合成多肽药物药学研究技术指导原则

一、前言 多肽类化合物是一类重要的生物活性分子。20世纪70年代生物技术在生命科学领域的应用,使多肽等生物技术药物的研究进展迅速;与此同时,随着多肽固相合成技术及高效液相色谱(HPLC)纯化、分析技术等的发展,合成多肽药物的开发也成为药物研究中的一个活跃领域。采用化学合成方法制备多肽,可以对天然多肽的结构进行修饰,从而增加多肽与受体的亲和力、选择性,增强对酶降解的抵抗力或改善药代动力学特性,甚至由受体的激动剂变为拮抗剂;此外,新技术的发展,例如以多肽固相合成和组合化学为基础的组合肽库合成技术,使得在短时间内获得大量的多肽化合物成为可能,药物筛选的效率不断提高。因此,将会有越来越多的采用化学合成方法制备的多肽类化合物成为治疗用药物。 合成多肽药物是指采用化学合成方法制备的多肽类药物。这类药物的药学研究同样遵循国家食品药品监督管理局已经发布的相关技术......阅读全文

多肽合成仪

美国洛克菲勒大学教授Bruce Merrifield 在1963年发明的多肽固相合成技术(SPPS)是多肽合成领域的一个重大突破,对化学,生化,医药,免疫和基因科学等学科和领域都起了巨大的推动作用。 他本人也因此项发明荣获1984化学诺贝尔奖。

多肽合成仪

多肽合成仪,是以固相合成为原理合成多肽粗品的仪器。整体由主体、传输设备、动力装置以及软件系统组成。以固相合成为反应原理,在密闭的防爆玻璃反应器中使氨基酸按照已知顺序不断添加、反应、合成,操作最终得到多肽载体。

固相多肽合成的应用——多肽合成仪

多肽固相合成技术的发明同时促进了多肽合成的自动化。世界上第一台真正意义上的多肽合成仪出现在1980年代初期,它是利用氮气鼓泡来对反应物进行搅拌,用计算机程序控制来实现有限度的自动合成。虽然在各项功能方面有着明显的缺陷,但是它毕竟把人从实验室里解放出来,极大地提高了工作效率。随着多肽科学的发展,科学家

小型多肽合成仪

  仪器   产品详细描述   简单   根据序列填料,显示开始和停止的位置。给每个偶联指定标准和客户自定义程序,然后按“运行”。整个仪器使用就是如此简单。   快速   每个偶联典型的循环时间在40分钟之内,三个反应瓶可以连续合成3个多肽   灵活   PS3可以使用不同的偶联技术:

多肽合成仪重点

科研单位考虑因素a) 设备本身对实验研究的帮助①对于多肽合成化学反应,使用设备可避免人手工操作对人体的伤害(试剂腐蚀)②由于程序化设定,可保证每步骤偶合反应的充分性以及实验整体的稳定性③可以合成难肽以及超长肽(制造商需要提供其使用研究型多肽合成仪合成多肽的检测报告)④在休息时间可以不间断合成工作研究

小型多肽合成仪

  简单   根据序列填料,显示开始和停止的位置。给每个偶联指定标准和客户自定义程序,然后按“运行”。整个仪器使用就是如此简单。   快速   每个偶联典型的循环时间在40分钟之内,三个反应瓶可以连续合成3个多肽   灵活   PS3可以使用不同的偶联技术:FMOC-N-carboxyan

多肽合成仪时代分类

多肽合成仪的问世大大促进了多肽科学的发展。反过来,随着多肽科学的发展,科学家也对合成仪提出了更高的要求,从而带动了合成仪的发展。目前多肽合成仪品种繁多,从合成量上分,可分为微克级的,毫克级的,克级的和公斤级的;从功能上分,可分为研究型的,小试型的,中试型的,普通生产型的和GMP生产型的;从自动化程

功能研究/多肽合成仪

运行原理    多肽合成仪以固相合成为反应原理,在密闭的防爆玻璃反应器中使氨基酸按照已知顺序(序列,一般从C端-羧基端 向 N端-氨基端)不断添加、反应、合成,操作最终得到多肽载体。固相合成法,大大的减轻了每步产品提纯的难度。为了防止副反应的发生,参加反应的氨基酸的侧链都是保护的。羧基端是游离的,并

学术文献/多肽合成仪

1. “Amino Acid Analogs of an Insect Neuropeptide Feature Potent Bioactivity and Resistance to Peptidase hydrolysis”(Multipep automated peptide synthes

多肽合成仪-现有ZL

对于大学、实验室等科研用户以及需要申报新药的生产企业来讲,使用的合成设备的国际专利号以及规定内容是非常有用的信息。ACT多肽合成仪专利:United States Patent 4746490Activotec合成应用技术专利: IPC8 Class: AC07K104FI USPC Class:

多肽合成仪的分类

  多肽合成仪的问世大大促进了多肽科学的发展。反过来,随着多肽科学的发展,科学家也对合成仪提出了更高的要求,从而带动了合成仪的发展。目前多肽合成仪品种繁多,从合成量上分,可分为微克级的,毫克级的,克级的和公斤级的;从功能上分,可分为研究型的,小试型的,中试型的,普通生产型的和GMP生产型的;从自动化

ZL文件/多肽合成仪

对于大学、实验室等科研用户以及需要申报新药的生产企业来讲,使用的合成设备必须提供国际ZL号以及规定内容。   ACT多肽合成仪ZL:United States Patent 4746490     Activotec合成应用技术ZL: IPC8 Class: AC07K104FI USPC Clas

多肽合成仪如何区分

多肽合成仪PSI100  经济型PSI200普及型PSI300小型PSI300M  中型PSI400大型PSI500GMP型PSI600客户定制应用范围教学科研及小量生产高难度,超长肽工厂化生产任选合成范围100mg~60g100mg~2g1g~40g5g~1kg~10kg通道数1~611111合成

多肽合成仪的原理

  多肽合成仪以固相合成为反应原理,在密闭的防爆玻璃反应器中使氨基酸按照已知顺序(序列,一般从C端-羧基端 向 N端-氨基端)不断添加、反应、合成,操作最终得到多肽载体。固相合成法,大大的减轻了每步产品提纯的难度。为了防止副反应的发生,参加反应的氨基酸的侧链都是保护的。羧基端是游离的,并且在反应之前

多肽合成仪运行原理

多肽合成仪以固相合成为反应原理,在密闭的防爆玻璃反应器中使氨基酸按照已知顺序(序列,一般从C端-羧基端 向 N端-氨基端)不断添加、反应、合成,操作最终得到多肽载体。固相合成法,大大的减轻了每步产品提纯的难度。为了防止副反应的发生,参加反应的氨基酸的侧链都是保护的。羧基端是游离的,并且在反应之前必须

多肽合成仪概述(一)

多肽合成的研究及应用现状多肽是一种与生物体内各种细胞功能都相关的生物活性物质,它的分子结构介于氨基酸和蛋白质之间,是由多种氨基酸按照一定的排列顺序通过肽键结合而成的化合物。到现在,人们已在人体中发现和分离出一百多种肽类,关于多肽的研究与应用,也取得了巨大的进步,引发了空前的研究热潮。多肽的全合成不仅

多肽合成仪的重点

  科研单位考虑因素  a)设备本身对实验研究的帮助  ①对于多肽合成化学反应,使用设备可避免人手工操作对人体的伤害(试剂腐蚀)  ②由于程序化设定,可保证每步骤偶合反应的充分性以及实验整体的稳定性  ③可以合成难肽以及超长肽(制造商需要提供其使用研究型多肽合成仪合成多肽的检测报告)  ④在休息时间

多肽合成仪的分类

多肽合成仪的问世大大促进了多肽科学的发展。反过来,随着多肽科学的发展,科学家也对合成仪提出了更高的要求,从而带动了合成仪的发展。目前多肽合成仪品种繁多,从合成量上分,可分为微克级的,毫克级的,克级的和公斤级的;从功能上分,可分为研究型的,小试型的,中试型的,普通生产型的和GMP生产型的;从自动化程度

多肽合成仪功能操作

运行原理多肽合成仪以固相合成为反应原理,在密闭的防爆玻璃反应器中使氨基酸按照已知顺序(序列,一般从C端-羧基端 向 N端-氨基端)不断添加、反应、合成,操作最终得到多肽载体。固相合成法,大大的减轻了每步产品提纯的难度。为了防止副反应的发生,参加反应的氨基酸的侧链都是保护的。羧基端是游离的,并且在反应

品牌介绍/多肽合成仪

国际主要多肽合成仪制造商 Applied Biosystems Inc. (ABI)  美国应用生物系统公司是全球唯一的将个体识别应用相关的仪器试剂数据分析软件进行整体设计和验证的整体解决方案公司。自从1989年以来, AB公司已经发展成为DNA分析技术的“领头羊”。其经典产品ABI433多肽合成系

多肽合成仪概述(二)

3、固相多肽合成的应用——多肽合成仪 多肽固相合成技术的发明同时促进了多肽合成的自动化。世界上第一台真正意义上的多肽合成仪出现在1980年代初期,它是利用氮气鼓泡来对反应物进行搅拌,用计算机程序控制来实现有限度的自动合成。虽然在各项功能方面有着明显的缺陷,但是它毕竟把人从实验室里解放出来,极大地提高

多肽合成仪的现状

  进入二十世纪以来,各大合成仪制造公司相继推出了升级产品和新产品,如Protein Technologies公司推出Tribute双通道多肽合成仪,将“短信通知”功能融入产品,增添了用户与设备之间的紧密感,更加人性化;C S Bio公司对其从研发型到生产型设备的UV Online Monitor系

多肽合成仪的概述

  多肽是一种与生物体内各种细胞功能都相关的生物活性物质,它的分子结构介于氨基酸和蛋白质之间,是由多种氨基酸按照一定的排列顺序通过肽键结合而成的化合物。  多肽合成是一个重复添加氨基酸的过程,固相合成顺序一般从C端(羧基端)向 N端(氨基端)合成。过去的多肽合成是在溶液中进行的称为液相合成法。美国洛

基本概念/多肽合成仪

多肽的定义        多肽是一种与生物体内各种细胞功能都相关的生物活性物质,它的分子结构介于氨基酸和蛋白质之间,是由多种氨基酸按照一定的排列顺序通过肽键结合而成的化合物。 什么是多肽合成        多肽合成是一个重复添加氨基酸的过程,固相合成顺序一般从C端(羧基端)向N端(氨基

有关多肽合成仪的介绍

  美国洛克菲勒大学教授Bruce Merrifield 在1963年发明的多肽固相合成技术(SPPS)是多肽合成领域的一个重大突破,对化学,生化,医药,免疫和基因科学等学科和领域都起了巨大的推动作用。 他本人也因此项发明荣获1984化学诺贝尔奖。  时代分类  多肽合成仪的问世大大促进了多肽科学的

简介多肽合成仪的诞生

    多肽固相合成技术的发明同时促进了肽合成的自动化。世界上第一台真正意义上的多肽合成仪出现在1960年代末至1970年代初期,它是利用氮气鼓泡或者震荡来对反应物进行搅拌,用计算机程序控制来实现有限度的自动合成。即为后来总结归纳出的第一代多肽合成仪。虽然在搅拌方式和其他各项功能方面有着明显的缺陷,

多肽合成仪的基本构件

基本元件反应器数百年来,制药业的反应器/反应釜 设备以玻璃材质最为常见,因其完全透明且耐腐蚀,而被众多化学、生物学专家沿用。多肽合成的过程需要操作人员直观监测,同时合成后可进行在线切割(切割试剂TFA的强腐蚀性对反应器材质有了极大限制),这些要求限制反应器以玻璃材质最为适用。玻璃材质的反应器在制造工

多肽合成仪有哪些类别

多肽是α-氨基酸以肽键连接在一起而形成的化合物,是蛋白质水解的中间产物。由两个氨基酸分子脱水缩合而成的化合物叫做二肽,同理类推还有三肽、四肽、五肽等。通常由10~100个氨基酸分子脱水缩合而成的化合物叫多肽。1963年,Merrifield提出了固相多肽合成方法(SPPS),由于其合成方便,迅速,成

多肽合成蛋白测序仪介绍

433A多肽合成系统 —— 公认的经典高效全自动合成系统l         合成规模0.1-1.0 mmol,可采用Fmoc和tBoc两种方法l         特有的涡流混合式反应腔和NMP溶剂系统:活化氨基酸与肽充分反应,偶联率高达99%以上l         ZL的零死体积阀门设计:去除交叉污

多肽合成仪的现有ZL

  对于大学、实验室等科研用户以及需要申报新药的生产企业来讲,使用的合成设备的国际ZL号以及规定内容是非常有用的信息。  ACT多肽合成仪ZL:United States Patent 4746490  Activotec合成应用技术ZL: IPC8 Class: AC07K104FI USPC C