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上海药物所合作发现双孔钾通道抗抑郁药物位点

随着现代社会的高速发展,抑郁症发病率逐年提高,抑郁症已成为全球性社会问题。现有药物的副作用、起效慢、个体差异等问题依然困扰着抑郁疾病的临床治疗。双孔钾离子通道是近年发现的一类新型钾通道超家族,其中TREK1双孔钾离子通道成为抗抑郁治疗、镇痛和治疗脑缺血的重要潜在新靶点,筛选和发现TREK1钾通道的高效抑制剂是抗抑郁症药物研发的重要方向之一。通过在调控机制和调控位点等基础研究上取得突破,中国科学院上海药物研究所李扬课题组和华东师范大学阳怀宇课题组首次实现了靶向TREK1通道的抗抑郁抑制剂理性设计。 与其他钾离子通道不同,双孔钾通道有一个较大的胞外结构域,该结构域的生理和药理功能未研究清楚。研究人员首先通过理论计算发现TREK1通道胞外结构域存在一个动态空腔,是潜在小分子结合位点。开展靶向该动态空腔的药物设计后,研究人员获得了TREK1抑制剂。Inside-out、outside-out膜片钳实验和突变实验确证了活性化合物是结......阅读全文

上海药物所合作发现双孔钾通道抗抑郁药物位点

  随着现代社会的高速发展,抑郁症发病率逐年提高,抑郁症已成为全球性社会问题。现有药物的副作用、起效慢、个体差异等问题依然困扰着抑郁疾病的临床治疗。双孔钾离子通道是近年发现的一类新型钾通道超家族,其中TREK1双孔钾离子通道成为抗抑郁治疗、镇痛和治疗脑缺血的重要潜在新靶点,筛选和发现TREK1钾通道

钾[渗]通道的定义

中文名称钾[渗]通道英文名称potassium [leak] channel;K+-channel定  义动物细胞质膜上的能选择性地使K+通过的电压门控离子通道。应用学科细胞生物学(一级学科),细胞生理(二级学科)

钾[渗]通道的定义

中文名称钾[渗]通道英文名称potassium [leak] channel;K+-channel定  义动物细胞质膜上的能选择性地使K+通过的电压门控离子通道。应用学科细胞生物学(一级学科),细胞生理(二级学科)

生物膜离子通道作用于钾通道的药物

作用于钾通道的药物钾通道分布广泛,有数十种类型;⑴瞬时外向钾通道:广泛存在于心肌细胞生理特性:电压依赖性、时间依赖性、频率依赖性、失活。表现为瞬时外向电流(Ito),随后关闭。Ito是参与心肌复极主要离子流。⑵延迟外向整流钾通道:延迟外向整流钾通道电流(Ik)可分为快激活整流钾电流(Ikr)和慢激活

人电压门控钾通道自身抗体定性分析

人ELISA试剂盒实验原理 本试剂盒应用双抗原夹心法测定标本中人电压门控钾通道自身抗体(VGKC Ab)水平。用纯化的抗原包被微孔板,制成固相抗原,往包被单抗的微孔中依次加入电压门控钾通道自身抗体(VGKC Ab),再与HRP标记的抗原结合,形成抗原-抗体-酶标抗原复合物,经过彻底洗涤后加底物T

应用FLIPR 钾离子通道检测试剂盒对hERG通道阻断...(二)

应用FLIPR 钾离子通道检测试剂盒对hERG通道阻断剂特性的分析电生理实验为便于结果比较,所有同样的hERG 通道阻断剂均在IonWorks Barracuda1 全自动膜片钳系统进行了检测得到相应的IC50 值(图4)。为观察化合物的频率依赖性效应,电压刺激命令均以0.1Hz 频率在加样前后分别

应用FLIPR 钾离子通道检测试剂盒对hERG通道阻断...(一)

应用FLIPR 钾离子通道检测试剂盒对hERG通道阻断剂特性的分析简介药物诱导的hERG (human ether-a go-go-related gene) 离子通道被阻断可能导致严重的致死性室性心律失常——尖端扭转型室性心动过速(torsade de pointes, TdP)。近年来,一批

买96孔梯度PCR仪,送双48孔样品模块

  纳锘仪器,让您轻松,高效工作,为您实验提供专业仪器设备。   本次活动,将会给您带来双倍的优厚回报。   一、功能加倍。除可作为梯度PCR外(优化反应条件),还可作为两台独立的48孔PCR仪使用,大大提高实验室PCR的使用效率!   二、寿命加倍。配备了96,双48两个样品模块(

研究利用仿生钾离子通道实现单价离子筛分

  向自然学习是永恒的主题。生命中的离子通道具有离子选择性、门控性及整流性,可实现特定离子的选择性跨膜运输。钾离子通道(KcsA)是常见的生命体离子通道,可实现K+/Na+的高效选择性传输,选择比达104。生物钾离子通道具有埃米级的尺寸以及丰富的表面结合位点,每秒可以转运108个钾离子。  纳米结构

研究发现Bt蛋白“双杀”进攻通道

  4月1日,美国《公共科学图书馆—病理学》发表了Bt杀虫蛋白对棉铃虫的一种新型“双通道”杀虫机制,这一机制由南京农业大学植物保护学院教授吴益东团队发现。  Bt毒素是一种对棉铃虫具有显着活性的杀虫蛋白,我国自1997年开始种植Bt抗虫棉。近年来,田间棉铃虫对Bt杀虫蛋白Cry1Ac抗性个体频率逐渐