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意外发现:苄丝肼具有靶向抗肿瘤活性

来自华中科技大学和沈阳药科大学的研究人员发表了“Benserazide, a dopadecarboxylase inhibitor, suppresses tumor growth by targeting hexokinase 2”的文章,他们意外地发现抗帕金森综合症药物苄丝肼能够靶向肿瘤代谢的关键酶己糖激酶2 (hexokinase 2, HK2),而在体内外发挥抗癌活性。 这一研究成果在线发表在BMC旗下的实验和临床癌症研究杂志(Journal of Experimental & Clinical Cancer Research)上,博士生李炜为第一作者,李华教授、项光亚教授和陈丽霞教授为该论文的共同通讯作者。 己糖激酶(hexokinase)包括四种同工酶,其中HK2在绝大多数肿瘤细胞中过量表达,与癌症的发生、发展有着密切关系。HK2作为肿瘤细胞糖酵解过程中第一步反应的限速酶,控制着快速增殖的肿瘤细胞对......阅读全文

意外发现:苄丝肼具有靶向抗肿瘤活性

  来自华中科技大学和沈阳药科大学的研究人员发表了“Benserazide, a dopadecarboxylase inhibitor, suppresses tumor growth by targeting hexokinase 2”的文章,他们意外地发现抗帕金森综合症药物苄丝肼能够靶向肿瘤代

联合发文:苄丝肼靶向抗肿瘤的意外发现

  来自华中科技大学和沈阳药科大学的研究人员发表了“Benserazide, a dopadecarboxylase inhibitor, suppresses tumor growth by targeting hexokinase 2”的文章,他们意外地发现抗帕金森综合症药物 苄丝肼能够靶向肿瘤

关于甲基苄肼的基本介绍

  甲基苄肼,是一种有机化合物,化学式为C12H19N3O,是一种非特异性抗肿瘤药,抑制DNA和蛋白质的合成,进入人体后自身氧化形成H2O2和羟基,可引起类似电离辐射样作用,特别使鸟嘌呤的第三位和腺嘌呤的第一位上甲基化。临床上主要用于霍奇金病治疗,对多发性骨髓瘤及其他恶性淋巴瘤、肺癌亦有疗效。主要中

简述甲基苄肼的用法用量

  1、口服:每天150~300mg,分3~4次服,也可150~200mg睡前顿服,连服2周,4周后重复,1个疗程总剂量根据血象而定,一般7~9g。组成MOPP方案治疗霍奇金病时,每天100mg/m2,连服14天。  2、静脉滴注:2~7mg/kg,从较低剂量开始逐渐增加,1个疗程总量7~10g。

简述甲基苄肼的适应症

  1、霍奇金病:可使1/3~1/2患者完全缓解,与氮芥、长春新碱、泼尼松组成的MOPP方案是治疗霍奇金病的基本方案之一。  2、对非霍奇金淋巴瘤、恶性组织细胞病(恶性组织细胞增生症)、蕈样真菌病(蕈样肉芽肿)、多发性骨髓瘤、黑色素瘤、脑瘤等也有一定疗效。  3、与放射治疗合并应用,治疗对放射抗拒的

简述甲基苄肼的药理作用

  PCZ能抑制DNA和蛋白质的合成。进入人体后自身氧化形成H2O2和羟基,可引起类似电离辐射样作用,特别使鸟嘌呤第3位和腺嘌呤第1位上甲基化。有多种生物效应,如抑制细胞有丝分裂、使染色体排列紊乱、致畸、致癌、免疫抑制、细胞毒作用等。PCZ能抑制细胞有丝分裂,使染色体排列紊乱,有致畸、致癌、细胞毒作

使用甲基苄肼的注意事项

  1、器质性脑病、心肺功能不全、肝肾功能不良、呼吸衰竭慎用。  2、老年人、儿童、妊娠及哺乳期妇女使用安全性:老年人和儿童,易出现反常性反应如易怒、焦虑、紧张状态等,用药剂量减半。哺乳妇女慎用。  3、药物过量与处理:药物过量与处理有嗜睡、慌乱、反射反应减退或消失、呼吸减弱、血压过低等,甚至昏迷。

关于甲基苄肼的理化性质介绍

  一、基本信息  化学式:C12H19N3O  分子量:221.299  CAS号:671-16-9  EINECS号:211-582-2  二、理化性质  密度:1.035 g/cm3  沸点:384.6ºC at 760 mmHg  闪点:148.9ºC

关于甲基苄肼的不良反应介绍

  1、胃肠道反应常见有恶心、呕吐,偶见口腔炎、口干、吞咽困难、腹泻及便秘。  2、骨髓抑制可致白细胞、血小板减少,有出血倾向,亦可致贫血。  3、较常见头痛、乏力、嗜睡,偶有眩晕、抑郁、失眠、幻觉、共济失调、复视及眼球震颤。还可见肌肉痛和关节痛等。罕见昏迷及惊厥。  4、偶见过敏性皮炎、疱疹、痒疹

简述甲基苄肼的药物相互作用

  1、本品为弱单胺氧化酶抑制剂,服药期间不宜食用含酪胺成分的食物,如乳酪、香蕉等,不宜饮酒。同时应用拟交感神经药和抗抑郁药(如丙咪嗪、阿米替林)时应注意。  2、与吩噻嗪类有协同镇静作用,如与巴比妥类、麻醉药、抗组胺药和利血平等合用时应调整剂量,以免中枢抑制过度。