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海洋天然产物ShishijimicinA的全合成

近期,美国莱斯大学(Rice University)化学系教授,当今有机全合成大神K. C. Nicolaou在JACS上报道了一种稀有的海洋天然产物Shishijimicin A的第一例全合成,为新型抗癌药物的研发打下了基础。 Shishijimicin A是一种稀有的海洋天然产物,具有极好的生物活性,针对白血病细胞P388的IC50值为0.48 pM,而其含量又非常稀少,因此它的全合成就显得非常的必要。Shishijimicin A的结构如图所示,可以看做是由三部分组成,因此可以有如下的逆合成分析:先从糖苷键处切断,可以分为烯二炔(enediyne)化合物4和化合物3,3又可切分为氮杂咔唑6和糖化合物7。 合成的难点就在于高张力的十元环烯二炔的构建以及几个模块之间的连接。对于烯二炔的构建,作者巧妙地利用了分子本身的构象,通过一步串联的炔负离子进攻醛进而酯交换内酯化来完成的,不仅顺利构建了高张力的十元环烯二炔,而且很......阅读全文

脂环化合物的合成反应

合成反应在有机合成中环状化合物的合成方式有很多,如:分子内成环,重排反应成环等,最为常见的便是双烯合成(Diels-Alder反应)。具有双键的环烯烃与共轭二烯烃的性质相似,可以发生双烯合成反应,如果是两分子的环戊烷即使是常温下也可以发生双烯合成反应,生成二聚环戊二烯。合成反应

商丘师院合成磷中心手性膦化合物

  近日,商丘师范学院教授刘澜涛课题组利用催化不对称碳氢键活化的方法,合成高光学纯度的磷中心手性膦化合物,相关研究发表于美国化学会的《有机化学通讯》上。  手性膦化合物是不对称催化中最为重要的配体和有机小分子催化剂之一,以手性膦化合物为配体的催化不对称氢化反应已经应用于多种手性药物生产。由于手性中心

有机化合物合成出现新技术 打破过去无法合成的定律

  美国斯克里普斯研究所(TSRI)的科研人员发明了一种让复杂有机分子耦合的新方法,并合成了60多种新的化合物,其中90%为新化学实体(NCE)——这些新化学实体在以前看来不是缺乏合成的现实条件就是根本不可能合成。这一关于羧基官能团烯烃交叉耦合的研究成果发表在近期的《自然》杂志中。  运用新技术,科

化学半合成法发现抗结核新型化合物

  结核病(tuberculosis,TB)是世界第二大致死性感染疾病,近年来由于结核感染与艾滋感染的协同作用、全球人员的不断流动、不合格的公共卫生项目、耐药性及感染的持久性等原因,使开发新型抗结核药物的需求更为迫切。中国科学院微生物所张立新实验室使用带有绿色荧光蛋白(GFP)表达载体的牛型结核分

山西煤化所合成二氮化钼化合物

  近日,中科院山西煤炭化学研究所科研人员与美国拉斯维加斯内华达大学、四川大学、北京低碳清洁能源所等合作,在高压条件下合成新型二氮化钼化合物,其在催化加氢研究中展示出良好的应用前景。  富氮过渡金属氮化物最有希望成为下一代清洁能源与再生能源的高效催化材料。然而,将氮原子渗入过渡金属的晶格内形成氮化物

华南农大合成具有抗肿瘤活性新型化合物

  记者从华南农业大学获悉,该校理学院日前设计、合成了两个具有抗肿瘤活性的新型化合物。相关成果近日在线发表于英国皇家化学会期刊《道尔顿无机化学》。  据了解,关于金属配合物型抗肿瘤化合物的抗肿瘤活性及其作用机理方面的研究已经成为当今抗肿瘤药物研究开发的重要方向。其中,靶向DNA小沟特异碱基系列的金属

抗艾滋病先导化合物实现全合成

  记者日前从中科院广州生物医药与健康研究院获悉,由该院研究员邱发洋领衔的团队近期合成了一种天然产物,该产物是一种非常有前景的抗癌和抗艾滋病的先导化合物。   据了解,合成该产物的起始物为两种廉价且常见的原料,其中一种用于制造食品如口香糖等。合成后的这种萜类天然产物(-)-Terpestacin不

高能磷酸化合物的合成方法

ATP的立体结构ATP可通过多种细胞途径产生,最典型的如在线粒体中通过氧化磷酸化由ATP合成酶合成,或者在植物的叶绿体中通过光合作用合成。ATP合成的主要能源为葡萄糖和脂肪酸。每分子葡萄糖先在胞液中产生2分子丙酮酸同时产生2分子ATP,最终在线粒体中通过三羧酸循环产生最多36分子ATP。

聚酮化合物“即插即用”一步合成

  一项由中美科学家合作完成、针对聚酮化合物组合生物合成的研究近日获得重大突破。该研究成果可为新一代药物筛选提供新的候选化合物库,同时为揭示天然聚酮类化合物的程序化合成机制奠定了重要理论基础。  组合生物合成技术是近年发展起来的一种扩展天然产物结构多样性、形成新生物合成途径的新方法。中国农科院生物技

有机叠氮化合物的合成方法介绍

卤化物的取代反应利用叠氮基团对卤素的取代反应,可将叠氮基引入有机分子。利用卤代烃和酰卤可合成烷基叠氮和酰基叠氮化合物。其典型应用就是含能粘合剂与增塑剂的合成。醇羟基的转化反应间接叠氮化,即先将醇羟基转换为酯基等中间体后再行叠氮基取代。直接叠氮化,即用Lewis酸特性的Zn(N3)2·2Py作叠氮化试