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上海有机所等揭示真菌非核糖体肽大环环合的结构机制

由细菌或真菌通过自身代谢合成的天然多肽化合物,例如青霉素、环孢素、棘白霉素类化合物等,许多都具有抗菌或抗肿瘤活性,是国内外新药创制的重要源泉。它们的生物合成途径分为两类,一类通过核糖体来源的多肽进行缩合、修饰及环合,另一类则通过一种具有高度模块化特征的非核糖体多肽合酶(NRPS)将天然或非天然的氨基酸逐一组装起来,这种工作机制兼具高效性和灵活的特异性,保证了天然多肽产物结构的多样性。对细菌和真菌非核糖体多肽合酶的组装、结构和催化机制研究,有助于深入了解天然多肽化合物的生物合成机制,并使通过组合生物合成手段获得更多有生物活性的多肽化合物成为可能。 早期的研究表明:细菌来源的NRPS途径链状多肽产物的释放与环合是通过硫酯酶(thioesterase, TE)完成的,而真菌NRPS则经常由一个类似于缩合结合域的功能域(CT功能域)来控制多肽产物生物合成的终止与环合。为了从分子机制上阐明CT功能域如何在控制真菌NRPS生物合成终止......阅读全文

上海有机所等揭示真菌非核糖体肽大环环合的结构机制

  由细菌或真菌通过自身代谢合成的天然多肽化合物,例如青霉素、环孢素、棘白霉素类化合物等,许多都具有抗菌或抗肿瘤活性,是国内外新药创制的重要源泉。它们的生物合成途径分为两类,一类通过核糖体来源的多肽进行缩合、修饰及环合,另一类则通过一种具有高度模块化特征的非核糖体多肽合酶(NRPS)将天然或非天然的

百人学者Nature子刊获结构生物学新进展

中科院上海有机所生命有机化学国家重点实验室,加州大学洛杉矶分校的研究人员报道了真菌非核糖体多肽合酶(NRPS)关键功能域(CT)(1.8Å分辨率)和处于活化状态T-CT复合物(2.49Å分辨率)晶体结构,这解释了真菌NRPS中CT功能域为何必须依赖T功能域才发挥作用。这一研究成果10月18日公布在N

南开大学陈弓课题组在多肽大环合成领域获重要突破

   在国家自然科学基金项目 (项目编号:21672105, 21421062) 等资助下,南开大学元素有机化学国家重点实验室陈弓课题组开发了一种强力的环状多肽化合物的化学合成方法,让“高难度多肽成环”反应实现高效、可控。研究成果以“A General Strategy for Synt

大连化物所杂环合成研究取得新进展

  近日,中科院大连化学物理研究所催化杂环合成研究组(202组)万伯顺研究员在选择性合成吡咯衍生物的研究中取得新进展。相关结果以通讯形式发表于最近一期的Angew. Chem. Int. Ed.上(2012, 51, 1693-1697)。   吡咯衍生物是最重要的杂环化合物之一,是许多天然产

大连化物所催化杂环合成研究取得新进展

  近日,中科院大连化学物理研究所催化杂环合成研究组(202组)万伯顺研究员在铁催化[2+2+2]环加成反应合成吡啶化合物的研究中取得新进展,相关结果以通讯的形式发表在最近一期的《德国应用化学》上(Angew. Chem. Int. Ed. 2011, 50, 7162-7166)。

理化所在大环分子组装方面取得进展

  HOFs(Hydrogen-bonded organic frameworks)是一类由分子间氢键组装形成的有序多孔材料。设计结构新颖的分子砌块单元可以构筑新型拓扑结构的氢键网络,是开发HOFs新材料的重要途径之一。目前绝大多数HOFs采用线形或支链形的小分子作为砌块单元,与之相比,利用大环分子

制备无焊缝整体不锈钢大环

  中国科学院金属研究所李依依院士,李殿中和孙明月等人在国际上率先制备无焊缝整体不锈钢大环第四代核电具有许多优点,例如安全可靠,能源利用效率高且可持续性发展,许多国家,如美国、法国、日本等正在加快第四代核反应堆的建设。建造超大型核反应堆的需要相应地结构材料,其中一个关键问题是用于制造反应堆部件的重型

大连化物所催化吲哚杂环合成研究取得新进展

  近日,中国科学院大连化学物理研究所催化杂环合成研究组(202组)万伯顺、王春翔等人成功实现了非对称2,3-二芳基吲哚的选择性合成,相关结果以通讯的形式在线发表在《德国应用化学》上(Angew. Chem. Int. Ed. 2015, 54, DOI: 10.1002/anie.20150399

维生素B1的合成路线

维生素B1由嘧啶环和噻唑环通过亚甲基结合而成,总结文献报道的合成路线,可以分为两大类:汇聚式和直线式。汇聚式路线通过独立构建嘧啶环和噻唑环,再将两者结合。直线式路线通过在已经构建好的嘧啶环上逐步构建噻唑环。 (以下介绍中对众多中间体进行编号以便说明,具体结构可见图册)汇聚式路线1937年,Josep

2018环境执法大练兵交叉评审启动

  12月10日,2018年环境执法大练兵交叉评审暨环境行政处罚案卷评查工作启动会在京召开,标志着大练兵正式进入评审阶段。   相关负责人指出,全国环境执法大练兵活动今年已经是第三年。与前两年相比,本年度大练兵时间更长,覆盖一整年;针对性更强,着重考核省级单位的组织宣传能力,统筹考核市县集体的专