意外发现:苄丝肼具有靶向抗肿瘤活性

来自华中科技大学和沈阳药科大学的研究人员发表了“Benserazide, a dopadecarboxylase inhibitor, suppresses tumor growth by targeting hexokinase 2”的文章,他们意外地发现抗帕金森综合症药物苄丝肼能够靶向肿瘤代谢的关键酶己糖激酶2 (hexokinase 2, HK2),而在体内外发挥抗癌活性。 这一研究成果在线发表在BMC旗下的实验和临床癌症研究杂志(Journal of Experimental & Clinical Cancer Research)上,博士生李炜为第一作者,李华教授、项光亚教授和陈丽霞教授为该论文的共同通讯作者。 己糖激酶(hexokinase)包括四种同工酶,其中HK2在绝大多数肿瘤细胞中过量表达,与癌症的发生、发展有着密切关系。HK2作为肿瘤细胞糖酵解过程中第一步反应的限速酶,控制着快速增殖的肿瘤细胞对......阅读全文

多巴丝肼片的含量测定方法

照高效液相色谱法(通则0512)测定。临用新制。供试品溶液、对照品溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见盐酸丝肼与盐酸三羟苄基苄丝肼项下。

多巴丝肼片的鉴别检查方法

鉴别(1)取本品1片,研细,加水10ml,振摇使左旋多巴与盐酸苄丝肼溶解,滤过,取滤液2ml,置洁净的试管中,加氨制硝酸银试液1ml,即显棕色;置水浴中加热,银即游离并附在管的内壁成银镜;另取滤液1ml,加水至20ml,取此溶液5ml,加1%茚三酮溶液1ml,置水浴中加热,溶液渐显紫色。(2)在含量

多巴丝肼胶囊的基本性状

(1)取本品内容物约0.5g,加水10ml振摇,使左旋多巴与盐酸苄丝肼溶解,滤过,取滤液2ml,置洁净的试管中,加氨制硝酸银试液1ml,即显棕色,置水浴中加热,银即游离并附在管的内壁成银镜;另取滤液1ml,加水至20ml,取此溶液5ml,加1%茚三酮溶液1ml,置水浴中加热,溶液渐显紫色。(2)在含

多巴丝肼胶囊的鉴别方法

干燥失重取本品的内容物,置五氧化二磷干燥器中,60℃减压干燥至恒重,减失重量不得过1.0%(通则0831)。其他应符合胶囊剂项下有关的各项规定(通则0103)。

多巴丝肼胶囊的含量测定方法

照高效液相色谱法(通则0512)测定。临用新制供试品溶液取装量差异项下的内容物,混合均匀,精密称取适量(约相当于左旋多巴100mg与盐酸苄丝肼28.5mg),置200ml量瓶中,加流动相适量,振摇使左旋多巴与盐酸苄丝肼溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过。对照品溶液取左旋多巴对照品与盐酸苄丝肼对照品适量,精

多巴丝肼胶囊的鉴别检查方法

鉴别(1)取本品内容物约0.5g,加水10ml振摇,使左旋多巴与盐酸苄丝肼溶解,滤过,取滤液2ml,置洁净的试管中,加氨制硝酸银试液1ml,即显棕色,置水浴中加热,银即游离并附在管的内壁成银镜;另取滤液1ml,加水至20ml,取此溶液5ml,加1%茚三酮溶液1ml,置水浴中加热,溶液渐显紫色。(2)

多巴丝肼片的鉴别检查方法

鉴别(1)取本品1片,研细,加水10ml,振摇使左旋多巴与盐酸苄丝肼溶解,滤过,取滤液2ml,置洁净的试管中,加氨制硝酸银试液1ml,即显棕色;置水浴中加热,银即游离并附在管的内壁成银镜;另取滤液1ml,加水至20ml,取此溶液5ml,加1%茚三酮溶液1ml,置水浴中加热,溶液渐显紫色。(2)在含量

关于甲基苄肼的理化性质介绍

  一、基本信息  化学式:C12H19N3O  分子量:221.299  CAS号:671-16-9  EINECS号:211-582-2  二、理化性质  密度:1.035 g/cm3  沸点:384.6ºC at 760 mmHg  闪点:148.9ºC

简述甲基苄肼的药物相互作用

  1、本品为弱单胺氧化酶抑制剂,服药期间不宜食用含酪胺成分的食物,如乳酪、香蕉等,不宜饮酒。同时应用拟交感神经药和抗抑郁药(如丙咪嗪、阿米替林)时应注意。  2、与吩噻嗪类有协同镇静作用,如与巴比妥类、麻醉药、抗组胺药和利血平等合用时应调整剂量,以免中枢抑制过度。

关于甲基苄肼的不良反应介绍

  1、胃肠道反应常见有恶心、呕吐,偶见口腔炎、口干、吞咽困难、腹泻及便秘。  2、骨髓抑制可致白细胞、血小板减少,有出血倾向,亦可致贫血。  3、较常见头痛、乏力、嗜睡,偶有眩晕、抑郁、失眠、幻觉、共济失调、复视及眼球震颤。还可见肌肉痛和关节痛等。罕见昏迷及惊厥。  4、偶见过敏性皮炎、疱疹、痒疹

多巴丝肼片的性状鉴别检查方法

性状本品为着色片鉴别(1)取本品1片,研细,加水10ml,振摇使左旋多巴与盐酸苄丝肼溶解,滤过,取滤液2ml,置洁净的试管中,加氨制硝酸银试液1ml,即显棕色;置水浴中加热,银即游离并附在管的内壁成银镜;另取滤液1ml,加水至20ml,取此溶液5ml,加1%茚三酮溶液1ml,置水浴中加热,溶液渐显紫

多巴丝肼片的性状鉴别检查方法

性状本品为着色片鉴别(1)取本品1片,研细,加水10ml,振摇使左旋多巴与盐酸苄丝肼溶解,滤过,取滤液2ml,置洁净的试管中,加氨制硝酸银试液1ml,即显棕色;置水浴中加热,银即游离并附在管的内壁成银镜;另取滤液1ml,加水至20ml,取此溶液5ml,加1%茚三酮溶液1ml,置水浴中加热,溶液渐显紫

多巴丝肼胶囊的性状鉴别检查方法

性状本品内容物为白色或类白色粉末。鉴别(1)取本品内容物约0.5g,加水10ml振摇,使左旋多巴与盐酸苄丝肼溶解,滤过,取滤液2ml,置洁净的试管中,加氨制硝酸银试液1ml,即显棕色,置水浴中加热,银即游离并附在管的内壁成银镜;另取滤液1ml,加水至20ml,取此溶液5ml,加1%茚三酮溶液1ml,

简述甲基苄肼的药代动力学

  1、药代动力学  口服吸收迅速,很快分布到各组织中,在肝、肾中浓度最高,能通过血-脑脊液屏障,人血浆半衰期为10min。绝大部分在体内代谢,主要由尿排泄,约30%以二氧化碳形式从肺部排出。  2、剂型与规格  片剂:25mg,50mg。  注射剂(粉):100mg。

多巴丝肼片的性状及鉴别方法

性状本品为着色片鉴别(1)取本品1片,研细,加水10ml,振摇使左旋多巴与盐酸苄丝肼溶解,滤过,取滤液2ml,置洁净的试管中,加氨制硝酸银试液1ml,即显棕色;置水浴中加热,银即游离并附在管的内壁成银镜;另取滤液1ml,加水至20ml,取此溶液5ml,加1%茚三酮溶液1ml,置水浴中加热,溶液渐显紫

多巴丝肼胶囊的性状及鉴别方法

性状本品内容物为白色或类白色粉末。鉴别(1)取本品内容物约0.5g,加水10ml振摇,使左旋多巴与盐酸苄丝肼溶解,滤过,取滤液2ml,置洁净的试管中,加氨制硝酸银试液1ml,即显棕色,置水浴中加热,银即游离并附在管的内壁成银镜;另取滤液1ml,加水至20ml,取此溶液5ml,加1%茚三酮溶液1ml,

多巴丝肼片的性状及鉴别方法

性状本品为着色片鉴别(1)取本品1片,研细,加水10ml,振摇使左旋多巴与盐酸苄丝肼溶解,滤过,取滤液2ml,置洁净的试管中,加氨制硝酸银试液1ml,即显棕色;置水浴中加热,银即游离并附在管的内壁成银镜;另取滤液1ml,加水至20ml,取此溶液5ml,加1%茚三酮溶液1ml,置水浴中加热,溶液渐显紫

帕金森病常用治疗药物的介绍

  1、抗胆碱能药物:主要是通过抑制脑内乙酰胆碱的活性,相应提高多巴胺效应。临床常用的是盐酸苯海索。此外有开马君、苯甲托品、东莨菪碱等。主要适用于震颤明显且年龄较轻的患者。老年患者慎用,狭角型青光眼及前列腺肥大患者禁用。  2、金刚烷胺:可促进多巴胺在神经末梢的合成和释放,阻止其重吸收。对少动、僵直

脑积水脑室腹腔分流术后帕金森综合征临床分析

脑室-腹腔分流术(VPS)是临床治疗脑积水的常用方法,可以有效降低病残率和病死率。术后出现帕金森综合征是罕见的手术相关并发症。本文回顾分析3例脑室-腹腔分流术后帕金森综合征患者的临床表现、影像学特点、可能的发病机制和治疗方法,并对相关文献进行复习,以期提高临床医师对该病的认识,如果能够早期积极干预,

帕金森病患者全麻术后木僵状态病例分析

患者,女,69岁,156 cm,56kg。因外伤致右股骨颈陈旧骨折(头下型)拟在全麻下行右股骨颈骨折人工双动半髋置换术。既往无高血压、冠心病、糖尿病等病史,患帕金森病3年,一直遵内科医师医嘱口服多巴丝肼片每天3次,每次0.25g,自述病情控制尚可。无家族遗传性疾病及神经精神疾病史。 术前常规实验室检

用药治疗帕金森病的症状的简介

  (1)药物治疗原则:帕金森病应强调综合性治疗,包括药物、理疗、水疗、医疗体育和日常生活调整和外科手术等,不应强调单一治疗方法。  ①应该依据病情个体化,选择抗帕金森病药物,如静止性震颤选择抗胆碱能药物;少数动作性震颤选用普萘洛尔(心得安),此二药无效可用左旋多巴类。  ②用药剂量应该以产生满意疗

预测抗癌药物活性方面获进展

  癌症是目前世界人口死亡的第一原因。全世界每年因癌症死亡的人口超过720万人。而在中国,每年因癌症死亡的人口也超过了 170万。因此,开发新的抗癌药物是科学界和医学界的热点和难点。但直接采用实验的方法筛选抗癌药物具有花费大、时间长的特点。以小分子为例,现在已知的小分子化合物超过了1000万个,

抗癌药或能使帕金森氏症患者重新行走

  一种昂贵的抗癌药或能逆转晚期帕金森氏症,使一项小型临床试验的参与者多年来首次开口说话和重新行走。虽然对于帕金森氏症有不少治疗方法,但如果被证实,这将是一种药物首次对帕金森氏症的病因起作用。  “我们看到,处于帕金森氏症晚期的病人恢复了健康。”来自美国华盛顿乔治敦大学医学中心的Charbel Mo

美国FDA今日批准十年来首个帕金森病新药

  今日(3月22日),由意大利赞邦集团(Zambon)及Newron制药公司合作研发的帕金森药物Xadago(safinamide)获美国FDA批准上市,这也是美国在十多年来首个获批用于治疗帕金森病的新化学实体(New Chemical Entity)。  据了解,Xadago是一种新型单胺氧化酶

意大利研究人员证明迷迭香具有抗癌活性

  意大利比萨大学的一项研究发现,芳香族植物迷迭香具有抗癌活性,可被用作抗癌治疗的佐剂。这项研究成果于2016年5月发表在国际期刊《生物化学和细胞生物学》上。   迷迭香是地中海饮食中经常用到的一种烹饪用植物。比萨大学的研究人员发现,迷迭香中含有的化合物成分鼠尾草酚,能重新激活蛋白质P53,而P53

预测小分子抗癌活性有了新算法

  记者从中科院昆明动物研究所获悉,该所李功华博士在研究员黄京飞的指导下,开发了一个新的基于分子药效团的小分子比对算法,并成功应用于预测小分子的抗癌活性。近日,该研究发表在顶级计算生物学杂志《生物信息学》上。   据李功华介绍,开发新的抗癌药物是科学界和医学界的热点和难点。直接采用实验的方法筛选抗

帕金森病全麻术后上呼吸道梗阻病例分析

患者,男,74岁,158cm,67kg,诊断:前列腺增生,拟在全身麻醉下行经尿道前列腺气囊扩张术。既往帕金森病史2年,长期规律服用多巴丝肼片、左卡双多巴等抗帕金森病药物直至术前。手术当日07:00服用多巴丝肼片250mg。否认高血压、糖尿病、哮喘等病史,近期无发热、咳嗽、咳痰症状,无烟酒史。 实验室

Cell:肠道菌会改变抗癌药物的活性

  美国UCL大学领导的研究分析了线虫中药物和营养的微生物过程,该研究显示癌症药物的活性变化取决于生活在肠道内的细菌种类。这一发现凸显了操纵肠道菌和饮食来改善癌症治疗的潜在益处,以及了解个体间药物效用差异的价值。  这篇研究文章发表在4月21的 cell上,通过一个新的高通量筛选方法,阐明了宿主之间

camsirubicin获美欧孤儿药资格,保留抗癌活性

  Monopar Therapeutics是一家临床阶段的生物制药公司,专注于开发旨在改善癌症患者临床结果的专有疗法。近日,该公司宣布,欧盟委员会(EC)已授予camsirubicin(MNPR-201;GPX-150;5-imino-13-deoxydoxorubicin)治疗软组织肉瘤(STS

调整Treg细胞功能提高身体的抗癌免疫活性

  通过精确调整关键免疫细胞的功能,科学家们寻找到一种完全新型的癌症免疫疗法(利用人体的免疫系统攻击肿瘤)。   值得注意的是,在利用免疫功能使肿瘤萎缩的同时,不引发不期望的自身免疫反应。新的研究在动物体内开展,目前还没有在人类临床中使用。   费城儿童医院(CHOP)Wayne W. Ha