抗肿瘤药物研究及新药筛选（二）
原理：原发肿瘤的生长和转移是依赖于新生血管生成的，开发和研究能够破坏或抑制血管生成、有效地抑制肿瘤生长和转移的药物（称为TA 抑制剂），是新型抗肿瘤药物研究的活跃领域之一。代表药物：angiostatin和endostatinAvastin Endostatin可直接与血管内皮细胞受体结合抑制内皮细胞的增生；可与肝素样的硫酸蛋白结合，抑制血管生成；可抑制VEGF等血管生长因子，从而抑制内皮细胞的增殖与肿瘤的生长；可抑制抗凋亡蛋白Bcl-2、Bcl-x1,促使血管内皮细胞凋亡加速。4、肿瘤耐药逆转剂原理：根据肿瘤耐药的特点可分为原药耐药(PDR)和多药耐药(MDR)两大类。前者只对诱导药物产生耐药性而对其它药物不产生交叉耐药性，如抗代谢药甲氨蝶呤(MTX)，5-氟尿嘧啶(5-Fu)等；后者则是指肿瘤细胞一旦对某种化疗药物产生耐药性，同时对其它结构上无关、作用机制各异的药物也产生交叉耐药性，这是一种独特的广谱耐药现象。许多天然来......阅读全文
抗肿瘤药物研究及新药筛选（二）
原理：原发肿瘤的生长和转移是依赖于新生血管生成的，开发和研究能够破坏或抑制血管生成、有效地抑制肿瘤生长和转移的药物（称为TA 抑制剂），是新型抗肿瘤药物研究的活跃领域之一。代表药物：angiostatin和endostatinAvastin Endostatin可直接与血管内皮细胞受体结合抑制内
抗肿瘤药物研究及新药筛选
提 纲 一、化疗药物的发展 二、肿瘤的药物治疗 三、抗肿瘤药物筛选及评价 四、体外抗肿瘤活性试验 五、体内抗肿瘤活性试验 一、化疗药物的发展 • 近代肿瘤化疗学始于20世纪40年代。 • 50年代通过动物筛选化疗药物发现了5FU、MTX、CTX等，
抗肿瘤药物研究及新药筛选
提 纲 一、化疗药物的发展 二、肿瘤的药物治疗 三、抗肿瘤药物筛选及评价 四、体外抗肿瘤活性试验 五、体内抗肿瘤活性试验 一、化疗药物的发展 • 近代肿瘤化疗学始于20世纪40年代。 • 50年代通过动物筛选化疗药物发现了5FU、MTX、CTX等，
抗肿瘤药物研究及新药筛选（三）
b、Decoy核酸Decoy核酸是与靶转录因子具有高亲和性的双链寡聚核酸 ,通过竞争性抑制转录因子与调控区域的结合 ,调控转录来改变下游基因的异常表达 ,从而抑制肿瘤恶性增殖 .体外筛选结合转录因子AP2的decoy核酸药物 ,结果OG03对多种肿瘤细胞生长有显著的抑制作用 ,在异植人肿瘤细胞N
抗肿瘤药物研究及新药筛选（一）
提 纲一、化疗药物的发展二、肿瘤的药物治疗三、抗肿瘤药物筛选及评价四、体外抗肿瘤活性试验五、体内抗肿瘤活性试验一、化疗药物的发展• 近代肿瘤化疗学始于20世纪40年代。• 50年代通过动物筛选化疗药物发现了5FU、MTX、CTX等，化疗学有了发展。• 60年代认识到肿瘤细胞动力学及化疗药药代动
抗肿瘤药物研究及新药筛选（四）
三、抗肿瘤药物筛选及评价 以国立肿瘤研究所（Nationai Cancel Institute NCI)为代表的美国抗肿瘤药物筛选模式经历了三个发展阶段。• 1955-1985年，以动物移植性肿瘤为基本模型，以动物生命延长率和瘤重抑制率为药物活性的基本评价指标，此阶段是以化合物为本位的体内筛选方
抗肿瘤药物研究及新药筛选（五）
4、磺酰罗丹明染色法 试验原理：SRB是一种蛋白质结合染料，粉红色，可溶于水。 SRB可与生物大分子中的碱性氨基酸结合。其在515 nm波长的OD读数与细胞数呈良好的线性关系。故可用作细胞数的定量。MTT法的一个缺点是OD值可随放置时间而变，而SRB法无此现象。因此更适用于进行大规模的试验。
膜片钳创新药物研究与高通量筛选
在离子通道高通量筛选中主要是进行样品量大、筛选速度占优势、信息量要求不太高的初级筛选。最近几年，分别形成了以膜片钳和荧光探针为基础的两大主流技术市场。将电生理研究信息量大、灵敏度高等特点与自动化、微量化技术相结合，产生了自动化膜片钳等一些新技术。
膜片钳对创新药物研究与高通量筛选
创新药物研究与高通量筛选在离子通道高通量筛选中主要是进行样品量大、筛选速度占优势、信息量要求不太高的初级筛选。最近几年，分别形成了以膜片钳和荧光探针为基础的两大主流技术市场。将电生理研究信息量大、灵敏度高等特点与自动化、微量化技术相结合，产生了自动化膜片钳等一些新技术。
膜片钳对创新药物研究与高通量筛选的应用
在离子通道高通量筛选中主要是进行样品量大、筛选速度占优势、信息量要求不太高的初级筛选。最近几年，分别形成了以膜片钳和荧光探针为基础的两大主流技术市场。将电生理研究信息量大、灵敏度高等特点与自动化、微量化技术相结合，产生了自动化膜片钳等一些新技术。
膜片钳对创新药物研究与高通量筛选的应用
在离子通道高通量筛选中主要是进行样品量大、筛选速度占优势、信息量要求不太高的初级筛选。最近几年，分别形成了以膜片钳和荧光探针为基础的两大主流技术市场。将电生理研究信息量大、灵敏度高等特点与自动化、微量化技术相结合，产生了自动化膜片钳等一些新技术。
中空纤维测试法：抗肿瘤药物体内活性筛选
定义中空纤维测试法（HFA）是一种快速的体内分析技术，可用于评估药物的细胞毒性效应，而通过将人体肿瘤细胞封装培养于中空纤维内并植入裸鼠皮下或腹腔，即可以用于评估待测化合物的药效。特性评估潜在抗肿瘤药物的活性可通过多种体内模型，包括异种移植、原位模型和HFA。HFA方法经美国国家癌症研究所（NCI）改
基因芯片的应用药物筛选和新药开发
由于所有药物（或兽药）都是直接或间接地通过修饰、改变人类（或相关动物）基因的表达及表达产物的功能而生效，而芯片技术具有高通量、大规模、平行性地分析基因表达或蛋白质状况（蛋白质芯片）的能力，在药物筛选方面具有巨大的优势。用芯片作大规模的筛选研究可以省略大量的动物试验甚至临床，缩短药物筛选所用时间，提高
MiniPDX筛选的抗肿瘤药物方案显著延长患者生存期
近日，上海交通大学医学院附属仁济医院王坚教授团队在Cancer communications上在线发表了《Guided chemotherapy based on patient-derived mini-xenograft models improves survival of gallbla
精准靶向抗肿瘤药物研究获进展
随着社会经济发展和生活方式的改变，我国疾病谱发生重大变化，从传染病为主转为肿瘤和代谢性疾病等复杂慢性疾病为主。然而，现有绝大多数抗肿瘤药物的靶向效率较低、且毒副作用较大。同时，由于同种疾病在不同人群中所表达的敏感标志物有所差别，所以治疗效果存在较大差异。因此，迫切需要研发以疾病分子分型为基础，针
基因芯片技术的应用药物筛选和新药开发
由于所有药物(或兽药)都是直接或间接地通过修饰、改变人类(或相关动物)基因的表达及表达产物的功能而生效,而芯片技术具有高通量、大规模、平行性地分析基因表达或蛋白质状况(蛋白质芯片)的能力,在药物筛选方面具有巨大的优势。用芯片作大规模的筛选研究可以省略大量的动物试验甚至临床,缩短药物筛选所用时间,提高
SLAS－2013分会：从药物筛选到新药研发
实验室自动化与筛选协会2013亚洲会展于2013年6月6日在上海金茂君悦大酒店盛大开幕，国内外知名药企、生物医学研究专家、学者等应邀参会。当日下午A厅举办“从药物筛选到新药研发”分论坛会议，由罗氏公司首席科学家Joergen Nielsen博士、颜士翔博士、Marcie Glick
药物高通量筛选技术的研究
药物高通量筛选技术，是发现创新药物的重要技术手段之一，已受到药学同行的极大关注。现将近年来药物高通量筛选技术的研究进展做一综述。 ■发展中的高通量筛选技术 高通量筛选的组合模式。近年来，由于自动化技术特别是机器人的应用，在新药研究中出现了高通量筛选技术，该技术将化学、基因组研究、
昆明植物所抗肿瘤药物研究取得进展
环吡酮胺（ciclopirox，CPX）作为广谱抗真菌药，在近年的研究中发现该化合物具有较好的体内外抗肿瘤作用，并显示出重要的抗肿瘤药物成药潜力。机制研究显示，CPX 抗肿瘤作用与细胞内多个重要信号通路，如 mTOR、wnt 等，以及螯合细胞内 Fe2+ 离子从而抑制 Fe2+ 依赖的核苷酸还原
中科院上海药物所新型抗肿瘤新药CYH33获批进入临床研究
新年伊始，中科院上海药物研究所传来喜讯，该所新药研发呈现良好态势，目前共有20余个临床新药进展良好。据悉，该所丁健课题组、杨春皓课题组、蒙凌华课题组和上海海和药物研究开发有限公司共同研发的抗肿瘤1类新药CYH33日前获得国家食品药品监督管理总局颁发的临床试验批件，获批开展临床试验。 磷脂肌醇3
新型抗肿瘤新药CYH33获批进入临床研究
新年伊始，中科院上海药物研究所传来喜讯，该所新药研发呈现良好态势，目前共有20余个临床新药进展良好。据悉，该所丁健课题组、杨春皓课题组、蒙凌华课题组和上海海和药物研究开发有限公司共同研发的抗肿瘤1类新药CYH33日前获得国家食品药品监督管理总局颁发的临床试验批件，获批开展临床试验。 磷脂肌醇3
徐兵河院士抗肿瘤新药临床研究团队落地深圳
7月30日上午，中国医学科学院肿瘤医院徐兵河院士抗肿瘤新药临床研究团队项目启动会暨药物临床试验质量管理规范（GCP）培训在中国医学科学院肿瘤医院深圳医院召开。作为我国抗肿瘤新药临床研究领域的领军人物，徐兵河院士将通过建立临床试验平台，牵头国内外多中心临床试验和转化研究，将我国抗肿瘤新药创制推向国
钟南山：药物筛选还是新药研发－都要符合伦理－遵循规范
科技人员在争分夺秒、奋力攻关的同时，也要发扬严慎细实的优良传统，力求论证严密、数据可靠，做出来的各项成果都要经得起实践和时间的检验，真正为疫情防控贡献真知灼见、为疾病诊治送上制胜法宝 习近平总书记在统筹推进新冠肺炎疫情防控和经济社会发展工作部署会议上的重要讲话中强调“加快科技研发攻关”，并就
中美合作研发抗肿瘤新药
美国默沙东集团日前宣布与中国康方生物就一项肿瘤免疫疗法的研究、开发和推广达成协议，根据这项协议，默沙东将获得康方生物的化合物AK-107的全球独家开发和推广权。AK-107是由康方生物在中国发现、用于肿瘤免疫治疗的免疫检查点阻断抗体，是一个能有效阻断肿瘤生长特定通道的单抗体，让自身免疫系统开始工
中德合作开发抗肿瘤新药
总部位于德国达姆斯塔特的默克雪兰诺日前与中国百济神州生物科技有限公司在北京签署BeiGene-290全球合作开发和商业化协议。 BeiGene-290是一种有效治疗癌症的PARP抑制剂，以PARP为靶点。该化合物尚处于临床前开发阶段，预计将于2014年进入临床开发阶段。研究表明，多聚二磷酸
创新药物研究属于的学科
创新药物研究属于药学医学学科。根据查询相关信息显示，创新药物是指具有自主知识产权专利的药物，药物研发涉及的环节很多，需要生物化学、分子生物学、细胞生物学、药物制剂等等专业的人才。
基因芯片技术在药物筛选和新药开发领域的应用
由于所有药物（或兽药）都是直接或间接地通过修饰、改变人类（或相关动物）基因的表达及表达产物的功能而生效，而芯片技术具有高通量、大规模、平行性地分析基因表达或蛋白质状况（蛋白质芯片）的能力，在药物筛选方面具有巨大的优势。用芯片作大规模的筛选研究可以省略大量的动物试验甚至临床，缩短药物筛选所用时间，提高
改造“分子胶水”可开发抗肿瘤新药
近日，北京生命科学研究所所长王晓东团队，清华大学结构生物学高精尖创新中心教授王宏伟团队、黄牛团队和齐湘兵团队合作，在《自然—通讯》上发表论文，解析了3种结构不同的小分子化合物处理条件下的PDE3A-SLFN12复合物结构，获得小分子与该蛋白复合物相互作用的关键结构信息。 人体胚胎在发育过程中，
研究实现高效生物合成抗肿瘤药物β榄香烯
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/3/495308.shtm 近日，中科院大连化物所生物技术研究部合成微生物学研究组（1823组）周雍进研究员团队在抗肿瘤药物β-榄香烯高效生物合成研究中取得新进展。该团队在多形汉逊酵母中构建并优化倍半萜β-
－昆明植物所抗肿瘤药物研究取得新进展
铂类药物是治疗包括肺癌、胃癌、结肠癌、卵巢癌等常见恶性肿瘤的一线药物，在临床中广泛应用。然而，目前临床使用的铂类抗癌药物缺乏对肿瘤细胞的选择性，具有明显的临床毒副作用。同时肿瘤病人容易对铂类药物产生耐药性，导致化疗失败。 针对铂类药物存在的以上问题，中国科学院昆明植物研究所李艳研究员课题组