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PEG修饰及其修饰GLP1的意义

PEG修饰是一个使多肽或蛋白质在治疗或生物技术方面的效力得以提高的重要过程。当PEG以适当的方式连接在蛋白质或多肽上时,它能改变许多的特征,而主要的生物活性功能,如酶活性或特异结合位点,可以保留下来。PEG修饰通过如下几种途径改善药物的性能。首先,PEG连接在蛋白质或多肽的表面上,提高了它的分子大小,并且它还能携带大量的水分子,一种PEG-蛋白质因而增大了5~10倍。其次,PEG修饰使得以前不溶的蛋白质不仅容易溶解,而且具有高度移动性。此外,PEG修饰可以减少肾脏对药物的滤过作用,降低它的致热原性,还可以减少蛋白酶对其的消解,通过保护分子免受人体免疫系统的攻击来改善了它的输送。同时,因为它逃避了人体防御机构,因而在作用部位停留的时间就长得多,并使局部药物浓度增高。PEG修饰GLP-1的意义GLP-1是一种30个氨基酸长度的肽类激素。通常情况下,这种长度的肽类激素口服无效,需要注射或其他适合肽类药物的给药方式(如,肺部或颊内给药)......阅读全文

PEG修饰及其修饰GLP-1的意义

PEG修饰是一个使多肽或蛋白质在治疗或生物技术方面的效力得以提高的重要过程。当PEG以适当的方式连接在蛋白质或多肽上时,它能改变许多的特征,而主要的生物活性功能,如酶活性或特异结合位点,可以保留下来。PEG修饰通过如下几种途径改善药物的性能。首先,PEG连接在蛋白质或多肽的表面上,提高了它的分子大小

聚乙二醇修饰剂(PEG修饰剂)及其他衍生物(二)

          分枝型PEG修饰G-CSF 、直链型PEG修饰G-CSF及未修饰G-CSF 的药代动力学比较,分枝型PEG修饰产物半衰期可提高5倍以上。PEG-PTS修饰G-CSF的HPSEC检测,证明其具有高的修饰选择性,且活性保持60%以上           mPEG-hydrazide修

聚乙二醇修饰剂(PEG修饰剂)及其他衍生物(一)

  一、聚乙二醇修饰剂    近年来,蛋白质多肽等生物大分子药物和天然产物药物分子被越来越多的应用于疾病治疗领域,极大地推动了医药事业的发展。然而,生物大分子在药用过程中的作用却由于其半衰期短、容易产生免疫原性抗原性、易被酶解、有一定药理毒性等问题被大大限制。为有效解决该问题,国家生化工程技术研

聚聚乙二醇修饰剂(PEG修饰剂)及其他衍生物

一、聚乙二醇修饰剂 近年来,蛋白质多肽等生物大分子药物和天然产物药物分子被越来越多的应用于疾病治疗领域,极大地推动了医药事业的发展。然而,生物大分子在药用过程中的作用却由于其半衰期短、容易产生免疫原性抗原性、易被酶解、有一定药理毒性等问题被大大限制。为有效解决该问题,国家生化

修饰性PEG的用途介绍

聚乙烯亚胺在细胞培养中可增强黏附力较弱的细胞的黏附力。PEI是阳离子聚合物,细胞外表面的负电荷附着到覆盖有PEI的培养皿底面,为细胞和平板之间提供了更强的附着力。不过,聚乙烯亚胺有很强的细胞毒性。聚乙烯亚胺是历史上继多聚赖氨酸之后发现的第二种聚合物转染试剂。PEI能将DNA缩合成带正电荷的微粒,这些

多肽PEG聚乙二醇修饰

PEG修饰,即聚乙二醇修饰,又称聚环氧乙烷修饰,是将PEG通过化学方法偶联到蛋白质或多肽分子上,从而提升多肽活性的一种方法。自Davies 1977年用PEG 修饰牛血清白蛋白以来, PEG修饰技术广泛应用于多种蛋白质和多肽的化学修饰。 PEG修饰具有延长半衰期、降低或消失免疫原性、减少毒副作用以及

蛋白质PEG化修饰与纯化

聚乙二醇具有较广的分子量分布,随着平均分子量的不同,性质也产生差异,当分子量小于1000Da时,聚乙二醇是无色无臭粘稠的液体,高分子量的聚乙二醇则是蜡状白色固体,固体聚乙二醇的熔点正比于分子量,逐渐接近67℃的极限。毒性随分子量的增加而减少,小于400Da的 PEG在体内会经乙醇脱氢酶降解成有毒的代

聚乙二醇(PEG)修饰剂简介

   聚乙二醇(PEG)具有良好的生物、血液相容性,亲水性,且无免疫原性,而分子量大于1000 Da的PEG经过多年应用于食品业、化妆品业和制药业证明没有毒性。常用来修饰蛋白质、多肽、酶等生化药物和生物医用材料。修饰后的蛋白质和多肽等药物主要的生物学功能保持不变,并且获得很多有利的性质。  

聚乙二醇(PEG)修饰剂简介

   聚乙二醇(PEG)具有良好的生物、血液相容性,亲水性,且无免疫原性,而分子量大于1000 Da的PEG经过多年应用于食品业、化妆品业和制药业证明没有毒性。常用来修饰蛋白质、多肽、酶等生化药物和生物医用材料。修饰后的蛋白质和多肽等药物主要的生物学功能保持不变,并且获得很多有利的性质。  

聚乙二醇(PEG)修饰剂简介

   聚乙二醇(PEG)具有良好的生物、血液相容性,亲水性,且无免疫原性,而分子量大于1000 Da的PEG经过多年应用于食品业、化妆品业和制药业证明没有毒性。常用来修饰蛋白质、多肽、酶等生化药物和生物医用材料。修饰后的蛋白质和多肽等药物主要的生物学功能保持不变,并且获得很多有利的性质。    化