头孢吡肟/VNRX5133抗生素组合治疗尿路感染进入III期临床

VenatoRx是一家私营制药公司,致力于发现和开发新型抗感染药物,以治疗多药耐药细菌感染和难以治疗的病毒感染。近日,该公司宣布,已启动头孢吡肟(cefepime)/VNRX-5133治疗复杂尿路感染(cUTI)III期临床研究的患者入组。 VNRX-5133是一种可注射的-内β酰胺酶抑制剂(BLI),具有针对丝氨酸β内酰胺酶(serine β-lactamases)和金属β内酰胺酶(metallo-β-lactamase,MBL)的选择性和强效体外活性,包括ESBL、OXA、KPC、NDM和VIM酶。 VenatoRx公司认为,VNRX-5133与第四代头孢菌素—头孢吡肟(cefepime)的固定组合,有潜力提供一种有价值的广谱治疗方案,以满足由碳青霉烯类抗生素(carbapenem)耐药病原体(包括耐碳青霉烯类肠杆菌[CRE]、耐碳青霉烯铜绿假单胞菌[CRPA])导致的感染、由革兰氏阴性和革兰氏阳性易感病原体引起的疑......阅读全文

盐酸头孢吡肟

性状本品为白色至微黄色粉末或结晶性粉末;微臭有引湿性。本品在水或甲醇中易溶,在乙醇中微溶,在乙醚中不溶。比旋度取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为39°至+47°。吸收系数取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含15μ

头孢吡肟/VNRX5133抗生素组合治疗尿路感染进入III期临床

  VenatoRx是一家私营制药公司,致力于发现和开发新型抗感染药物,以治疗多药耐药细菌感染和难以治疗的病毒感染。近日,该公司宣布,已启动头孢吡肟(cefepime)/VNRX-5133治疗复杂尿路感染(cUTI)III期临床研究的患者入组。  VNRX-5133是一种可注射的-内β酰胺酶抑制剂(

注射用盐酸头孢吡肟

性状本品为白色至微黄色粉末。鉴别在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。检查酸度取本品,加水制成每1ml中含头孢吡肟0.1g的溶液,依法测定(通则0631),pH值应为4.0~6.0。溶液的澄清度与颜色取本品5瓶,分别加水制成每1ml中含头孢吡肟0.1

盐酸头孢吡肟的检查方法

酸度取本品,加水制成每1ml中含10mg的溶液,依法测定(通则0631),pH值应为1.6~2.1。溶液的澄清度与颜色取本品5份,各1.2g,分别加水10ml溶解后,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一法)比较,均不得更浓;如显色,与黄色或黄绿色或橙黄色8号标准比色液(通则0

关于盐酸头孢吡肟的简介

  盐酸头孢吡肟,是一种有机化合物,化学式为C19H26Cl2N6O5S2,是一种β-内酰胺类抗生素。  化学式:C19H26Cl2N6O5S2  分子量:553.483  CAS号:107648-80-6  PSA:203.58000  LogP:1.19290  熔点:150℃(分解)

使用头孢吡肟的注意事项

  1.交叉过敏:对一种头孢菌素过敏者对其他头孢菌素也可能过敏;对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素类药过敏。  2.慎用:  (1)孕妇及哺乳期妇女;  (2)肾功能不全者;  (3)有胃肠道疾病病史者,特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或假膜性肠炎患者;  (4)13岁以下儿童。 

盐酸头孢吡肟的鉴别检查方法

鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致,(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集1184图)一致。(3)本品的水溶液显氯化物鉴别(1)的反应(通则0301)。检查酸度取本品,加水制成每1ml中含10mg的溶液,依法测定(通则0631)

盐酸头孢吡肟的鉴别方法

(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集1184图)一致。(3)本品的水溶液显氯化物鉴别(1)的反应(通则0301)。

盐酸头孢吡肟的含量测定方法

照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品约70mg,精密称定,置50ml量瓶中,加流动相溶解并稀释至刻度,摇匀对照品溶液取头孢吡肟对照品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含头孢吡肟1.2mg的溶液。色谱祭件用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以磷酸盐缓冲液(pH5.0)

盐酸头孢吡肟的基本性状

本品为白色至微黄色粉末或结晶性粉末;微臭有引湿性。本品在水或甲醇中易溶,在乙醇中微溶,在乙醚中不溶。比旋度取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为39°至+47°。吸收系数取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含15μg的

盐酸头孢吡肟的性状鉴别检查方法

性状本品为白色至微黄色粉末或结晶性粉末;微臭有引湿性。本品在水或甲醇中易溶,在乙醇中微溶,在乙醚中不溶。比旋度取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为39°至+47°。吸收系数取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含15μ

关于盐酸头孢吡肟的使用禁忌介绍

  1、孕妇及哺乳期妇女给药  虽然动物生殖毒性试验和致畸试验表明头孢吡肟无致畸和胚胎毒性,但尚无本品用于孕妇和分娩时妇女的足够和有良好对照的临床资料。因此,本品用于孕妇应谨慎。  头孢吡肟在人乳汁中有极少量排出(浓度约0.5mol/ml)。头孢吡肟用于哺乳期妇女应谨慎。  2、老年患者用药  肾功

关于盐酸头孢吡肟的药典信息介绍

  1、来源  本品为氯化 1-[[(6R,7R)-7-[(2Z)-(2-氨基噻唑-4-基)-2-(甲氧亚氨基)乙酰氨基]2-羧基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-3-基]甲基]-1-甲基吡咯烷鎓一盐酸盐一水合物,按无水物计算,含头孢吡肟(C19H24N6O5OS2)应为8

关于盐酸头孢吡肟的鉴别测定介绍

  1、在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。  2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集1184图)一致。  3、本品的水溶液显氯化物鉴别1的反应(通则0301)。

关于盐酸头孢吡肟的含量测定介绍

  照高效液相色谱法(通则0512)测定。  供试品溶液  取本品约70mg,精密称定,置50mL量瓶中,加流动相溶解并稀释至刻度,摇匀。  对照品溶液  取头孢吡肟对照品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含头孢吡肟1.2mg的溶液。  色谱条件  用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂

概述盐酸头孢吡肟的药理作用

  头孢吡肟为广谱第四代头孢菌素,通过抑制细菌细胞壁的生物合成而达到杀菌作用。体外试验表明,本品对革兰氏阳性菌和阴性菌均有作用。本品对细菌染色体编码的β-内酰胺酶的亲和力低,可高度耐受多数β-内酰胺酶的水解,并可迅速渗入革兰阴性菌的细胞内。在菌体细胞内,其靶分子为青霉素结合蛋白(PBP)。  体外和

关于盐酸头孢吡肟的毒理研究介绍

  遗传毒性:体内、外的研究结果均未发现本品有遗传毒性。  生殖毒性:小鼠、大鼠和兔分别给予本品剂量为1200、1000、100mg/kg(以体外表面积计,分别相当于临床推荐人用最大剂量的1-4倍),均未见本品对动物生育力和生殖有明显影响。但是尚无充分和严格的孕妇研究资料,动物与人的相关性尚不清楚。

简述盐酸头孢吡肟的适应症

  本品用于治疗成人和2月龄至16岁儿童上述敏感细菌引起的中重度感染,包括下呼吸道感染(肺炎和支气管炎),单纯性下尿路感染和复杂性尿路感染(包括肾盂肾炎),非复杂性皮肤和皮肤软组织感染,复杂性腹腔内感染(包括腹膜炎和胆道感染),妇产科感染,败血症,以及中性粒细胞减少伴发热患者的经验治疗,也可用于儿童

盐酸头孢吡肟的类别及贮藏方法

类别B-内酰胺类抗生素,头孢菌素类。贮藏遮光,密封,在凉暗干燥处保存。

关于盐酸头孢吡肟的用法用量介绍

  本品可用于静脉滴注或深部肌肉注射给药。  成人和16岁以上儿童或体重为40公斤以上儿童患者,可根据病情,每次1-2克。  每12小时一次,静脉滴注,疗程7-10天;轻中度尿路感染,每次0.5-1克,静脉滴注或深部肌肉注射,疗程7-10天;重度尿路感染,每次2克,每12小时一次,静脉滴注,疗程10

关于头孢吡肟的药理作用介绍

  1.盐酸头孢吡肟为第四代头孢菌素,其抗菌作用机制为通过与细菌细胞一个或多个青霉素结合蛋白(PBPs)结合,影响细菌细胞壁的合成和代谢,从而起抗菌作用。头孢吡肟作用特点是:抗菌活性高,对β-内酰胺酶尤其是染色体介导的Richmond-sykesⅠ型β-内酰胺酶稳定,对产Ⅰ型β-内酰胺酶的革兰阴性杆

注射用盐酸头孢吡肟的检查方法

酸度取本品,加水制成每1ml中含头孢吡肟0.1g的溶液,依法测定(通则0631),pH值应为4.0~6.0。溶液的澄清度与颜色取本品5瓶,分别加水制成每1ml中含头孢吡肟0.1g的溶液,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一法)比较,均不得更浓;如显色与黄色或黄绿色或橙黄色10

盐酸头孢吡肟的类别制剂及贮藏方法

类别B-内酰胺类抗生素,头孢菌素类。贮藏遮光,密封,在凉暗干燥处保存。制剂注射用盐酸头孢吡肟

盐酸头孢吡肟的性状及鉴别方法

性状本品为白色至微黄色粉末或结晶性粉末;微臭有引湿性。本品在水或甲醇中易溶,在乙醇中微溶,在乙醚中不溶。比旋度取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为39°至+47°。吸收系数取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含15μ

使用盐酸头孢吡肟的不良反应介绍

  通常本品耐受性良好,不良反应轻微且多短暂,终止治疗少见。常见的与本品可能有关的不良反应主要是腹泻,皮疹和注射局部反应,如静脉炎,注射部位疼痛和炎症。其他不良反应包括恶心,呕吐,过敏,瘙痒,发热,感觉异常和头痛。肾功能不全患者而未相应调整头孢吡肟剂量时,可引起脑病,肌痉挛,癫痫。如发生与治疗有关的

关于盐酸头孢吡肟的注意事项介绍

  使用本品前,应该确定患者是否有头孢吡肟、其他头孢菌素类药物,青霉素或其他β-内酰胺类抗菌素过敏史。对于任何有过敏,特别是药物过敏史的患者应谨慎。  广谱抗菌药可诱发伪膜性肠炎。在用本品治疗期间患者出现腹泻时应考虑伪膜性肠炎发生的可能性。对轻度肠炎病例,仅停用药物即可;中、重度病例需进行特殊治疗。

简述盐酸头孢吡肟的药物相互作用

  和多数β-内酰胺类抗生素一样,由于药物的相互作用,头孢吡肟溶液不可加至甲硝唑,万古霉素,庆大霉素,妥布霉素或硫酸奈替米星,氨茶碱溶液中。头孢吡肟浓度超过40mg/mL时,不可加至氨苄青霉素溶液中。如有与头孢吡肟合用的指征,这些抗菌素应与头孢吡肟分开使用。  头孢吡肟可引起尿糖试验假阳性反应。建议

概述盐酸头孢吡肟的代动力学

  本药0.25g-2g静脉单剂量输注,显线性药代动力学,头孢吡肟的平均血浆消除半衰期为2.0±0.3小时,机体总消除率为120.0±8.0mL/min。肌肉给药,头孢吡肟可完全被吸收,血药浓度达峰时间(tmax)约为1.5小时,在0.5g-2.0g剂量范围内,药代动力学呈线性。健康成年男性志愿者接

头孢吡肟与其它药物的相互作用

  1.头孢吡肟与氨基糖苷类药(如庆大霉霉素或阿米卡星)有协同抗菌作用;但二者合用时可增加肾毒性。  2.头孢吡肟与强效利尿剂同用时可增加肾毒性。  3.头孢吡肟与伤寒活疫苗同用会降低伤寒活疫苗的免疫效应,可能的机制是头孢吡肟对伤寒沙门菌具有抗菌活性。

关于盐酸头孢吡肟的物质检查介绍

  酸度  取本品,加水制成每1mL中含10mg的溶液,依法测定(通则0631),pH值应为1.6~2.1。  溶液的澄清度与颜色  取本品5份,各1.2g,分别加水10mL溶解后,溶液应澄清无色,如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一法)比较,均不得更浓,如显色,与黄色或黄绿色或橙黄色8号标