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【抗疫药】羟氯喹连续合成和连续分离

一、背景介绍 新型冠性病毒疫情蔓延全球,急需寻找有效药物。除了瑞德西韦,氯喹与羟氯喹同时被WHO和美国总统点名加入海外抗疫候选药物单用或组合应用的多国多中心临床试验(Solidarity Clinical Trial)。 美国选用氯喹/羟氯喹作为新型冠性病毒治疗候选药物的原因在于这是一种上市多年的老药,因此安全性有保障。如果选用一种全新的(未上市)的药物,其安全性是未知的,也需要花费更多的时间去验证。 抛开羟氯喹是否能成为治疗新型冠性病毒的特效药,世界卫生组织已将羟氯喹(HCQ)确定为基本医疗保健系统的必需抗疟药,但API的高制造成本阻碍了HCQ的全球普及。因此,开发具有成本效益的合成工艺来增加该药物的普及显得至关重要。 如今,采用先进技术,开发低成本广谱药物和小批量孤独药是FDA一直致力推动的目标。微反应连续流技术的兴起不光给低成本药物的合成带来可能,还可以快速应对市场的需求。 2018年,弗......阅读全文

【抗疫药】羟氯喹连续合成和连续分离

  一、背景介绍   新型冠性病毒疫情蔓延全球,急需寻找有效药物。除了瑞德西韦,氯喹与羟氯喹同时被WHO和美国总统点名加入海外抗疫候选药物单用或组合应用的多国多中心临床试验(Solidarity Clinical Trial)。   美国选用氯喹/羟氯喹作为新型冠性病毒治疗候选药物的原因在于这是

有机硒化物连续合成

  一、背景介绍   随着技术的发展,合成有机化学正在不断进步。从更简单的前体获得复杂分子的技术涉及到创造性地设计多步骤策略,重点是最小化操作步骤、节约能源和以最少的浪费提供大量产品。   如今,将创新方法与连续流动技术相结合已成为简化多步合成的一种非常有趣的方法。多步骤流动合成引进

有机硒化物连续合成

一、背景介绍 随着技术的发展,合成有机化学正在不断进步。从更简单的前体获得复杂分子的技术涉及到创造性地设计多步骤策略,重点是最小化操作步骤、节约能源和以最少的浪费提供大量产品。 如今,将创新方法与连续流动技术相结合已成为简化多步合成的一种非常有趣的方法。多步骤流动合成引进了连续分

七步反应、不需分离、全连续合成利奈唑胺

从现有的文献可以看出,合成利奈唑胺的步骤至少有7步,有的合成路线包含有基团的保护和脱保护工艺。从起始原料到终产物需要60小时以上,整体工艺需要的时间长,操作繁琐,效率较低。下面就让我们一起来欣赏这篇佳作。有兴趣的朋友可以下载全文阅读DOI:10.1002 / anie. 201901814。图1:逆

智能连续化合成加速药物开发!

“在药物合成领域,新的化学合成技术及先进设备的应用,改变了药物研究者设计和构建分子的思路。合成智能化是所有化学、药物研究者的梦想。路漫漫其修远兮,本文将介绍几个近阶段出现的新的合成工具以及理念,以期为大家带来新的思路。”自动化合成平台2020年SRI International 公司 SRI Bio

FDA发布紧急授权:使用氯喹、羟氯喹治疗新冠肺炎患者!

  目前,国内新冠肺炎疫情已经趋于平缓,但国外疫情却在迅速蔓延。根据百度《新型冠状病毒肺炎疫情实时大数据报告》,截止2020年03月30日15时,全球累计确诊已超过72万例,国外累计确诊超过64万例、死亡超过3万例。  其中,美国累计确诊143722例,成为全球新冠肺炎确诊人数最多的国家,疫情形势十

连续流技术助力低活性氟化物合成抗癌药

近期含有二氟甲基的化合物在医药和农药中的应用范围越来越大,而直接引入二氟甲基zui便宜的试剂是CHF2Cl(氟利昂22)。CHF2Cl产量巨大,常用于生产含氟聚合物,成本相对较低。然而,由于CHF2Cl是一种强烈消耗臭氧层的气体,受到《蒙特利尔议定书》的控制,因此,生产和使用该物质变得越来越受限和昂

美国批准抗疟药氯喹等治疗冠状病毒

  在法国和中国取得令人鼓舞的初步成果后,美国总统唐纳德·特朗普(Donald Trump)周四表示,美国正在快速追踪用于治疗新型冠状病毒的抗疟药物。  在美国,氯喹和羟基氯喹还没有正式获准用于对抗流感大流行,但美国食品和药物管理局(FDA)表示,在研究它们的功效的同时,将与国内制造商合作扩大生产。

硝化、加氢、重氮化、水解多步反应连续合成

AI、人工智能已是全社会关注的热点。而AI+化学,一天做1000个实验,快速发现新分子似乎也正朝我们走来。未来的化学实验室不再是人的天下,智能化设备将是高效的生产力。康宁反应器既耐压又透明、可视的玻璃模块极大地提升了连续流工艺开发和优化的效率。康宁反应器模块化设计,可快速、灵活地组装成满足数千种不同

自动连续多肽合成仪的技术指标

  自动连续多肽合成仪是一种用于数学领域的分析仪器,于2019年3月28日启用。  技术指标  环形聚焦电磁场技术,合成区间025-5mmol,以Fmoc为主,1小时内完成10肽标准ACP,每个氨基酸耦合周期仅需4分钟,30ml和125ml两种种规格,可自行编程控制添加、混合、解保护步骤,并控制每个