降尿酸药物苯溴马隆在肥胖个体中具有独特肝毒性机制

苯骈呋喃衍生物类药物苯溴马隆是目前临床仅有的几种降尿酸药物之一,应用于高尿酸血症及痛风的治疗。苯溴马隆能够抑制肾小管对尿酸的再吸收,从而促进尿酸排泄,有效降低血中尿酸浓度作用。但由于苯溴马隆长期用药易导致患者肝毒性,近年来在欧美被限制使用。而苯溴马隆在中国、日本等高尿酸血症及痛风发病率较高的亚洲国家应用仍较为广泛。因此,苯溴马隆导致的肝毒性机制有必要进一步明确。 已报道的苯溴马隆肝毒性机制是由于苯溴马隆通过CYP2C9肝药酶代谢为1’-或6’-OH代谢物进而诱导肝细胞线粒体损伤。中国科学院上海药物研究所研究人员研究发现,在肥胖糖尿病db/db小鼠,或高脂诱导肥胖小鼠长期给予苯溴马隆时,小鼠肝实质细胞脂质聚集显著增加,肝脏炎细胞浸润增多,血清转氨酶水平显著升高,提示苯溴马隆加剧了肥胖小鼠肝损伤。而正常对照小鼠同样给予苯溴马隆却并未表现出类似肝毒性表现。进一步研究显示,在肥胖导致的高血脂小鼠中,苯溴马隆能够促进肝脏细胞脂代谢基因表......阅读全文

苯溴马隆片的鉴别检查方法

鉴别(1)照薄层色谱法(通则0502)试验供试品溶液取本品的细粉适量(约相当于苯溴马隆20mg),加三氯甲烷4ml,超声5分钟,离心,取上清液对照品溶液取苯溴马隆对照品,加三氯甲烷溶解并稀释制成每1ml中含5mg的溶液色谱条件采用硅胶GF24薄层板,以三氯甲烷丙酮-甲醇甲酸(100:0.5:0.5:

简述苯溴马隆片的药理毒理

  药理作用:本品属苯骈呋喃衍生物,为促尿酸排泄药,作用机制主要定通过抑制肾小管对尿酸的重吸收,从而降低血中尿酸浓度。  毒理研究:据报道,大鼠长期口服[50mg/kg/日(约为临床用量17倍),104周],有发生肝癌的报告。体外研究表明,本品对离体大鼠肝细胞也有促进过氧化物酶体增生的作用,但对人体

苯溴马隆胶囊的类别及贮藏方法

类别同苯溴马隆规格50mg贮藏遮光,密封保存。

苯溴马隆片的类别及贮藏方法

类别同苯溴马隆规格50mg贮藏遮光,密封保存。

关于苯溴马隆的注意事项介绍

  一、禁忌  1、对本品中任何成分过敏者。  2、中至重度肾效用侵害者(肾小球滤过率低于20mL/min)及患有肾结石的患者。  3、孕妇、妊娠期妇女以及哺乳期妇女禁用。  二、注意事项  1、出现持续性腹泻应停药。  2、不能在痛风急性发作期服用,因为开始治疗阶段,随着组织中尿酸溶出,有可能加重

关于苯溴马隆的基本信息介绍

  苯溴马隆是一种有机物,化学式为C17H12O3Br2,为白色至灰白色结晶粉末。  苯溴马隆是一种苯并呋喃中的具有代表性的衍生物,具有强力去尿酸的作用,还可以有效地抑制尿酸的生成,对降低血尿酸的浓度具有双重作用,缓解疼痛和红肿,消除痛风结石,可用于治疗原发性高尿酸血症,痛风性关节炎间歇期及痛风结节

苯溴马隆的性状及鉴别方法

性状本品为白色至微黄色结晶性粉末;无臭本品在二甲基甲酰胺中极易溶解,在三氯甲烷或丙酮中易溶,在乙醚中溶解,在乙醇中略溶,在水中几乎不溶。熔点本品的熔点(通则0612第一法)为149~153℃鉴别(1)取本品,加磷酸盐缓冲液(pH7.6)溶解并稀释制成每1ml中含10g的溶液,照紫外可见分光光度法(通

关于苯溴马隆胶囊的用法用量介绍

  1、用法用量:   口服,成人一次一粒(50mg),一日一次。早餐后服用,服药一周后检查血尿酸浓度;或可在治疗初期一日二粒(100mg),早餐后服用,待血尿酸降至正常范围时改为一日一粒(50mg),或遵医嘱。  2、不良反应:  一般病人对本品耐受性较好,但有时可出现腹泻、胃部不适、恶心等消化系

使用苯溴马隆的不良反应介绍

  不良反应主要有:腹泻、胃部不适、恶心等消化系统症状;风团、斑疹、潮红、瘙痒等皮肤过敏症;肝功能异常及谷草转氨酶、谷丙转氨酶及碱性磷酸酶升高。偶然会呈现肠胃不适感,如恶心,呕吐,胃内饱胀感和腹泻等现象。极少呈现荨麻疹(风疹)。在个别环境下还会呈现眼结膜发炎(结膜炎),短时候的阳痿,反常性的部分皮肤

食药监总局提醒关注苯溴马隆肝损害风险

  近日,国家食品药品监管总局发布不良反应监测信息,提示苯溴马隆严重不良反应中肝损害问题比较突出,并对医患使用苯溴马隆提出建议。  据了解,苯溴马隆的不良反应主要有:腹泻、胃部不适、恶心等消化系统症状,风团、斑疹、潮红、瘙痒等皮肤过敏症,肝功能异常及谷草转氨酶、谷丙转氨酶及碱性磷酸酶升高。  经国家

苯溴马隆胶囊的性状及鉴别方法

性状本品内容物为白色或类白色粉末鉴别(1)照薄层色谱法(通则0502)试验供试品溶液取本品内容物适量(约相当于苯溴马隆mg),加三氯甲烷4ml,超声5分钟,离心,取上清液对照品溶液取萃溴马隆对照品,加三氯甲烷溶解并稀释制成每1ml中含5mg的溶液。色谱条件采用硅胶GF24薄层板,以三氯甲烷丙酮-甲醇

关于苯溴马隆胶囊的注意事项介绍

  急性痛风发作结束之前,不要用药。  为了避免在治疗初期痛风急性发作,建议在给药最初几天合用秋水仙碱或抗炎药。  治疗期间需大量饮水以增加尿量(治疗初期,每日饮水量不得少于1.5~2升),定期测量尿液的酸碱度,为促使尿液碱化,可酌情给予碳酸氢钠,并注意酸碱平衡。高尿酸血症和尿酸血症的病人尿液的pH

关于苯溴马隆片的注意事项介绍

  1.不能在痛风急性发作期服用,因为开始治疗阶段,随着组织中尿酸溶出,有可能加重病症。  2.为了避免治疗初期痛风急性发作,建议在给药最初几天合用秋水仙碱或抗炎药。  3.治疗期间需大量饮水以增加尿量(治疗初期饮水量不得少于1.5~2升) 。以免在排泄的尿中由于尿酸过多导致尿酸结晶。定期测量尿液的

苯溴马隆片的性状及鉴别方法

性状本品为白色或类白色片鉴别(1)照薄层色谱法(通则0502)试验供试品溶液取本品的细粉适量(约相当于苯溴马隆20mg),加三氯甲烷4ml,超声5分钟,离心,取上清液对照品溶液取苯溴马隆对照品,加三氯甲烷溶解并稀释制成每1ml中含5mg的溶液色谱条件采用硅胶GF24薄层板,以三氯甲烷丙酮-甲醇甲酸(

使用苯溴马隆片的不良反应介绍

  有时会出现肠胃不适感,如恶心,呕吐,胃内饱胀感和腹泻等现象。  极少出现荨麻疹(风疹)。  在个别情况下还会出现眼结膜发炎(结膜灸),短时间的阳痿,变态性的局部皮肤湿疹(皮疹),头疼和尿意频增感。  在有些情况下还要观察是否加重了肝病(细胞溶解性肝炎)。这种病有一些是急性发作,比较难以控制。  

长期服用的降尿酸药物副作用大全,请看这里!

  降尿酸药物分为两大类,抑制尿酸合成药物和促进尿酸排泄药物。抑制合成的药物,常用的有非布司他和别嘌醇,促进尿酸排泄的药物常用的有苯溴马隆。  苯溴马隆  【副作用】  苯溴马隆是促尿酸排泄药物,主要通过抑制肾小管对尿酸的重吸收,从而降低血中尿酸浓度。苯溴马隆服用过程中可能会出现的副作用有:1.偶有

遇到痛风患者如何选择治疗药物?

痛风是临床上常见的疾病,目前我国痛风的患病率在1%~3%,并呈现不断上升的趋势。痛风是体内尿酸生成过多或排泄障碍引起尿酸在关节及其周围组织沉积过多引起的疾病,常表现为痛风性关节炎,还可并发肾结石,严重者可出现肾功能损害,常伴发高血压病、高脂血症、糖尿病、冠心病等。痛风的治疗药物主要分为痛风急性发作抗

关于苯溴马隆片的药代动力学介绍

  1、药物过量:  现已知不会出现中毒现象。当大量服用了本品以后,应该采取治疗措施,防止被体内进一步吸收,使其加速排出体外。  如果超大量地服用了本品,应该立即报告医生。医生会根据中毒的程度,采取必要的措施。  2、药代动力学:  健康成人口服50mg,约2~3小时后达血药浓度峰值,4~5小时尿酸

降尿酸药物知多少?

  随着社会经济发展,人们生活方式及饮食结构改变,我国高尿酸血症(HUA)的患病率逐年增高,并呈年轻化趋势。血尿酸升高除可引起痛风之外,还与肾脏、内分泌代谢、心脑 血管等系统疾病的发生和发展有关。  痛风与高尿酸  高尿酸血症是嘌呤代谢紊乱及(或)尿酸排泄减少引起血尿酸升高的代谢性疾病。痛风是与高尿

上海药物所痛风镇痛新靶点研究获进展

  5月28日,国际疼痛学会(International Association for the Study of Pain)会刊PAIN 以封面文章形式在线发表了中国科学院上海药物研究所关于痛风镇痛新靶点的研究结果,该项研究表明分布于外周神经系统中的KCNQ钾通道是痛风镇痛的新靶点,KCNQ钾通道

关于苯溴马隆的计算机化学数据介绍

  疏水参数计算参考值(XlogP):无  氢键供体数量:1  氢键受体数量:3  可旋转化学键数量:3  互变异构体数量:4  拓扑分子极性表面积:50.4  重原子数量:22  表面电荷:0  复杂度:405  同位素原子数量:0  确定原子立构中心数量:0  不确定原子立构中心数量:0  确定

痛风症发作间歇期和慢性期治疗

  对急性痛风关节炎频繁发作(>2次/年),有慢性痛风关节炎或痛风石的患者,应行降尿酸治疗,将患者血尿酸水平稳定控制在6 mg/dl(358 μmol/L)以下,有助于缓解症状,控制病情。  痛风患者在进行降尿酸治疗时,用药应参考发生高尿酸血症的机制,采用个性化用药方案,如抑制尿酸生成推荐使用别嘌醇

“痛风”新疗法,能达到痛风的血清尿酸目标

该研究的作者认为,一种名为苯溴马隆的药物可能是治疗痛风的一种改进方法。痛风是由关节中尿酸盐晶体积聚引起的,黄嘌呤氧化酶抑制剂如非布索坦是帮助患者降低血液中尿酸盐水平的主要治疗方法。然而,《关节炎与风湿病学》上报道的一项新的临床试验表明,不太受欢迎的药物苯溴马隆在低剂量时可能更好。在一项前瞻性单中心开

治疗痛风及高尿酸血症的相关介绍

  本病的防治,不论原发性或继发性,除少数由于药物引起者可停药外,大多缺乏病因治疗,因此不能根治。  1.治疗目的(1)尽快终止急性关节炎发作。(2)饮用随低食物防止痛风复发,降低高尿酸,防治尿酸盐沉积于肾脏、关节等所引起的并发症。防止尿酸肾结石形成。  2.急性发作期治疗 患者应卧床休息,抬高患肢

尿酸降猛了,痛风加重

  段先生1周前因左足第一跖趾关节肿痛前来就诊,检查发现他的血尿酸水平为630微摩尔/升,确诊为急性痛风性关节炎。可他表示家里有药,自己回去吃即可,不用在医院接受治疗。昨天,他又来到了门诊说:“周大夫,我吃上秋水仙碱和止疼片,本来脚不怎么疼了,我想快点儿好,就又吃了苯溴马隆片和别嘌醇片。可是你看,现

降尿酸的食物

  (1)玉米须,薏仁,向日葵心,芦根,石韦。  (2)葛根、薏米。  (3)白茅根,车前草,车前子。

格隆溴铵

性状本品为白色结晶性粉末,无臭本品在水、甲醇或乙醇中易溶,在三氯甲烷或乙醚中几乎不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为191~195℃(熔距不得超过2℃)。鉴别(1)取本品约50mg,用稀醋酸5ml溶解,加碘化铋钾试液数滴,即产生橙色沉淀(2)取本品适量,加水溶解并稀释制成每1ml中含格隆溴铵0.5

高尿酸血症的治疗方式介绍

  所有无症状高尿酸血症患者均需进行治疗性生活方式改变,尽可能避免用使血尿酸升高的药物。无症状高尿酸血症合并心血管危险因素或心血管疾病时(高血压、糖耐量异常或糖尿病、高脂血症、冠心病、脑卒中、心衰或肾功能异常),血尿酸值>476μmol/L给予药物治疗;无心血管危险因素或心血管疾病的高尿酸血症,血尿

尿酸高的治疗措施

  根据尿酸产生的机理,我们反过来推导:要防治好痛风就要减少尿酸的产生,要减少尿酸的产生就要减少体内的嘌呤,减少体内的嘌呤就要减少核酸的氧化分解,和嘌呤的摄入,同时加强尿酸的排除。因此措施就是: 正常人体,体内通常蓄积了1200毫克的尿酸,每天大约有600毫克,即人体内尿酸的一半,在进行着新旧交替。

格隆溴铵片

含量测定照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于格隆溴铵2mg),置100ml量瓶中,加水适量,振摇使溶解,用水稀释至刻度,摇匀,滤膜滤过,取续滤液。对照品溶液取格隆溴铵对照品适量,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中含20μg的溶液色