抗良性前列腺增生化学1类新药喹诺利辛进入临床试验

由中国科学院上海药物研究所蒋华良、谢欣和柳红课题组联合开发的抗良性前列腺增生化学1类新药喹诺利辛于4月25日获得国家药品监督管理局颁发的临床试验通知书,同意开展临床试验。 蒋华良课题组通过自行开发靶标预测系统(ChemMapper)发现α1A-AR受体可能为小檗碱类天然产物的新作用靶标;柳红课题组通过高效合成技术构建了结构多样性的小檗碱衍生物库;谢欣课题组根据计算预测结果筛选发现具有α1A-AR受体拮抗活性的先导化合物。科研团队紧密合作,深入结构修饰、药效评价和成药性优化,最终发现了候选药物喹诺利辛——具有全新骨架的α1A-AR受体的高选择性拮抗剂。临床前研究结果显示,与现有临床药物相比喹诺利辛对α1A-AR受体具有更好的选择性,预示造成体位性低血压的可能性更少、更加安全,同时该药物还具有良好药代动力学性质,是一款安全、有效、质量可控的新型抗良性前列腺增生的临床候选药物。喹诺利辛及其系列化合物目前已经获得中国和美国的ZL授......阅读全文

抗良性前列腺增生化学1类新药喹诺利辛进入临床试验

  由中国科学院上海药物研究所蒋华良、谢欣和柳红课题组联合开发的抗良性前列腺增生化学1类新药喹诺利辛于4月25日获得国家药品监督管理局颁发的临床试验通知书,同意开展临床试验。  蒋华良课题组通过自行开发靶标预测系统(ChemMapper)发现α1A-AR受体可能为小檗碱类天然产物的新作用靶标;柳红课

抗良性前列腺增生化学1类喹诺利辛获批进行临床试验

  由中国科学院上海药物研究所蒋华良、谢欣和柳红课题组联合开发的抗良性前列腺增生化学1类新药喹诺利辛于4月25日获得国家药品监督管理局颁发的临床试验通知书,同意开展临床试验。  蒋华良课题组通过自行开发靶标预测系统(ChemMapper)发现α1A-AR受体可能为小檗碱类天然产物的新作用靶标;柳红课

什么是前列腺增生?

  良性前列腺增生(BPH)是中老年男性常见疾病之一,随全球人口老年化发病日渐增多。良性前列腺增生的发病率随年龄递增,但有增生病变时不一定有临床症状。城镇发病率高于乡村,而且种族差异也影响增生程度。

氟喹诺酮的药物简介

  由于该类药物中均具有喹诺酮的基本结构,故由此而命名。本类药物按其发明先后、结构及抗菌谱的不同,分为一、二、三代、四代。  自1962年合成第一个喹诺酮类药物萘啶酸(Nalidixic Acid)为第一代,只对大肠杆菌、痢疾杆菌、克雷白杆菌等少数G-杆菌有效,口服吸收差,副作用多,仅用于敏感菌所致

前列腺增生的形成病因

  有关前列腺增生的发病机制研究颇多,但病因至今仍未能阐明。可能由于上皮和间质细胞增殖和细胞凋亡的平衡遭到破坏,其他相关因素:雄激素及其与雌激素的相互作用、前列腺间质与腺上皮细胞的相互作用、生长因子、炎症细胞、神经递质及遗传因素等。目前已知前列腺增生必须具备有功能的睾丸及年龄增长两个条件。近年来也注

前列腺增生的鉴别诊断

  1.膀胱颈挛缩  患者有下尿路梗阻症状,直 肠指诊未发现前列腺明显增大,除可能系增大腺叶突向膀胱外,还应考虑膀胱颈挛缩的可能。一般认为膀胱颈挛缩继发于炎症病变。膀胱颈部平滑肌为结缔组织所代 替,可伴有炎症。膀胱颈挛缩患者有较长的下尿路梗阻病史。膀胱镜检查时,膀胱颈抬高,后尿道与膀胱三角区收缩变短

前列腺增生的形成病因

  有关良性前列腺增生的发病机制研究颇多,但病因至今仍未能阐明。可能由于上皮和间质细胞增殖和细胞凋亡的平衡遭到破坏,其他相关因素:雄激素及其与雌激素的相互作用、前列腺间质与腺上皮细胞的相互作用、生长因子、炎症细胞、神经递质及遗传因素等。目前已知良性前列腺增生必须具备有功能的睾丸及年龄增长两个条件。近

慢性前列腺增生的概述

  前列腺增生症(hyperplasiaofprostate):即良性前列腺增生(benignprostatichyperplasia,BPH)的简称,也有称良性前列腺肥大。但从病理学角度上说,细胞增多为增生,细胞增大为肥大。前列腺增生症病理学证实是细胞增多,而不是细胞肥大,因此,正确命名应为良性前

前列腺增生疾病的概述

  所谓增生是指由于实质细胞数量增多而造成的组织、器官的体积增大,是各种原因引起的细胞有丝分裂活动增强的结果。人的前列腺亦不例外,自出生后到青春期前,前列腺的发育、生长缓慢;青春期后,生长速度加快,约至24岁左右发育至顶峰,30~45岁间其体积较衡定,以后一部分人趋向于萎缩,腺体体积变小,另一部分人

前列腺增生疾病的病因

  前列腺增生增生疾病与体内雄激素及雌激素的平衡失调关系密切。而其常见的诱因有:  1、在前列腺增生中过度的性生活及未经彻底治疗好的后尿道炎;  2、睾丸功能变异;  3、尿道梗阻及其它结构的改变;  4、饮酒过度及摄入刺激性食物均成为诱因。

如何诊断良性前列腺增生?

  良性前列腺增生患者由于为老年患者常合并有其他慢性疾病。诊断时应重视患者全身情况,进行详细问诊、体检、化验,注意心、肺、肝、肾功能。排尿困难症状结合诸项检查,可明确诊断。  1.IPSS评分  1995年国际泌尿外科学会(SIU)推出了IPSS评分体系,力图将症状学量化便于比较和协助诊断,也可作为

前列腺增生的检查方法

  1.外生殖器检查  除外尿道外口狭窄或其他可能影响排尿的疾病(如:包茎,阴茎肿瘤等)。  2.直肠指诊(digital rectal examination,DRE)  直肠指诊为简单而重要的诊断方法,需要在膀胱排空后进行。应注意前列腺的界限、大小、质地。前列腺增生时,腺体可在长度或宽度上增大,

慢性前列腺增生的特征

  1、大体观察:增生的前列腺一般有核桃或鸡卵大,甚至更大者,似鹅卵大小,表面光滑,呈结节状,质韧,有弹性感,正常前列腺重约20g,增生时可达30~80g,甚至可重达100g以上,在体内,可将周围的正常前列腺组织挤压,而形成纤维性“外科包膜”,外科包膜质韧,有弹性,与结节增生组织之间有明显的分界,有

前列腺增生的鉴别诊断

  1、膀胱颈挛缩  患者有下尿路梗阻症状,直肠指诊未发现前列腺明显增大,除可能系增大腺叶突向膀胱外,还应考虑膀胱颈挛缩的可能。一般认为膀胱颈挛缩继发于炎症病变。膀胱颈部平滑肌为结缔组织所代替,可伴有炎症。膀胱颈挛缩患者有较长的下尿路梗阻病史。膀胱镜检查时,膀胱颈抬高,后尿道与膀胱三角区收缩变短。膀

慢性前列腺增生的病理

  在病理学上良性前列腺增生症又称前列腺结节状增生,是前列腺中最常见的产生症状的瘤样病变,结节开始发生可能是基质细胞自发逆转至胚胎阶段,其生长潜力可能是基质-上皮之间的相互协同作用所致,最终形成前列腺增生。此病变在50岁以下年龄的人很少见,而随着年龄的增长而增加,直至70~80岁,前列腺内的结节状增

良性前列腺增生临床路径

   一、良性前列腺增生临床路径标准住院流程    (一)适用对象。    第一诊断为良性前列腺增生(ICD-10:N40)    行经尿道前列腺电切术(TURP)(ICD-9-CM-3:60.2901)    (二)诊断依据。    根据《中国泌尿外科疾病诊断治疗指南》(中华医学会泌尿外科学分会编

前列腺增生疾病的病理

  正常的前列腺分为内外两层:内层为围绕尿道的尿道粘膜腺及粘膜下腺又称移行带,外层为周边带,两层之间有纤维膜分隔。前列腺发生增生改变时,首先在前列腺段尿道粘膜下腺体区域内出现多个中心的纤维肌肉结节,即基质增生,进而才有腺上皮增生。病理可分为腺型结节和基质结节两种,这种结节若出现在无腺体区,则只形成基

喹诺酮类药物制备进展迅速

  杭州师范大学章鹏飞教授团队与新加坡国立大学刘小钢教授团队就喹诺酮类药物的制备及产业化中的科学问题和关键技术,在近期出版的Chem(IF 14.104)上发表论文。论文系统介绍了金属催化、不对称催化和生物催化等方面构建喹诺酮类化合物的方法,深入分析并提出了相应的催化机理和催化构建的新策略。  在国

简述氟喹诺酮的药物特点

  ① 抗菌谱广,抗菌活性强,尤其对G-杆菌的抗菌活性高,包括对许多耐药菌株如MRSA(耐甲氧西林金葡菌)具有良好抗菌作用;  ② 耐药发生率低,目前已有质粒介导的耐药性发生;  ③ 体内分布广,组织浓度高,可达有效抑菌或杀菌浓度;  ④ 大多数系口服制剂,亦有注射剂,半衰期较长,用药次数少,使用方

氟喹诺酮的药物作用介绍

  在氟喹诺酮类较广泛使用的品种中,对绿脓杆菌作用较强的为环丙氟哌酸,MIC90为1 mg.L-1,其次为氟嗪酸MIC90为2 mg.L-1。氟哌酸抗绿脓杆菌MIC90虽为2 mg.L-1,但其吸收差,血药浓度低,不能有效控制感染,故环丙氟派酸为应用较好品种。氟嗪酸对一般阴性杆菌的作用与环丙氟哌酸相

氟喹诺酮的临床应用介绍

  临床上常用氟喹诺酮类药物主要有诺氟沙星、培氟沙星(Pefloxacin甲氟哌酸)、依诺沙星(Enoxacin氟啶酸)、氧氟沙星(Ofloxacin氟嗪酸)和环丙沙星(Ciprofloxacin环丙氟哌酸)。近几年,又不断研制并上市多氟化喹诺酮类新品种。如洛美沙星(Lomefloxacin)、氟罗

前列腺增生疾病的诊断依据

  1、多为50岁以上老年男性。  2、尿频,排尿困难或尿潴留史。  3、尿流率检查,最大尿流率降低,排尿时间显著延长。  4、直肠指诊:前列腺不同程度增大,中央沟消失。  5、B超:可探明前列腺增大程度,膀胱内有无结石,肿瘤。  6、膀胱镜检查可直视下见前列腺增大,向尿道腔突出,使腔变窄或阻塞,前

如何诊断前列腺增生症?

  良性前列腺增生患者由于为老年患者常合并有其他慢性疾病。诊断时应重视患者全身情况,进行详细问诊、体检、化验,注意心、肺、肝、肾功能。排尿困难症状结合诸项检查,可明确诊断。  1.IPSS评分  1995年国际泌尿外科学会(SIU)推出了IPSS评分体系,力图将症状学量化便于比较和协助诊断,也可作为

慢性前列腺增生的发病机制

  前列腺是男性一个管腔状腺体,位于膀胱和泌尿生殖膈之间,成年男性的前列腺形态似倒置的栗子,可分为底部、体部和尖部3部分,前列腺的纵径为3cm,横径为4cm,前后径为2cm,前列腺底部朝上,且粗大,其前部与膀胱颈紧密连接,尿道贯穿其中,后部有精囊附着,前列腺尖部朝向下,尖部细小,且与尿道膜部融合,止

前列腺增生症的概述

  前列腺增生症(hyperplasia of prostate):即良性前列腺增生(benign prostatic hyperplasia,BPH)的简称,也有称良性前列腺肥大。但从病理学角度上说,细胞增多为增生,细胞增大为肥大。前列腺增生症病理学证实是细胞增多,而不是细胞肥大,因此,正确命名应

检查前列腺增生的方法介绍

  1.外生殖器检查  除外尿道外口狭窄或其他可能影响排尿的疾病(如:包茎,阴茎肿瘤等)。  2.直肠指诊(digitalrectalexamination,DRE)  直肠指诊为简单而重要的诊断方法,需要在膀胱排空后进行。应注意前列腺的界限、大小、质地。良性前列腺增生时,腺体可在长度或宽度上增大,

前列腺增生的临床表现

  前列腺增生的早期由于代偿,症状不典型,随着下尿路梗阻加重,症状逐渐明显,临床症状包括储尿期症状,排尿期症状以及排尿后症状。由于病程进展缓慢,难以确定起病时间。  1.储尿期症状  该期的主要症状包括尿频、尿急、尿失禁以及夜尿增多等。  (1)尿频、夜尿增多尿频为早期症状,夜尿次数增加,但每次尿量

药物治疗前列腺增生的介绍

  (1)5α-还原酶抑制剂适用于治疗前列腺体积增大同时伴中、重度下尿路症状的BPH患者。研究发现5α-还原酶是睾酮向双氢睾酮转变的重要酶。双氢睾酮在良性前列腺增生中有一定的作用,因此采用5α-还原酶抑制剂可以对增生予以一定的抑制。  (2)α1-受体阻滞剂适用于有中、重度下尿路症状的BPH患者。目

前列腺增生疾病的检查项目

  前列腺增生疾病的病人因年龄较大,经常合并有其他慢性疾患,故还一些必要的实验室检查。  1.尿液分析 前列腺增生病人的尿常规检查有时可以正常,现尿路感染时可见红、白细胞、蛋白尿、脓尿和碱性尿。通过检查还可判断有无血尿、尿糖、胆红素。尿涂片镜检并作培养到细菌。在收集尿液时,必须在直肠指检前进行,以免

诊断前列腺增生的依据相关

  良性前列腺增生患者由于为老年患者常合并有其他慢性疾病。诊断时应重视患者全身情况,进行详细问诊、体检、化验,注意心、肺、肝、肾功能。排尿困难症状结合诸项检查,可明确诊断。  1.IPSS评分  1995年国际泌尿外科学会(SIU)推出了IPSS评分体系,力图将症状学量化便于比较和协助诊断,也可作为