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离子通道药物研发中心在四氢噻唑类药理学方面取得进展

四氢噻唑是含有硫醚和氨基基团的五元杂环类结构,具有重要生物学活性和广泛的药理学功能,例如杀菌、降压和抗氧化等作用。因此四氢噻唑被认为是新药研发中的核心化学骨架结构。但是迄今为止,这一化学结构在体内的作用位点和作用机制从未被了解。虽然有一些研究推测四氢噻唑环化学键可以打开并形成亲电子中间体进而和一些生物大分子的亲核基团发生化学反应从而产生药理学作用,但这一推测从未被证实。因此,寻找四氢噻唑环这一化学结构在生物体内的作用靶点并阐明其机制不仅具有重要科学意义,同时对于四氢噻唑类新药的研发具有实际价值。 离子通道药物研发中心研究人员通过使用细胞内钙荧光成像、电生理和高压液相色谱等技术手段证明谷胱甘肽和瞬时受体电位通道A1亚型(TRPA1)是四氢噻唑的体内分子靶点。谷胱甘肽是体重最重要的亲核生物分子之一,通过使用液质联用(HPLC-MS)技术证明四氢噻唑可以和谷胱甘肽快速发生化学反应,产生两种二硫化物。进一步的研究表明四氢噻唑的这种......阅读全文

离子通道药物研发中心在四氢噻唑类药理学方面取得进展

  四氢噻唑是含有硫醚和氨基基团的五元杂环类结构,具有重要生物学活性和广泛的药理学功能,例如杀菌、降压和抗氧化等作用。因此四氢噻唑被认为是新药研发中的核心化学骨架结构。但是迄今为止,这一化学结构在体内的作用位点和作用机制从未被了解。虽然有一些研究推测四氢噻唑环化学键可以打开并形成亲电子中间体进而和一

四氢叶酸简介

  四氢叶酸(Tetrahydrogen folic acid,代号为FH4或THFA)是叶酸在体内的主要存在形式,又称辅酶F(CoF),分子式为C19H23N7O6,它是叶酸分子中蝶啶的5、6、7、8位各加一个氢形成的,是辅酶形式的叶酸的母体化合物。接触空气容易氧化 。当叶酸缺乏或某些药物抑制了叶

什么是四氢叶酸?

  四氢叶酸是体内“一碳单位”转移酶系统中的辅酶,是由叶酸在维生素C和NADPH+存在下,经叶酸还原酶作用下生成二氢叶酸,然后由二氢叶酸还原酶催化生成四氢叶酸。四氢叶酸是一碳基团的载体,可传递一碳单位,参与嘌呤、嘧啶的合成,对正常血细胞的生成具有促进作用。

四氢叶酸的作用原理

四氢叶酸是体内“一碳单位”转移酶系统中的辅酶,是由叶酸在维生素C和NADPH+存在下,经叶酸还原酶作用下生成二氢叶酸,然后由二氢叶酸还原酶催化生成四氢叶酸。四氢叶酸是一碳基团的载体,可传递一碳单位,参与嘌呤、嘧啶的合成,对正常血细胞的生成具有促进作用  。

四氢叶酸的功能作用

在生物体中,作为活性甲酸由酶促反应易与N10-甲酰FAH4,N5·10-次甲FAH4和N5·10-亚甲FAH4等间互相转移,C1基即甲酰基,甲基,羟甲基或亚胺甲基(-CH=NH)等的转移。在具有c1基中间产物的嘌呤和嘧啶核苷酸的合成,甘氨酸与丝氨酸的转换,组氨酸的分解等过程中具有辅酶的作用。在动物中

四氢叶酸的作用简介

  在生物体中,作为活性甲酸由酶促反应易与N10-甲酰FAH4,N5·10-次甲FAH4和N5·10-亚甲FAH4等间互相转移,C1基即甲酰基,甲基,羟甲基或亚胺甲基(-CH=NH)等的转移。在具有c1基中间产物的嘌呤和嘧啶核苷酸的合成,甘氨酸与丝氨酸的转换,组氨酸的分解等过程中具有辅酶的作用。在动

四氢氟喃是什么

  1  别名·英文名  四甲撑氧、氧杂环戊烷、四氢化氧杂茂、一氧五环、氧戊环;Tetrahydrofuran、Tetramethylene oxide.  2  用途  有机合成和制药生产中的溶剂、医药原料、合成橡胶原料、高能燃料。  3  制法  糠醛催化脱醛基,再催化加氢生成四氢呋喃。  4 

简述四氢生物蝶呤的性质

  是苯丙氨酸羟化酶的辅酶,在酶促反应中作为电子载体起还原剂的作用。其氧化型为二氢生物蝶呤,后者在二氢生物蝶呤还原酶催化下以NADPH为供氢体还原再生成为四氢生物蝶呤。四氢生物蝶呤不足或催化四氢生物蝶呤再生的还原酶缺陷,是苯丙氨酸羟化反应受阻、出现苯酮尿症的原因之一。

四氢叶酸的计算化学数据

分子量:445.42922 [g/mol]分子式:C19H23N7O6疏水参数计算参考值(XlogP):-0.6氢键供体数量:8氢键受体数量:9可旋转化学键数量:9互变异构体数量:85准确质量:445.170982同位素质量:445.170982拓扑分子极性表面积(TPSA):207重原子数量:32

关于四氢叶酸的应用介绍

  采用ODS分离柱(250 mm×4.6 mm i.d.)、恒组成流动相(8.5% CH3CN-33 mmol·L-1磷酸缓冲液,pH=3.0)并结合荧光检测的高效液相色谱(HPLC)技术,可以对生物体内重要的叶酸存在形态,四氢叶酸和5-甲基四氢叶酸进行分析定量;将这种检测方法应用于亚甲基四氢叶酸