Cell：新型PROTAC，首次实现细菌内靶蛋白降解
细菌感染每年导致数十万人死亡，尤其在中低收入国家。考虑到过去50年来仅有少量抗生素获批，新抗生素的发展还面临着细菌包膜的低渗透性以及特异性靶标少的挑战。病原体对现有药物产生耐药性的速度进一步加剧了寻找有效抗菌剂的困难。鉴于这种不平等的军备竞赛，细菌性流行病的卷土重来是一个很大的威胁，迫切需要对抗感染的创新战略。 药物发现中的一个新兴概念是诱导降解靶蛋白。对于真核生物来说，泛素-蛋白酶体系统是细胞内蛋白质降解的主要途径，参与细胞内 80% 以上蛋白质的降解。泛素对蛋白质来说无异于“死神来了”，一旦被盯上，终将被摧毁。 最突出的合成“降解剂”是蛋白水解靶向嵌合体（PROTAC）：双功能小分子，包括 E3 泛素连接酶结合部分和靶蛋白（POI）结合的化学部分。PROTAC 通过使 E3 连接酶和 POI 接近，促进 POI 泛素化和随后的蛋白酶体降解。 与经典抑制剂相比，蛋白质降解剂具有多种优势。例如，基于此种催化模式，它们表......阅读全文
什么是抗菌剂
抗菌药物一般是指具有杀菌或抑菌活性的药物，包括各种抗生素、磺胺类、咪唑类、硝基咪唑类、喹诺酮类等化学合成药物。由细菌、放线菌、真菌等微生物经培养而得到的某些产物，或用化学半合成法制造的相同或类似的物质，也可化学全合成。抗菌药物在一定浓度下对病原体有抑制和杀灭作用。抗菌药主要分为八大类，其中β—内酰胺
抗菌剂有多少种
有机硅季铵盐抗菌剂是南雄鼎成化工有限公司的技术负责人——原湖南轻工研究院副总工程师承担国家“九五”攻关项目中开发出来的一种新型抗菌防臭整理剂，它本身具有非常广谱的抑菌、杀菌作用。经抗菌检测，对各种细菌比如金黄色葡萄球菌(是革兰氏阳性细菌代表)、大肠杆菌(是革兰氏隐性细菌代表)、真菌、断发毛癣菌(是常
关于抗菌剂的起源介绍
抗菌材料的起源从远古时代人们就开始使用，人们发现用银和铜容器留存的水不宜变质，后来皇宫达贵富人吃饭时又习惯使用银筷子，民间又用银制成饰品佩带，我国民间很早就开始认识到银有抗菌作用。 抗菌剂（anti-bacterial agents）指能够在一定时间内，使某些微生物（细菌、真菌、酵母菌、藻类及
简述抗菌剂的抗菌原理
接触反应抗菌机理：银离子接触反应，造成微生物共有成分破坏或产生功能障碍。当微量的银离子到达微生物细胞膜时，因后者带负电荷，依靠库仑引力，使两者牢固吸附，银离子穿透细胞壁进入胞内，并与SH基反应，使蛋白质凝固，破坏细胞合成酶的活性，细胞丧失分裂增殖能力而死亡。银离子还能破坏微生物电子传输系统、呼吸
PROTAC技术的小分子降解剂类型概况
近年来，PROTAC技术以其可靶向传统“不可成药”蛋白的独特优势而备受医药研发人员的关注。目前对PROTACs技术的突破主要集中在对于E3连接酶类型的改变，使PROTACs由肽类向小分子转变。泛素连接酶E3是一个蛋白家族，泛素化修饰的失调会给生命体带来一系列负面影响,严重者将导致疾病,甚至危及生命，
Cell：新型PROTAC，首次实现细菌内靶蛋白降解
细菌感染每年导致数十万人死亡，尤其在中低收入国家。考虑到过去50年来仅有少量抗生素获批，新抗生素的发展还面临着细菌包膜的低渗透性以及特异性靶标少的挑战。病原体对现有药物产生耐药性的速度进一步加剧了寻找有效抗菌剂的困难。鉴于这种不平等的军备竞赛，细菌性流行病的卷土重来是一个很大的威胁，迫切需要对抗
研究提出分而后合的脂质体PROTAC策略
近日，深圳湾实验室坪山生物医药研发转化中心的李子刚、尹丰课题组，在《美国化学会志》发表最新研究成果，提出了一种脂质体组装形成的Liposome Split-and-Mix PROTAC（LipoSM-PROTAC）体系，该体系具有叶酸选择性降解靶标蛋白的功能。研究人员以雌激素受体蛋白（ERα）为
癌症治疗新机遇：PROTAC靶向免疫代谢相关蛋白
免疫代谢（immunometabolism）涉及糖酵解、三羧酸循环、磷酸戊糖途径和氨基酸代谢等细胞内代谢通路网络，在调节免疫细胞反应中起着至关重要的作用。特别是，氨基酸，如色氨酸(Trp)、精氨酸、谷氨酰胺和亮氨酸的代谢可以影响肿瘤的进展和免疫细胞的增殖和分化。因此，通过调控与这些氨基酸代谢相关
关于抗菌剂的基本信息介绍
抗菌剂，是指一类用来防治各类病源微生物引起植物病害的药剂。对病原微生物有杀死作用或抑制生长作用，但又不妨碍植物正常生长的药剂。杀菌剂可根据作用方式、原料来源及化学组成进行分类。国际上，通常是作为防治各类病原微生物的药剂的总称。随着杀菌剂的发展，又区分出杀细菌剂、杀病毒剂、杀藻剂等亚类。
光学纳米材料用作抗癌和抗菌剂
一个纳米是1mm的百万分之一，比人的头发丝还细一千倍。纳米光学是最重要的未来学科之一，借助于纳米光学知识可以改变材料的原子结构。因为它将带来电信、医疗诊断或照明技术领域的革新。举两个例子：有机的发光二极管由纳米薄层构成，可用电活化，且可达百分之百的发光效率， 甚至可以在柔性基体上使用且无热
概述抗菌剂在塑料上的应用
抗菌塑料的抗菌性应当具有高效、广谱、持续性等特点, 且无毒、无异味, 对环境无影响。抗菌剂还应当与各种塑料具有良好的配合性, 不与塑料中各种助剂发生化学反应, 不因光和热变色。抗菌塑料的加工方法一般是将抗菌粉体或抗菌母料与树脂混炼, 在加工成型的条件下制成各种制品。国外在抗菌塑料的开发应用方面比
酶联免疫法检测硝基呋喃类抗菌剂
硝基呋喃类(Nitrofurans)抗菌剂是一种广效性抗生素，因价格较低廉且疗效佳，广泛用于畜禽及水产养殖鱼类，用以治疗由大肠杆菌或沙门式杆菌所引起之肠炎，养殖鱼之疥疮、赤鳍病、溃疡病等，于饲料中添加或养殖药浴使用。 硝基呋喃类抗菌剂常见有以下四种药物———呋喃唑酮、呋喃它酮、呋喃
概述抗菌剂在纺织品上的应用
纺织品抗菌剂随着抗菌卫生整理技术而生, 主要用于纺织品材料及其制品。随着科技的进步和生活水平的提高, 人们对纺织品的舒适性、透气性、安全性等要求越来越高, 因此, 相应的纺织品抗菌剂也必须跟上时代潮流才能更好地满足人们的要求。这将使纺织品抗菌整理剂日臻完善, 抗菌卫生整理技术也将日趋成熟。抗菌卫
肉类所含的合成抗菌剂岛津液质联用仪
合成抗菌剂广泛用作饲料添加剂和兽药，可提高牲畜和水产养殖的产量。近几年人们开始关注合成抗菌剂转化为肉制品和海鲜食品，以及残留抗菌剂对人体的影响。液相色谱用于分析合成抗菌剂。当使用多种预定化合物（例如：合成抗菌剂）进行分析时，预定化合物难以相互分离、难以与样品基质分离。同时，预定化合物的识别并非
一种常见抗菌剂会伤害肠道健康吗？
科学家们发现，一种名叫三氯生的抗菌添加剂会在小鼠中引起结肠发炎并令结肠癌恶化；三氯生见于数以千计的消费品中。 这些科学家得出的令人警醒的结果提示，政府卫生部门可能需要调查并确认他们是否应该重新评估管控这一常见食品成分使用的政策。三氯生出现在从牙膏到化妆品到玩具等2000多种消费产品中；它们的存
肉类所含的合成抗菌剂岛津液质联用仪
合成抗菌剂广泛用作饲料添加剂和兽药，可提高牲畜和水产养殖的产量。近几年人们开始关注合成抗菌剂转化为肉制品和海鲜食品，以及残留抗菌剂对人体的影响。液相色谱用于分析合成抗菌剂。当使用多种预定化合物（例如：合成抗菌剂）进行分析时，预定化合物难以相互分离、难以与样品基质分离。同时，预定化合物的识别并非易
一种常见抗菌剂会伤害肠道健康吗？
科学家们发现，一种名叫三氯生的抗菌添加剂会在小鼠中引起结肠发炎并令结肠癌恶化；三氯生见于数以千计的消费品中。这些科学家得出的令人警醒的结果提示，政府卫生部门可能需要调查并确认他们是否应该重新评估管控这一常见食品成分使用的政策。三氯生出现在从牙膏到化妆品到玩具等2000多种消费产品中；它们的存在是
养殖鱼类所含的抗菌剂岛津液质联用仪
孔雀石绿为有机燃料，可用作观赏鱼白点病和烂尾病的治疗药物（抗癌）。在日本，孔雀石绿尚不允许用于养殖鱼。由于孔雀石绿会在鱼体内代谢为隐色孔雀石绿，因此，需同步分析这两种组分。 利用液相色谱质谱仪（LC/MS）分析孔雀石绿和隐色孔雀石绿。 Results结果： 岛津LC/MS液质联
抗多药耐药菌纳米抗菌剂研究取得进展
金纳米颗粒引起细菌细胞膜结构变化，产生囊泡，膜破裂引起核酸泄漏的示意图（左）及实验结果图（右） 国家纳米科学中心纳米生物效应与安全研究室蒋兴宇研究组的赵玉云博士及其合作者，将本身无活性的嘧啶类药物前体小分子修饰于金纳米颗粒，使其显示优良的抗菌活性。它们对临床分离的多药耐药革
应用EADHRMS新技术开展环肽和PROTAC的代谢物鉴定
报告时间2023年6月10日下午报告地点中国药学会医药生物分析技术年会分会场5（深圳厅）项目背景液相色谱串联高分辨质谱仪（LC-HRMS）是目前开展药物代谢产物鉴定（MetID）最常用的分析仪器，LC-HRMS开展MetID的流程中一个关键的步骤是根据代谢物的离子谱图进行结构解析。常用的质谱解离方式
屡遭安全性拷问的氟喹诺酮类抗菌剂
氟喹诺酮类药物在治疗严重的细菌感染方面具有重要作用，例如某些类型的细菌性肺炎，这类药物的益处大于风险，它们应该作为一种重要治疗选择。 2018年12月21日，美国FDA警告称，服用氟喹诺酮类药物的患者主动脉破损风险较高。具体地说：风险增加的人群包括有主动脉或其它血管阻塞或动脉瘤史、高血压、某些
PROTAC利剑出鞘：STAT3特异性小分子降解剂抑制肿瘤生长
STAT3（Signal transducer and activator of transcription 3）是STAT家族的成员之一，对多种细胞因子、生长因子等等信号进行响应并激活下游基因的表达。STAT3调节与癌细胞中与存活、增殖、生成、侵袭、转移，耐药性和免疫逃避相关的基因【1】，ST
新型茶源重组抗菌剂具有良好生物安全性
茶氨酸多肽铜团簇可有效治愈耐甲氧西林金黄色葡萄球菌引起的小鼠伤口感染。 中国农科院供图茶氨酸多肽铜团簇治疗MRSA感染的小鼠败血症模型 中国农科院供图 1月29日，《先进功能材料》在线发表中国农业科学院茶叶研究所（以下简称茶叶所）茶叶质量与风险评估创新团队最新成果。他们利用茶氨酸设计
上海药物所合成可用于肿瘤特异性蛋白降解的降解剂
蛋白质降解靶向嵌合体( proteolysis targeting chimeras，PROTACs)可高效降解蛋白质从而实现多种疾病治疗，受到了科研人员广泛关注。尽管前景看好，传统PROTAC小分子的药代动力学行为并不理想，并且缺乏肿瘤特异性。其持续保持的高效催化降解特性会不可控降解正常组织部位P
药界新宠：LYTAC－与靶向蛋白降解技术（一）
近日，溶酶体靶向嵌合体 (LYTAC) 的发现在“江湖”上掀起了风浪，PROTAC 技术也安上了“开关”，到底是怎么回事儿呢？作为 5G 青年的小编又忍不住下手了，借此和大家聊一聊那些靶向蛋白技术~靶向蛋白降解 (TPD) 是一种有效性的，高度选择性的诱发蛋白降解方式。近年来，以 PROTAC
苯并咪唑类抗菌剂/－抗蠕虫药物的残留量的测定
食品安全分析工作流程赛默飞生命科学质谱不仅拥有深厚悠久的技术传统，而且不断锐意创新。在全系TSQ® 三重四极杆质谱仪上都使用了可以拟合出教科书般完美理论电场的真正的共轭双曲面的四极杆质量分析。自1980 年赛默飞推出世界上第一台三重四极杆MS/MS (TSQ®) 质谱仪以来，TSQ® 三
锂电材料纳米二氧化钛作为抗菌剂的介绍
当前，纳米TiO2以其优异的抗菌性能成为开发研究的热点之一。纳米TiO2广泛应用于抗菌水处理装置、食品包装、卫生日用品（抗菌地砖、抗菌陶瓷卫生设施等）、化妆品、纺织品、抗菌性餐具和切菜板、抗菌地毯、新房装修及新家具除有害气体以及建筑用抗菌砂浆、抗菌涂料和抗菌不锈钢板、铝板等制作的电冰箱、医用敷料
LYTAC－与靶向蛋白降解技术讲解（二）
庞大的蛋白降解家族 当然，“蛋白降解家族”可不止 PROTAC，LYTAC 两个成员，还有很多其他的新兴靶向蛋白技术，如光控靶蛋白降解 (photo-PROTAC)、分子胶 (Molecular Glue)，自噬介导的靶蛋白降解 (AUTAC)、利用 TRIM21 E3 连接酶靶向降解蛋白的 Tri
减毒疫苗小帮手：泛素—蛋白酶体系统
研究人员通过操控病毒蛋白降解，控制病毒的复制能力，将病毒减毒，使其成为潜在的减毒疫苗。但是要实现疫苗的规模化制备仍需要大量的优化和探索。疫苗是预防和控制流感病毒最为经济有效的手段之一。2021年《科学》杂志将“下一代疫苗的开发”列为125个前沿科学问题之一。中国科学院深圳先进技术研究院合成生物学研究
LYTAC－与靶向蛋白降解技术讲解（一）
近日，溶酶体靶向嵌合体 (LYTAC) 的发现在“江湖”上掀起了风浪，PROTAC 技术也安上了“开关”，到底是怎么回事儿呢？作为 5G 青年的小编又忍不住下手了，借此和大家聊一聊那些靶向蛋白技术~靶向蛋白降解 (TPD) 是一种有效性的，高度选择性的诱发蛋白降解方式。近年来，以 PROTAC