开环甾体天然产物Pinnigorgiols的合成研究获进展

开环甾体是指甾体的6/6/6/5-四环母核骨架上发生碳-碳键断裂形成的高度氧化产物,其不仅在氧化态上具有丰富的变化,而且可通过进一步的骨架重排形成更复杂的甾体天然产物。2016年,台湾中山大学的Ping-Jyun Sung等学者从台湾柳珊瑚Pinnigorgia sp.中分离得到9,11-开环甾体pinnigorgiols B和E,并通过光谱实验确定其结构。Pinnigorgiols B, E具有新颖的三环[5,2,1,1]癸烷骨架结构:从一般的甾体骨架转化为该三环骨架时,不仅需要进行碳-碳键的选择性断裂,还需进行精确的碳-碳键迁移和重组,因此,该家族天然产物是复杂开环甾体化合物中具有代表性的分子,其化学合成具有挑战性。目前,仅中国科学院上海有机化学研究所李昂课题组在2018年报道了与pinnigorgiols B, E具有相同骨架结构的aplysiasecosterol A的全合成(J. Am. Chem. Soc. 20......阅读全文

开环甾体天然产物Pinnigorgiols的合成研究获进展

  开环甾体是指甾体的6/6/6/5-四环母核骨架上发生碳-碳键断裂形成的高度氧化产物,其不仅在氧化态上具有丰富的变化,而且可通过进一步的骨架重排形成更复杂的甾体天然产物。2016年,台湾中山大学的Ping-Jyun Sung等学者从台湾柳珊瑚Pinnigorgia sp.中分离得到9,11-开环甾

多氯代甾体天然产物合成研究中获进展

  含氯天然产物因其独特的生物活性受到有机合成化学家的关注,同时含氯甾体药物作为一类重要的合成甾体在临床上广泛应用,因此发展高效的合成策略实现含氯甾体分子的简洁、精准合成具有重要的研究意义。Clionastatins A和B是意大利科学家Fattorusso等于2004年在海洋穴居海绵Cliona

上海有机所在甾体天然产物Cyclocitrinol的合成中取得进展

  近年来许多具有重排骨架结构的甾体天然产物被相继发现,因其化学结构新颖独特以及对其潜在生理活性研究的需求使越来越多的有机合成化学家逐渐关注这类甾体分子的合成研究。天然产物Cyclocitrinols是从橘青霉真菌的次级代谢产物中分离得到的一类A/B环为[4.4.1]-桥环结构的C25甾体天然产物(

蒽醌类天然产物开环新机制

  以大黄素为代表的蒽醌类化合物是一类广泛存在于植物和丝状真菌中的重要天然产物,因其多样的生物学活性,如消炎、抗病毒、抗肿瘤、抗氧化、泻下等,而备受广泛关注。蒽醌化合物C10-C4a键的切割是导致开环产生的裂醌化合物结构多样性的关键。尽管裂醌化合物的生物合成途径已基本清晰,但其中最为关键的蒽醌开环机

青岛能源所研究发现蒽醌类天然产物开环新机制

  以大黄素为代表的蒽醌类化合物是一类广泛存在于植物和丝状真菌中的重要天然产物,因其多样的生物学活性,如消炎、抗病毒、抗肿瘤、抗氧化、泻下等,而备受关注。蒽醌化合物C10-C4a键的切割是导致开环产生裂醌化合物结构多样性的关键。尽管裂醌化合物的生物合成途径已基本清晰,但其中最为关键的蒽醌开环机制却仍

J.-Am.-Chem.-Soc.:发现蒽醌类天然产物开环新机制

  以大黄素为代表的蒽醌类化合物是一类广泛存在于植物和丝状真菌中的重要天然产物,因其多样的生物学活性,如消炎、抗病毒、抗肿瘤、抗氧化、泻下等,而备受关注。蒽醌化合物C10-C4a键的切割是导致开环产生裂醌化合物结构多样性的关键。尽管裂醌化合物的生物合成途径已基本清晰,但其中最为关键的蒽醌开环机制却仍

甾体化合物种类

胆固醇是最早发现的甾体,胆结石几乎完全是由胆固醇构成,胆固醇由此而得名。胆固醇主要存在于动物的血液、脂肪、脑髓及神经组织中。许多动物激素都属于固醇类,例如性激素中的孕甾酮,睾丸甾酮,雌二醇及肾上腺激素中的皮质甾酮等。

上海有机所在多环天然产物全合成研究中取得进展

  甾体类天然产物在生物体内常常充当信号分子,因此具有重要的生理活性。该家族中的一小部分成员具有破缺的骨架结构,被称为开环甾体 (secosteroids),其化学合成和生物活性研究尚未引起充分关注。2015年,筑波大学的Kigoshi研究组报道了从海兔Aplysia kurodai中分离的开环甾醇

关于甾体皂甙的基本介绍

  有关甾体皂甙的分离、鉴定和结构测定的研究已有较多报道。据不完全统计,已研究了近150种植物中的约200多种天然甾体皂甙。甾体皂甙的甙元是含有27个碳原子的螺甾醇或呋甾醇,大多存在于单子叶植物的百合科,石蒜科和薯蓣科等植物中。常用中药知母、天门冬、麦门冬、七叶一枝花等都含有大量甾体皂甙。由于甾体皂

概述甾体皂甙的药理活性

  天然甾体皂甙的生物活性研究及其临床应用,最早为法国的ZL,报道薯蓣皂甙元(diosgenin)及其甙有抗关节炎作用。前苏联的科研人员发现高加索薯蓣中的皂甙提取物有降胆固醇的作用,临床实验也有证明。80年代 Ravikumer 等[8]发现云南白药中的薯蓣皂甙有抗癌活性。从龙舌兰科的植物(Drac

甾体激素的发现历史介绍

  1、甾体激素是在研究哺乳动物内分泌系统时发现的内源性物质。  2、1932年至1939年间,从腺体中获得雌酮(Estrone,1932年)、雌二醇(Estradiol,1932年)、睾酮(Testosterone,1935年)及皮质酮(Corticosterone,1939年)等的纯品结晶,之后

甾体的种类和结构特点

甾体,是广泛存在于自然界中的一类天然化合物,包括植物甾醇、胆汁酸、C21甾类、昆虫变态激素、强心苷、甾体皂苷、甾体生物碱、蟾毒配基等。甾体化合物在结构上有一共同点,即具有环戊烷多氢菲的基本骨架结构,此外在环戊烷多氢菲母核上通常带有两个角甲基(C-10、C-13)和一个含有不同的碳原子数的侧链或含氧基

甾体激素的作用机制介绍

  甾体激素的作用机制——基因表达学说。甾体激素的分子质量较小,且是脂溶性的,可通过扩散或载体转运进入靶细胞,激素进入细胞后先与胞浆内的受体结合,形成激素-受体复合物,此复合物在适宜的温度和Ca2+参与下,发生变构获得透过核膜的能力。  激素进入核内后,与核内受体结合形成复合物。此复合物结合在染色质

研究海洋天然产物的意义

海洋中生物种类20多万种,是地球上最大的资源能源宝库,丰富的资源有待于人们研究利用, 目前人们对海洋生物的认识仍相当有限,利用率仅1% 左右。海洋生物生活在一个具有一定水压、较高盐度、较小温差、有限溶氧、有限光照的海水化学缓冲体系中。与环境因子(物理的、化学的、生物的)联系更为密切。由于生活环境的特

使用甾体激素的注意事项

  需要定期检查血糖水平,血细胞计数,愈创木脂大便潜血(stoolguaiacs)和血压。糖尿病,高血压,怀孕和精神障碍禁忌使用。长期接受激素治疗的病人下丘脑-垂体-肾上腺轴受到抑制,在手术和其他机体应激时,需要糖皮质激素补充治疗。反复关节腔或者关节周围类固醇注射,可能会破坏软骨和周围软组织。长期使

甾体化合物的存在形式

广泛存在于自然界中的一类天然化学成分,包括植物甾醇、胆汁酸、C21甾类、昆虫变态激素、强心苷、甾体皂苷、甾体生物碱、蟾毒配基等。尽管种类繁多,但它们的结构中都具有环戊烷骈多氢菲的甾体母核。

甾体激素的基本内容介绍

  甾体激素,是一类四环脂肪烃化合物,具有环戊烷多氢菲母核。具有极重要的医药价值。在维持生命、调节性功能,对机体发展、免疫调节、皮肤疾病治疗及生育控制方面有明确的作用。类固醇激素药物的发现与发展是药物化学学科发展的重要阶段。  同时类固醇激素作为一类典型的环境内分泌干扰物,具有很强的内分泌干扰作用,

关于甾体皂甙的结构研究介绍

  甾体皂甙的结构研究主要包括两部分内容,即糖和甙元。早期对于甾体皂甙的研究主要集中在甙元部分,现在甙元的结构已经基本清楚。甾体皂甙元一般为螺甾醇,单羟基取代多在3位,而当F环开裂时,则形成呋甾醇。将皂甙进行酸水解,分离甙元,经光谱测定可以确定甙元的种类。已知甙元可通过薄层层析,混和熔点和红外光谱的

药物分析甾体激素沉淀的反应

1.与斐林试剂的沉淀反应皮质激素的C17-α-醇酮基具强还原作用,与斐林试剂反应生成橙红色氧化亚铜沉淀。2.与氨制硝酸银的沉淀反应皮质激素的C17-α-醇酮基具强还原性,与氨制硝酸银反应,生成黑色金属银沉淀。3.与硝酸银的沉淀反应含炔基的甾体激素,如炔雌醇、炔诺酮,遇硝酸银奖试液,即生成白色的炔雌醇

海洋天然产物Shishijimicin-A的全合成

   近期,美国莱斯大学(Rice University)化学系教授,当今有机全合成大神K. C. Nicolaou在JACS上报道了一种稀有的海洋天然产物Shishijimicin A的第一例全合成,为新型抗癌药物的研发打下了基础。  Shishijimicin A是一种稀有的海洋天然产物,具有极

甾体化合物的相关种类介绍

  一、化合物  是广泛存在于自然界中的一类天然化学成分,包括植物甾醇、胆汁酸、C21甾类、昆虫变态激素、强心苷、甾体皂苷、甾体生物碱、蟾毒配基等。尽管种类繁多,但它们的结构中都具有环戊烷骈多氢菲的甾体母核。  二、种类  胆固醇是最早发现的甾体,胆结石几乎完全是由胆固醇构成,胆固醇由此而得名。胆固

关于甾体皂甙的提取分离的介绍

  皂甙是一类极性较强的大分子化合物,不容易结晶,易溶于水和醇,难溶于有机溶剂,而且在同一植物中往往有很多结构相近的皂甙共存,更增加了分离纯化的困难。一般采取先用甲醇或含水乙醇提取,然后将醇浸膏悬浮于水,用水饱和的正丁醇萃取,即得到总皂甙。粗皂甙的分离除使用常规的正相硅胶柱层析外,还可选用反相硅胶、

关于甾体化合物的基本介绍

  甾体,是广泛存在于自然界中的一类天然化合物,包括植物甾醇、胆汁酸、C21甾类、昆虫变态激素、强心苷、甾体皂苷、甾体生物碱、蟾毒配基等。甾体化合物在结构上有一共同点,即具有环戊烷多氢菲的基本骨架结构,此外在环戊烷多氢菲母核上通常带有两个角甲基(C-10、C-13)和一个含有不同的碳原子数的侧链或含

关于甾体化合物的命名介绍

  甾体的四个环用A、B、C、D编号,碳原子也按固定顺序用阿拉伯数字编号。由于甾类化合物的结构比较复杂,故命名常用与其来源或生理作用有关的俗名表示。甾族化合物命名是以其烃类的基本结构作为母体名称并加上前、后缀表明取代基的位次名称来构成。甾体母核的命名主要根据C-10、C-13、C-17上所连铡链的情

甾体化合物的分布和应用

甾体化合物是天然广泛存在的一类化学成分,其种类有:动植物甾醇(也称固醇)、胆汁酸、C21甾类、植物强心苷、蟾毒配基、昆虫激素、甾体生物碱等。它们的结构中都含有环戊烷骈多氢菲的母核,甾核四个环有不同的稠合方式,C-3位的羟基可与糖结合成苷。甾体化合物的应用涉及保健、节育、医药、农业、畜牧业等多方面,对

为什么要学习研究海洋天然产物?

  海洋天然产物是海洋生物的代谢物。其中的蛋白质、核酸、多糖等大分子物质,有专门的研究,不在此列。这里主要指分子量较低、结构特殊的次级代谢物。它们具有各种生物活性,如有的是在生物体内能调节个体各细胞间的功能的激素;有的是在生物同种或异种内通过海水介质而相互作用的化学传讯物质,即信息素。  海洋天然产

甾体化合物的基本信息介绍

  甾体化合物是天然广泛存在的一类化学成分,其种类有:动植物甾醇(也称固醇)、胆汁酸、C21甾类、植物强心苷、蟾毒配基、昆虫激素、甾体生物碱等。它们的结构中都含有环戊烷骈多氢菲的母核,甾核四个环有不同的稠合方式,C-3位的羟基可与糖结合成苷。甾体化合物的应用涉及保健、节育、医药、农业、畜牧业等多方面

常见的甾体母核名称及命名原则

常见的甾体母核名称为:(1)甾烷(2)雌甾烷(3)雄甾烷(4)孕甾烷(5)胆烷(6)胆甾烷(7)麦角甾烷(8)豆甾烷甾体化合物命名时常被看作是有关甾体母核衍生物而加以定名。在甾体母核名称前后,加上取代基的位置、名称和构型。母核中含有碳碳烯键、羟基、羰基或羧基时,则将“烷”改成“烯”、“醇”、“酮”或

抗肿瘤天然产物生物合成研究获进展

  对结构独特、活性显著的天然产物进行生物合成研究是从基因簇、生物合成途径及酶催化反应角度理解自然界“全合成”的生物-化学过程。中国科学院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验室唐功利课题组多年来致力于复杂抗肿瘤天然产物的生物合成研究,经过几年的努力,该课题组最近在两个课题上均取得突破。   

重磅!南开大学合成抗癌天然产物

  据可靠消息:近日,南开大学陈悦教授团队首次实现了抗癌天然产物BE-43547A2的高效化学全合成,并通过实验验证了该化合物可选择性杀灭胰腺癌干细胞,药物开发潜力很大。  记者9日获悉,南开大学药物化学生物学国家重点实验室、药学院陈悦教授团队首次实现了抗癌天然产物BE-43547A2的高效化学全合