多肽已达数万种。多肽在调节机体各系统、器官、组织和细胞的功能活动以及在生命活动中发挥重要作用,并且常被应用于功能分析、抗体研究、药物研发等领域。随着生物技术与多肽合成技术的日臻成熟,越来越多的多肽药物被开发并应

上海药物所镍螯合物诱导手性非天然氨基酸研究取得进展

镍螯合物诱导手性非天然氨基酸的不对称合成  非天然氨基酸是许多上市药物中的重要合成砌块,将此类氨基酸引入肽链中,可以改变肽的生理活性和构型构象,对多肽类似物的药物开发具有重要意义。而将它们引入小分子化合物中,可以改变配体和受体的相互作用模式,为化学类新药设计与发现提供新的思路。  为

百人学者Nature子刊获结构生物学新进展

中科院上海有机所生命有机化学国家重点实验室,加州大学洛杉矶分校的研究人员报道了真菌非核糖体多肽合酶(NRPS)关键功能域(CT)(1.8Å分辨率)和处于活化状态T-CT复合物(2.49Å分辨率)晶体结构,这解释了真菌NRPS中CT功能域为何必须依赖T功能域才发

上海有机所等揭示真菌非核糖体肽大环环合的结构机制

  由细菌或真菌通过自身代谢合成的天然多肽化合物,例如青霉素、环孢素、棘白霉素类化合物等,许多都具有抗菌或抗肿瘤活性,是国内外新药创制的重要源泉。它们的生物合成途径分为两类,一类通过核糖体来源的多肽进行缩合、修饰及环合,另一类则通过一种具有高度模块化特征的非核糖体多肽合酶(NRPS)将天然或非天然的

蛋白质(三)组成及特点

组成及特点蛋白质是由C(碳)、H(氢)、O(氧)、N(氮)组成,一般蛋白质可能还会含有P(磷)、S(硫)、Fe(铁)、Zn(锌)、Cu(铜)、B(硼)、Mn(锰)、I(碘)、Mo(钼)等。这些元素在蛋白质中的组成百分比约为:碳50% 氢7% 氧23% 氮16% 硫0~3% 其他微量。(1)一切蛋白质