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大化所代谢酶特异性探针底物研发取得新进展

近日,我所药用资源开发研究组(1806组)杨凌研究团队采用计算机辅助筛选及酶催化位点局部改造的策略成功设计研发了首个细胞色素P450 1A1亚酶的高特异性荧光探针底物,相关研究成果发表在Chemical Science上(DOI:10.1039/C6SC03970G)。 酶是生物体内分布的具有催化活性的一类蛋白质。人体内分布了数千种代谢酶,其可催化6000余种生化反应并在内源性代谢和外源物代谢处置中发挥着至关重要的作用。长期以来,设计开发亚型特异性的探针底物一直是生物医药领域的一大挑战。该研究中,研发人员以细胞色素P450 1A(CYP1A)家族为研究对象,基于CYP1A1与CYP1A2在催化活性空腔上的微小差别,采用酶催化位点局部改造的策略,并借助计算机辅助筛选及代谢表型筛选设计合成了首个CYP1A1亚型选择性的荧光探针底物。该探针对目标酶具有极高的特异性,不仅可实现CYP1A1与CYP1A2等相似亚型酶间的区分,同时其......阅读全文

Chemical Science: 酶特异性探针底物研发新策略

  近日,中科院大连化学物理研究所杨凌团队探索出酶特异性探针底物的研发新策略,该团队采用计算机辅助筛选及酶催化位点局部改造的策略成功设计研发了首个细胞色素P450 1A1亚酶的高特异性荧光探针底物。相关研究成果以“A practical strategy to design and develop

中国学者J Med Chem发文: 胆红素代谢酶特异性荧光探针底物

  近日,上海中医药大学交叉科学研究院葛广波、杨凌团队研发了一种全新的胆红素代谢酶(UGT1A1,又称尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶1A1)特异性荧光探针底物,并将其用于人肝细胞/组织制备物中UGT1A1的活性检测以及UGT1A1抑制剂和诱导剂的高通量筛选等研究,相关工作在线发表在美国化学会著名学术刊物

大化所代谢酶特异性探针底物研发取得新进展

  近日,我所药用资源开发研究组(1806组)杨凌研究团队采用计算机辅助筛选及酶催化位点局部改造的策略成功设计研发了首个细胞色素P450 1A1亚酶的高特异性荧光探针底物,相关研究成果发表在Chemical Science上(DOI:10.1039/C6SC03970G)。  酶是生物体内分布的具有

大连化物所代谢酶特异性探针底物研发取得新进展

  近日,中国科学院大连化学物理研究所药用资源开发研究组杨凌研究团队采用计算机辅助筛选及酶催化位点局部改造的策略成功设计研发了首个细胞色素P450 1A1亚酶的高特异性荧光探针底物,相关研究成果发表在《化学科学》(Chemical Science,DOI:10.1039/C6SC03970G)上。 

如何设计特异性荧光原位杂交探针

  1.探针分为好多种,你要先决定你用何种,是RNA探针还是DNA探针,杂交时,RNA-RNA结合的稳定性要比DNA-RNA好,所以RNA探针具有结合牢固、背景低等优点;DNA探针背景稍微深一些,不过也可以,标记方法比前者简单一些,另外还有寡核苷酸探针,此类探针分子量小,通透性好,但就是标记的敏感性

荧光底物有哪些

(一)荧光色素   许多物质都可产生荧光现象,但并非都可用作荧光色素.只有那些能产生明显的荧光并能作为染料使用的有机化合物才能称为免疫荧光色素或荧光染料.常用的荧光色素有:  异硫氰酸荧光素2.四乙基罗丹明  3.四甲基异硫氰酸罗丹明4.藻红蛋白(二)其他荧光物质   1.酶作用后产生荧光的物质:某

钙离子荧光探针:比值型荧光探针

前面我们介绍了荧光指示剂法可以将Ca2+检测的实验与其他技术结合使用,如可以与流式细胞仪、荧光分光光度计、或者荧光显微镜进行联合检测 。紫外光型主要包括Quin-2、Indo-1、Fura-2等,数量较少,可见光型数目较多,包括Fluo-3、钙黄绿素、Rhod-2等。荧光指示剂根据测光原理和数据

线粒体定位型高选择性ATP荧光探针的构建

  ATP(三磷酸腺苷)是生物体内不可缺少的生物大分子,在细胞呼吸、酶催化、能量和信号传递过程中起到关键的作用。线粒体是产生ATP的主要场所,ATP的含量变化必然会对线粒体的功能产生不可逆的影响。科学研究表明,线粒体的功能紊乱与心血管疾病、恶性肿瘤以及帕金森氏症等疾病密切相关。因此,发展一种可靠并能

广州大学研究发现一种新型甲醛特异性荧光探针

近日,广州大学大湾区环境研究院王平山教授团队的谢廷正教授在超分子材料领域取得进展,发现一种可循环利用的新型特异性识别甲醛的超分子荧光探针。该研究提供了一种对甲醛进行有效视觉检测和可逆吸收的新方法,可应用于环境监测领域。相关研究发表于Inorganic Chemistry。 甲醛是一种典型的挥发性

中科院大连化物所等研制出高选择荧光探针

  中科院大连化物所杨凌团队与大连理工大学精细化工重点实验室崔京南团队合作,在药物代谢领域取得新突破,研制出人源性细胞色素P450 1A酶的高选择荧光探针。相关研究近日发表于《美国化学会志》。  细胞色素P450 1A(CYP1A)是人体重要的药物I相代谢酶,参与多种临床药物、环境污染物及致癌物(如